феназон (phenazone) | ATC N02BB01

Феназон (известен също като антипирин или аналгезин) е аналгетик, антипиретик и противовъзпалително лекарство. Въпреки че предхожда термина, той често се класифицира като нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС). Феназонът е едно от най-ранните синтетични лекарства - когато е патентован през 1883 година, единствените синтетични медицински химикали на пазара са хлоралхидрат, триметиламин и йодол (тетрайодопирол), ранен антисептик. Като един от най-ранните широко използвани аналгетици и антипиретици, феназонът постепенно е заменен в общата употреба от други лекарства, включително фенацетин (който по-късно беше изтеглен поради опасения за безопасността), аспирин, парацетамол и модерни НСПВС като ибупрофен. Въпреки това, той все още се предлага в няколко страни или като лекарство без рецепта, или като лекарство по лекарско предписание.

Показания

Антипиринът има умерен аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Когато се прилага локално, се отбелязва някакъв хемостатичен ефект. Антипиринът се прилага при невралгии и простудни заболявания.

Феназон е аналгетик, често използван за тестване на ефектите на други лекарства върху чернодробните ензими.

В комбинация с бензокаин в ушни разтвори, антипиринът е показан за симптоматично облекчаване на остър среден отит, произтичащ от различни етиологии.

Противопоказания

• Свръхчувствителност
• Алергия към пиразолон и пиразолидин
• Генетичен гликоза-6-фосфат дехидрогеназа дефицит
• Остра чернодробна порфирия
• Бременност и кърмене
• Деца под 12 години

Предупреждения и предпазни мерки

Не се препоръчва употребата на феназон при пациенти с:

• потискане на костния мозък
• мозъчносъдови заболявания
• дислипидемия/хиперлипидемия
• захарен диабет
• заболяване на периферните артерии
• тютюнопушене
• креатининов клирънс под 60 милилитра/минута
• анамнеза за язвени лезии на стомашно-чревния тракт
• наличие на инфекция с H. pylori
• напреднала възраст
• продължителна употреба на НСПВС
• алкохолизъм
• тежки соматични заболявания
• едновременна употреба на перорални кортикостероиди (включително преднизолон), антикоагуланти (включително варфарин), антиагреганти (включително ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (включително циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нежелани лекарствени реакции

Възможните неблагоприятни ефекти на феназон включват:

• реакции като зачервяване, сърбеж, възпаление и копривна треска
• гадене
• агранулоцитоза
• хепатотоксичност

Рядко могат да възникнат нарушения като токсична епидермална некролиза или тежка алергична реакция (анафилаксия).

Предозиране

Предозирането е животозастрашаващо.

Фармакологични характеристики

Антипиринът е аналгетик и антипиретик, който се прилага през устата и като капки за уши. Антипиринът често се използва при тестване на ефектите на други лекарства или заболявания върху ензимите, метаболизиращи лекарствата в черния дроб.

Смята се, че антипиринът действа предимно на централната нервна система, повишавайки прага на болката чрез инхибиране на двете изоформи на циклооксигеназата, СОХ-1, СОХ-2 и СОХ-3 ензимите, участващи в синтеза на простагландин (PG).

В тялото антипиринът се метаболизира бавно: 30-40% се екскретират под формата на конюгат с глюкуронова киселина, част се хидроксилира до 4-хидроксиантипирин, а част се разпада с разкъсване на пиразолоновия пръстен. Полуживотът му е в диапазона от 11 до 12 часа.

Дозировка

Феназон се предлага под формата на таблетки или под формата на разтвор за локално приложение. Приемът е независим от храненията.

При перорален прием на феназон дозировката за възрастни пациенти е 250-500 милиграма; деца над 6 месеца - 25-150 милиграма. Честота на приложение - 2-3 пъти на ден. Максимални дози за възрастни пациенти са следните: единична - 1 грам, дневна - 3 грама. Интервалът на дозиране е 4 до 8 часа.

При локално приложение дозата зависи от използваната лекарствена форма и клиничната ситуация.

Заглавно изображение: CCO Public domain