Кодеин

Приложение на кодеин

Особености при лечение с кодеин

Фармакокинетика

Начини на приложение

Странични ефекти

Симптоми на предозиране

Опасни ефекти

Противопоказания за прием на кодеин

Прием на кодеин по време на бременност и кърмене

Нежелани взаимодействия и предупреждения

Кодеинът е слаб наркотичен аналгетик и инхибитор на кашлицата, подобно на морфин и хидрокодон.

Кодеин или 3-метилморфин (морфин чрез метилиране се превръща в кодеин) е вторият най-преобладаващ алкалоид в опиума. Въпреки че той може да се изолира от природни източници, за фармацевтична употреба се използва полу-синтетичната му форма.

Кодеинът наподобява действието на естествените аналгетици в тялото - ендорфините, които намаляват болката чрез свързването си с опиоидните рецептори. Така се блокира предаването на болковите импулси до мозъка - кодеинът увеличава толерантността към болката и намалява дискомфорта.

Приложение на кодеин

Прилаган при кашлица, кодеинът намалява нервните импулси от центъра в мозъка до мускулите, които осъществяват този акт.

Освен изброените, кодеинът има и следните свойства:

• антихипертензивни,
• антидиарийни,
• анксиолитични,
• седативни,
• хипнотични,
• антидепресантни.

Кодеин се използва и:

• при преждевременно раждане, за потискане на ранни контракции

• за предотвратяване на инфаркт на миокарда.

Малки количества кодеин се трансформират в морфин в организма. Много често той се комбинира с ацетаминофен или аспирин за постигане на по-голяма ефективност.

Кодеин се използва за

• облекчаване на лека до средно тежка болка.

Той може да наруши мисленето и физическите способности, необходими при шофиране и работа с машини.

Кодеин се прилага още при:

• Синдром на "неспокойните" крака - болест на Уилс Екбом (Willis-Ekbom);
• Синдром на скования човек - болест на Moersch-Woltman;
• Денга;
• Орнитоза (пситакоза, папагалска болест);
• Главоболие от тензионен тип.

Особености при лечение с кодеин

Алкохолът и седативните лекарства трябва да се избягват по време на лечението с кодеин.

Според Световната здравна организация, кодеинът е най-широко и често използваният опиум в света. Той обикновено се прилага перорално и има репутацията, че е най-безопасният от всички опиоидни аналгетици.

Това обаче може да бъде подвеждащо, тъй като заключението не включва броят на лицата, които са станали физически и психически пристрастени след продължителна и многократна употреба.

Определението като "най-безопасен опиат" не означава, че кодеинът не води до пристрастяване и не трябва да се приема с повишено внимание, само при сериозна необходимост и в разумни граници.

Поради неговата способност бързо и успешно да потиска болката и кашлицата, и поради тенденцията, че е безопасен, кодеинът се използва много често в медицинската практика. Предпочитан е от много лекари и пациенти по света и присъства в състава на огромен брой таблетки и сиропи.

Свободното предписване и употреба на кодеин е довело до много проблеми, които биха могли да бъдат избегнати, при по-внимателното му използване.

Опасното въздействие на кодеина се дължи на единия му метаболит - морфин (който се смята за един от най-вредните опиати). Основно той предизвиква и страничните ефекти, като необичайна сънливост, объркване, затруднено и/или шумно дишане, опасност от задушаване по време на сън. Вероятността за появата им е най-голяма при деца.

Предимството на кодеина да спира кашлицата, може да се разглежда и като негова опасност, тъй като кашлицата е рефлекс, имащ за цел изчистване на гърлото, което от своя страна подпомага оздравителния процес, както и дишането, като цяло. Когато този рефлекс се потиска чрез използването на кодеин, риска от задушаване, особено по време на сън или в легнало положение, е значителен.

Прочетете още:

»Кашлица мкб R05

Кодеин често се използва като наркотик за развлечение, като са регистрирани много смъртни случаи от свръх доза. В много страни по света, продажбата на кодеин се регулира от специални закони за контрол, но в други е практика тяхното свободно закупуване (без рецепта), при което се засилват случаите на злоупотреба и пристрастяване. Не бива да се забравя, че кодеинът е опиат и също като морфина и хероина може да доведе до физическо, психическо и емоционално пристрастяване.

Редовната употреба на сиропи за кашлица или други медикаменти (включително облекчаващи главоболието и другите видове болка), които съдържат кодеин е толкова опасна, колкото и редовната употреба на наркотици, с единствената разлика, че е необходим малко по-дълъг период на постоянна употреба, за да се получи пристрастяване. Веднъж стигне ли се до това обаче, пътят към отказа е изключително труден и изисква професионална рехабилитация, а симптомите на абстиненция могат да бъдат много силни и опасни.

Фармакокинетика

Кодеинът е прекурсор, което означава, че не е активен, докато не се метаболизира в тялото. След поглъщане, той навлиза в стомашно-чревния тракт и през чернодробната портална вена достига черния дроб. Там се преобразува в морфин (5-10%), норкодеин (около 10%), кодеин-6-глюкуронид (около 70%). Именно на кодеин-6-глюкуронид се дължат аналгетичните свойства на кодеина.

При част от азиатците и членовете на бялата раса се наблюдава затруднено метаболизиране на кодеина, при което се смята, че при тези хора не може да се постигне аналгезия или тя ще бъде в много ниска степен.

Прочетете още:

»кодеин (codeine) | ATC R05DA04

Начини на приложение

Кодеин се прилага предимно орално под формата на:

• таблетки (обикновено в комбинация с други медикаменти) или
• сироп (за потискане на кашлицата).

Кодеин може да се прилага и инжекционно, но обикновено се избягва, поради по-трудното дозиране и наличието на по-удобна форма.

Таблетките се приемат с достатъчно количество вода или мляко.

Странични ефекти

Най-честите странични ефекти на кодеина са:

• замаяност;
• световъртеж;
• гадене;
• повръщане;
• алергични реакции;
• констипация;
• коремни болки;
• обриви;
• сърбеж;
• оток;
• замъглено зрение;
• втрисане;
• избиване на студена, лепкава пот;
• объркване;
• запек;
• виене на свят;
• отпадналост;
• припадък;
• забавяне на пулса;
• загуба на апетит;
• зачервяване по шията, ръцете, лицето;
• пожълтяване на очите;
• болки в стомаха;
• хрипове;
• задух.

Представените нежелани ефекти се наблюдават предимно при орален прием на кодеин. Някои от тях продължават докато организма привикне на лекарството, след което отшумяват.

При задълбочаване на симптомите е желателно да се направи консултация с лекуващия лекар, който ще регулира дозата.

Симптоми на предозиране

Признаци на предозиране са:

• посиняване на устните и/или кожата;
• промяна в съзнанието;
• гръдна болка или дискомфорт;
• свиване на зениците;
• прекомерна или необичайна сънливост;
• загуба на съзнание;
• бавен или неравномерен сърдечен пулс.

При наличие на някои от тези реакции трябва да се потърси спешна медицинска помощ.

Опасни ефекти

Ефектът на кодеина е дозозависим. В нормални количества обикновено не представлява проблем, но всяко завишаване в дозата крие опасност от сериозни странични ефекти и реакции, включително спиране на дишането.

При някои хора, кодеинът се разгражда бързо в черния дроб и в организма се достигат по-високи от нормалните нива на морфин (единият от метаболитите). Това може да доведе до опасно забавяне на дишането, често с летален изход, особено при деца - има много регистрирани случаи на задушаване при деца, на които е даван кодеин след хирургична интервенция.

Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към ефектите на това лекарство.

Психическа и физическа зависимост се развива, при продължителната му употреба. Потенциала за пристрастяване към кодеин е по-малък от този, на други опиати, като хероин или оксикодон, но въпреки това, той не трябва да се подценява.

Внезапното му спиране след продължителна употреба води до изява на симптоми на абстиненция, които се дължат именно на физическата зависимост към субстанцията. Такива симптоми най-често са:

• силни пристъпи на глад,
• изпотяване,
• безсъние,
• гадене,
• диария,
• мускулни спазми,
• втрисане,
• болки и
• раздразнителност.

Прочетете още:

»Отравяне и въздействие на наркотици и психодислептици [халюциногени], некласифицирани другаде, с неопределени намерения

Противопоказания за прием на кодеин

Кодеин не бива да се приема при наличие на алергия към него, както и при някои състояния като:

• нелекувана или неконтролирана астма или други дихателни разстройства;
• запушване на червата - паралитичен илеус;
• чести пристъпи на астма или хипервентилация.

За да се уверите, че това лекарство е безопасно за Вас, информирайте лекуващия си лекар, ако имате:

• чернодробно заболяване;
• астма, ХОББ, сънна апнея или други дихателни нарушения;
• изкривяване на гръбначния стълб, което засяга дишането;
• бъбречно заболяване;
• анамнеза за травма на главата или мозъчен тумор;
• ниско кръвно налягане;
• запушване на храносмилателния тракт (стомаха или червата);
• увреждане на жлъчния мехур или панкреаса;
• намалена функция на щитовидната;
• Адисонова болест или други разстройства на надбъбречната жлеза;
• уголемена простата;
• проблеми при уриниране;
• психични заболявания;
• история за пристрастяване на наркотици или алкохол.

Лекарства съдържащи кодеин не трябва да се дават на деца след операция, особено при отстраняване на сливиците (тонзилектомия) или лимфните възли (лимфаденектомия).

Прием на кодеин по време на бременност и кърмене

Кодеинът се причислява към категория C по степен на тератогенност, затова приемът му по време на бременност принципно се избягва.

Към категория С се отнасят медикаменти, които носят значителен риск от увреждане на развиващия се плод. Кодеинът може да предизвика животозастрашаващи проблеми с дишането, различни разстройства в поведението. Поради преминаването му през плацентарната мембрана, този опиат може да предизвика пристрастяване и симптоми на абстиненция у новороденото.

Кодеин може да премине в кърмата и да навреди на бебето. Приема на кодеин от кърмещи майки може да доведе до животозастрашаващи нежелани реакции при бебето:

• епизоди на апнея,
• брадикардия и
• цианоза в първата седмица от живота.

Нежелани взаимодействия и предупреждения

Кодеинът може да засегне мисленето и физическите способности, което го прави неподходящ при шофиране и работа с машини.

Алкохолът и други успокоителни, като алпразолам (Ксанакс) значително подсилват ефекта на кодеина и комбинирания прием може да доведе до сериозно мозъчно увреждане, поради което трябва да се избягва.

Медикаменти, които стимулират и блокират опиоидните рецептори (например пентазоцин) намаляват ефекта на кодеин. Тези лекарства също не трябва да се комбинират с кодеин.

Медикаменти, които блокират действието на ацетилхолина (антихолинергични лекарства) имат свойството да увеличат честотата на задържане на урина и да водят до запек, когато се комбинират с кодеин.

Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори), които се предписват като антидепресанти (например изокарбоксазод, фенелзин, транилципромин, селегилин и прокарбазин) могат значително да засилят действието на кодеин. Затова пациенти, които приемат МАО-инхибитори не трябва да приемат кодеин, дори и рамките на 14 дни след спирането им.

Поради риск от поява на прекалена сънливост и застрашаващи живота ситуации, кодеин не трябва да се комбинира още с приспивателни, мускулни релаксанти, хапчета за сън, лекарства за лечение на тревожност, депресия или припадъци.

С кодеин може да взаимодействат дори някои витамини и билкови препарати. За да избегнете неблагоприятни последствия, предупредете лекуващия си лекар за всички лекарствени и билкови препарати, които приемате.

Изображения: freepik.com