Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

За ограничаване на възпалението, овладяване на повишената телесна температура (треската) и облекчаване на болката се предписват нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Тяхното действие се дължи на блокиране на ензима циклооксигеназа (COX), който е отговорен за синтеза на простагландини.

Простагландините са химични вещества, които имат няколко важни функции в организма, изразяващи се основно в подпомагане на функцията на тромбоцитите за съсирването на кръвта, защита на лигавицата на стомаха от вредните ефекти на киселините, насърчаване на възпалението, необходимо за възстановяване на клетките и тъканите, но и водещо до повишаване на болезнеността и температурата.

Тази група лекарства са сред най-често използваните в клиничната практика, както по лекарско предписание (някои препарати са достъпни само по медицинско предписание), така и със свободен достъп (не е необходима рецепта).

Различните представители на групата, макар и с някои общи фармакокинетични и фармакодинамични особености, показват известни разлики както в приложението, така и за постигането на желаните ефекти.

Видове нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Към НСПВС се отнасят няколко групи лекарства, като тук са представени по активна съставка (за конкретните генерични названия на медикаментите и техните особености последвайте съответните линкове):

• производни на оцетна киселина и свързани с нея вещества: индометацин, диклофенак, етодолак, ацеклофенак
• производни на пропионова киселина: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен
• производни на салициловата киселина: ацетилсалицилова киселина, холин салицилат и други
• оксиками: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам
• коксиби: представляват селективни СОХ-2 инхибитори, потискайки само този ензим, като нямат отношение към ензима СОХ-1. Основни представители на групата са целекоксиб, еторикоксиб
• пиразолони: метамизол натрий, феназон и други
• бутилпиразолидиндиони: фенилбутазон, оксифенбутазон и други
• други НСПВС: глюкозамин, нимезулид, хондроитин сулфат

Основни ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства

Желани (търсени) ефекти на НСПВС

Основните ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) са противовъзпалителен (по-силен антиексудативен и сравнително по-слаб антипролиферативен), аналгетичен и антипиретичен. Те са свързани главно с блокиране на циклооксигеназа:

• противовъзпалителен ефект: противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства е предимно антиексудативен. Той се обяснява с потискане на активността на СОХ-2 и продукцията на простагландини. Последните участват в ексудативната фаза на възпалението и увеличават чувствителността на болковите рецептори
• аналгетичен ефект: медикаментите от тази група се използват за облекчаване на болков синдром с различна етиология. Аналгетичният ефект е свързан с потискане синтезата на редица ендогенни алгогенни субстанции, като например някои простагландини, брадикини, ендопероксиди. Благоприятно повлияват екстерорецептивна и проприоцептивна болка, като механизмът на аналгетичния ефект е предимно периферен. Не повлияват емоционалната компонента на болковия синдром. Някои от тях (главно представители на коксибите) се използват предоперативно или в следоперативния период
• антипиретичен ефект: нестероидните противовъзпалителни средства подпомагат нормализирането на болестно повишената температура. Техният антипиретичен ефект е свързан с потискане на образуването, освобождаването, проникването и действието върху терморегулаторния център на пирогените, които се получават от бактериалните ендотоксини, неутрофилните левкоцити и други. Механизмът на антипиретичното действие е свързан с потискане на простагландиновата синтеза в хипоталамуса

Нежелани ефекти на НСПВС

Тъй като простагландините защитават стомаха и спомагат за съсирването на кръвта, приемът на нестероидни противовъзпалителни средства може да предизвика образуване на язва на стомаха и насърчаване на кървенето.

Нежеланите улцерогенни, нефротоксични и бронхоспастични ефекти на НСПВС се дължат на инхибирането на СОХ-1, докато нежеланите кардиотоксични ефекти на коксибите са свързани с потискане на СОХ-2.

Тези ефекти може да се появят по всяко време на лечението, без предупредителни симптоми. По-често засегнатите са възрастни пациенти, активните пушачи, пациенти, които редовно употребяват алкохол, приемащите продължително време кортикостероиди, при пациенти с бъбречна недостатъчност (при по-продължителен прием) и други.

Показания за приложение на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС)

НСПВС се използват основно за намаляване на възпалението (зачервяване и оток), контрол на лека до умерена болка, понижаване на болестно повишената телесната температура.

Показанията за приложение на нестероидните противовъзпалителни средства са многобройни и обхващат редица симптоми. Най-общо приложението им се подразделя на:

• специфично приложение за краткосрочно лечение: в кратки курсове на лечение НСПВС се използват за облекчаване на проявите при главоболие, мигрена, зъбобол, спортни травми - навяхвания и изкълчвания, болезнена менструация (менструални спазми), остри инфекции, като настинка или грип (НСПВС не лекуват основната инфекция, но значително спомагат за облекчаване на симптомите като болка, оток на лигавиците и треска)
• специфично приложение за дългосрочно лечение: в по-продължителни терапевтични курсове НСПВС се използват за облекчение на проявите при повечето видове артрит, включително ревматоиден артрит и други форми на възпалителен артрит и остеоартрит, хронична болка в гърба, хронична болка в шията
• други приложения на нестероидните противовъзпалителни средства: флебит и тромбофлебит, сърповидно-клетъчни нарушения, саркоидоза, ревматична полимиалгия, подагра, остеонекроза, нодозната еритема (Erythema nodosum), болест на Paget (деформиращ остеит), erythema multiforme, ишиас, лаймска болест, латерален епикондилит, лумбаго с ишиас, остеонекроза, остеохондрит на гръбначния стълб, остър ревматизъм и други

Възможни са и други показания за приложение на нестероидните противовъзпалителни средства, както за основна терапия, така и като част от комплексното лечение.

Дозата и продължителността на лечебния курс при всеки отделен пациент се определят индивидуално от лекуващия лекар, тъй като неправомерното приложение на НСПВС може да доведе до различни по тежест странични реакции, нежелани лекарствени взаимодействия. Употребата им крие рискове при някои групи пациенти във връзка с риск от усложнения на налични други подлежащи заболявания.

Противопоказания за прием на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

При някои пациенти приемът на нестероидни противовъзпалителни средства може да има негативни последствия. При тях се търсят други алтернативи, като аналгетици, опиоидни болкоуспокояващи, кортикостероиди, физиотерапия, алтернативни методи на лечение и други.

Рисковите групи за прием на НСПВС включват лица, отговарящи на следните особености:

• напреднала възраст: в рисковата група се включват всички лица над 75 години
• подлежащи заболявания: пациенти с анамнеза за предходен инфаркт, инсулт или сърдечна недостатъчност, захарен диабет, неконтролирана хипертония (при някои лица употребата на НСПВС може да допринесе за допълнително повишение на кръвното налягане), сериозни бъбречни или чернодробни увреждания, някои форми на анемия, гастроезофагеална рефлуксна болест, наличие на активна стомашна язва или повишен риск за язвена болест и други
• алергия: данни за проявена алергия към НСПВС в миналото
• вредни навици: употребата на нестероидни противовъзпалителни средства излага на по-висок риск от нежелани прояви лица, които злоупотребяват с алкохол, активни пушачи, лица, приемщи забранени и наркотични субстанции
• бременност и кърмене: при бременност (особено през третия триместър) и в периода на лактация не се препоръчва провеждане на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства, поради риск от тяхното преминаване през плацентарната бариера и в майчиното мляко

При продължителен прием НСПВС са свързани с леко повишаване на риска от сърдечен удар, инсулт или сърдечна недостатъчност. Затова тези медикаменти не се препоръчват в дългосрочен план за пациенти, при които този риск е висок, освен ако ползите не надвишават рисковете.

НСПВС се прилагат с повишено внимание при пациенти със синдром на дразнимото черво, поради риск от влошаване на състоянието.

Винаги се консултирайте с вашия лекар, дори при краткосрочно лечение на определени преходни симптоми с цел минимизиране риска от странични ефекти и оптимизиране на лечението.

Нежелани взаимодействия

Нежелани лекарствени взаимодействия

Съвместният прием на нестероидни противовъзпалителни средства и определени медикаменти може да предизвика поява на нежелани взаимодействия. Това може да доведе до засилване на страничните ефекти или намаляване ефективността на някое от лекарствата.

Затова НСПВС не трябва да се приемат или трябва да се приемат с повишено внимание в комбинация с:

• Циклоспорин: комбинацията с циклоспорин застрашава сериозно бъбреците и черния дроб. Ако все пак трябва да се приемат съвместно, се налага редовно провеждане на кръвни изследвания
• Диуретици: поради опасност от повишаване на кръвното налягане и увреждане на бъбреците при съвместен прием с НСПВС, състоянието на пациента трябва да се следи редовно
• Литий: литий се прилага за лечение на биполярно разстройство и тежка депресия. НСПВС имат свойството да нарушават елиминирането на лития от организма, при което той се натрупва и може да настъпи натравяне, проявяващо се със загуба на равновесие и координация, замъглено зрение, виене на свят, шум в ушите, мускулни спазми. Ако все пак се налага съвместен прием с НСПВС, дозата на лития трябва да се намали и да се провеждат редовни кръвни тестове за нивото му в организма
• Метотрексат: метотрексат е лекарство използвано при ревматоиден артрит, псориазис, остра лимфоцитна левкемия. Комбинацията с НСПВС може да увеличи плазмените нива на метотрексат в кръвта и да доведе до токсичност и увреждане на бъбреците
• Фенитоин: фенитоин е лекарство, което се използва за лечение на епилепсия. Потърсете съвет от лекар преди да приемате фенитоин заедно с НСПВС
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина: селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина са група лекарства, използвани за лечение на депресия, както и редица други психични заболявания, като тревожно разстройство и обсесивно компулсивно разстройство. Има доказателства, че приемането им в комбинация с НСПВС може да увеличи риска от вътрешно кървене, особено в дългосрочен план. Този риск е относително малък, но въпреки това трябва да се следи за симптоми, като недостиг на въздух, нарушения на сърдечния ритъм, бледа кожа, повръщане на кръв, черни или катранени изпражнения
• Варфарин: варфарин се прилага при пациенти с повишен риск от образуване на тромби, за разреждане на кръвта. Използването на НСПВС обикновено не се препоръчва за хора приемащи варфарин, понеже може да засили ефектите му и да предизвика прекомерно кървене. В редки случаи специалист може да предпише тази комбинация

При провеждане на медикаментозна терапия и необходимост от прием на НСПВС задължително се консултирайте предварително с вашия лекуващ лекар.

Полезна информация по темата може да откриете в раздел Лечения: 5 рискови лекарствени комбинации.

Нежелани взаимодействия с други НСПВС

Винаги е добре да се използва само един вид НСПВС, за да се намали рискът от предозиране и поява на странични ефекти. Ако приемате нестероидно противовъзпалително средство по предписание, избягвайте употребата на каквито и да било други лекарства със свободен достъп за лечение на възпаление, треска или овладяване на болката, които може да съдържат друг вид от тази група медикаменти.

Имайте предвид, че голяма част от лекарствата за настинка и грип съдържат комбинация от различни активни съставки, сред които най-често има НСПВС (особено ибупрофен).

Затова винаги внимателно четете листовката, за да проверите възможните взаимодействия. Съчетаването на различни НСПВС, особено над препоръчителните днвени дози може да бъде опасно.

Взаимодействия с храни

Не са известни взаимодействия между НСПВС и храна. Въпреки това е желателно да не консумирате грейпфрут или сок от грейпфрут два часа преди и след приема на нестероидни противовъзпалителни средства (особено при ежедневна консумация на големи количества сок от грйпфрут).

Също така приемайте тези медикаменти след хранене с цел намаляване риска от стомашно дразнене и поява на диспептични оплаквания.

Полезна информация по темата може да откриете в раздел Лечения: Опасни взаимодействия между храни и лекарства.

Взаимодействия с алкохол

Въпреки либералните съвети, които ще получите от свои близки, познати, дори и здравни работници, употребата на НСПВС с алкохол не се препоръчва, поради риск от развитие на различни по тежест странични ефекти.

При пациенти, които редовно злоупотребяват с алкохол, приемът на нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от вътрешен кръвоизлив, улцерогенен ефект и развитие (или влошаване на протичането) на язвена болест.

Употребата на лекарства като цяло (от различните групи, с различно предназначение) с алкохол не се препоръчва, тъй като алкохолът може да повлияе лекарствения метаболизъм по различни механизми.

Полезна информацияпо темата може да откриете в раздел Лечения: Употреба на лекарства с алкохол.

Странични (нежелани) ефекти на НСПВС

Приемът на НСПВС може да бъде свързан с появата на странични ефекти, като характерът им и честотата на изява варират при различните видове.

Често срещани нежелани реакции са:

• диспептични оплаквания: гадене, повръщане, болки и дискомфорт в корема, запек, диария, намален апетит, поява на киселини и други
• кожни прояви: кожен обрив, сърбеж, зачервяване, повлияване протичането на някои подлежащи кожни заболявания
• неврологични прояви: главоболие, сънливост, виене на свят и други
• бъбречни увреждания: развитие на обратима остра бъбречна недостатъчност, аналгетична нефропатия с развитие на хроничен нефрит и бъбречна папиларна некроза
• кардиоваскуларни увреждания: тромботични усложнения, включително инфаркт на миокарда, внезапна сърдечна смърт, повишено артериално налягане, влошаване на подлежаща сърдечна недостатъчност
• хематологични увреждания: повишен риск от кървене, агранулоцитоза (поради потискане на костния мозък), неутропения, кръвоизливи, особено при пациенти с тромбоцитопения, миелопролиферативни заболявания, хемофилия, прием на антикоагуланти, след операция и други

НСПВС могат да причинят задържане на течности, което да доведе до оток, най-често с локализация в глезените.

При деца и подрастващи употребата на ацетилсалицилова киселина (аспирин) е противопоказана поради риск от развитие на сериозен страничен ефект, известен като синдром на Reye и включващ тежки чернодробни и неврологични увреждания.

Някои хора са алергични към нестероидни противовъзпалителни средства и могат да развият тежка алергична реакция при прием, свързана с недостиг на въздух, подуване на езика и гърлото. При пациенти с астма този риск е по-висок.

В повечето случаи алергия се проявява към всички НСПВС, рядко може да е само към конкретен техен представител.

Обикновено при краткосрочни лечебни курсове не се наблюдава развитие на сериозни странични ефекти, а преобладават леки до умерени, бързопреходни нежелани прояви.

Как страничните ефекти от НСПВС могат да бъдат сведени до минимум?

Няма начин да се избегнат напълно потенциалните страничните ефекти на всяко лекарство, но те значително могат да се редуцират, като се спазват някои основни правила:

• избор на по-безопасна алтернатива: за облекчаване на леки болкови прояви или фебрилитет, може да използвате някои по-безопасни алтернативи или да се консултирате с личния лекар или фармацевт за най-добрата за вас опция на избор 
• прием на препоръчителните дози: за намаляване риска от сериозни странични ефекти се препоръчва прием на препоръчителните или по-ниски (при възможност) дневни дози и повишено внимание при прием на комбинирани препарати (налице е риск от предозиране при употреба на два различни препарата, съдържащи еднаква активна съставка)
• прием след храна: за намаляване на дразнещото действие на нестеоридните противовъзпалителни средства върху стомашната лигавица се препоръчва упторебата им след храна
• своевременна консултация с личния лекар: при поява на каквито и да е странични ефекти след употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, задължително се консултирайте с личния си лекар. Той ще прецени необходимостта от продължителен прием, рисковете от това или ще назначи преустановяване на терапията и назначаване на алтернативни средства
• избягване на ежедневен прием: при възможност и състояния, които не изискват ежедневно облекчаване, не приемайте ежедневно НСПВС, особено ако сте над 60 години и страдате от различни по вид и тежест подлежащи заболявания. При наличие на болков синдром, който изисква ежедневен прием на НСПВС, се консултирайте с вашия лекар за изясняване на диагнозата и оптимизиране на терапията. Полезна информация по темата може да намерите на: Какво трябва да знаем за обезболяващите, преди да посегнем към тях

Специални предупреждения

Важно е да не се пренебрегва съпътстващата листовка към конкретния лекарствен продукт и да не се приемат нестероидни противовъзпалителни средства безразборно, самоцелно и без консултация с лекар.

Повечето НСПВС се предлагат без рецепта, което в никакъв случай не означава, че са безобидни и подходящи за всеки.

Никога не приемайте нестероидни противовъзпалителни средства за повече от десет дни без консултация с лекар.

Препоръчва се пациенти, които приемат НСПВС продължително време, да преустановяват приема за определени периоди, през които да се установи дали медикаментът все още е необходим, като това следва да се прецени и обсъди с лекуващия лекар.

Така например се счита, че напроксен е най-безопасното НСПВС по отношение риска от инфаркт и инсулт, но не е ясно колко безопасен е за стомаха. Целекоксиб се счита за най-безопасен по отношение на стомашните проблеми, но не е ясно колко безопасен е за сърдечно-съдовата система.

За минимизиране на риска от поява на нежелани ефекти, лекарствени взаимодействия, влошаване на поделжащи заболявания, както и за оптимизиране на терапията с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тяхната употреба следва да се извършва с повишено внимание и след консултация с лекуващия лекар или личен фармацевт.

Изображения: framar.bg, freepik.com