Аспирин

Често използван медикамент в групата на салицилатите е ацетилсалициловата киселина, известна като аспирин. Аспирин е лекарство, което намалява болката (аналгетик), повишената температура (антипиретик), съсирването на кръвта (антикоагулант) и възпалението.

Принадлежи към група лекарства, наречени аналгетици. Повече за тях може да прочетете в раздел Лечения (Аналгетици).

Механизъм на действие

Аспиринът предизвиква няколко различни ефекти в тялото - главно намаляване на възпалението, аналгезия (облекчаване на болката), предотвратяване на съсирването и намаляване на треската (високата температура). Голяма част от тези ефекти се дължат на способността на аспирина да редуцира производството на простагландини и тромбоксан А2.

Простагландините са локални хормони (паракринни), произведени в тялото и имат различни ефекти в тялото, включително предаване на информацията за болка в мозъка, за повишена температура в хипоталамуса и възпаление.

Тромбоксаните са отговорни за натрупването на тромбоцити, които образуват кръвни съсиреци. Инфарктите са причинени главно от кръвни съсиреци и тяхното намаляване с въвеждането на малки количества аспирин може да бъде доста ефективно. Страничният ефект от това е, че способността на кръвта да се съсири е намалена, а това може да доведе до прекомерно кървене при честия прием на аспирин.

Ацетилсалициловата киселина инхибира циклооксигеназния синтез на простагландини, като така предотвратява тромбоцитната агрегация и овладява възпалението.

Способността на аспиринът да потиска производството на простагландини и тромбоксани се дължи на необратимо инактивиране на ензима циклооксигеназа - СОХ, който е необходим за техния синтез. Това прави аспиринът различен от нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), като диклофенак и ибупрофен например, които са обратими инхибитори на простагландиновия синтез.

Приложение на аспирин

Аспиринът се използва за облекчаване на болка. Действа ефективно при главоболие и зъбобол. Използва се за лечение на грипоподобни симптоми и намаляване на висока температура при възрастни (над 16-годишна възраст).

Аспирин се прилага също за намаляване на възпалението и при мускулни болки след спортуване.

Аспиринът се използва в по-ниски дози, за да намали свързването на тромбоцитите в кръвта помежду им, с цел предотвратяване появата на нежелани кръвни съсиреци. Поради това негово качество, аспиринът се включва в лечението на сърдечно-съдовите заболявания и по-специално инфаркт на миокарда.

Ацетилсалициловата киселина, използвана в ниска дневна доза (от порядъка на 75 до 100 милиграма), намира широко приложение като тромбоцитен антиагрегант и се включва в комплексната терапия на редица заболявания, като тромбози, мозъчно-съдова болест, артериална хипертония, исхемична болест на сърцето и други. В тази ниска доза ацетилсалициловата киселина проявява антиагрегантен ефект при наличието на слаба улцерогенна активност, което прави препаратът подходящ и при пациенти, рискови за прием на стандартните дози от медикамента.

В допълнение, аспиринът може да се прилага в ролята си на тромбоцитен антиагрегант и по време на бременност при доказан антифосфолипиден синдром, който може да се окаже възможна подлежаща причина за рецидивиращи аборти. Назначава се в доза 75 до 100 милиграма в първите 32 гестационни седмици (първи и втори триместър, до началото на трети триместър). В последните месеци от бременността употребата му се прекратява поради риск от преждевременно затваряне на  ductus arteriosus на плода, забавяне на раждането, риск от хеморагия.

Към настоящия момент се провеждат проучвания за употребата му за превенция на ракови заболявания.

Най-честите случаи, при които се препоръчва и назначава прием на аспирин, са:

• инфаркт на миокарда: използва се като превенция и лечение, като много често се приема до края на живота след прекаран инфаркт на сърцето
• мозъчно-съдови инциденти: инсулти и преходни исхемични атаки
• болести на опорно-двигателния апарат: ревматоидни заболявания и други
• след някои коронарни интервенции: след поставяне на байпас или стенд на някоя от артериите на сърцето
• в комплексното лечение на инфекциите: при някои инфекциозни заболявания може да се назначи аспирин в качеството му на антипиретик и антиинфламаторно средство
• при усложнения на бременността: с особено внимание може да се включи в системното лечение на еклампсия (повишаване на кръвното налягане при бременни)
• рак на дебелото черво: има много изследвания, които доказват профилактичните качества на аспирина спрямо този вид рак, но към настоящия момент се избягва да се прилага като метод на лечение на рак на дебелото черво;
• превенция на усложненията на диабет: исхемична болест на сърцето, мозъчен инсулт и бъбречна недостатъчност са чести усложнения на захарния диабет. Ползите от ежедневния прием на аспирин са доказани срещу усложненията на диабета
• някои неврологични заболявания: деменция, болест на Алцхаймер

Начини за приложение на аспирин

Най-често аспиринът се предписва под формата на таблетки с продължително освобождаване (дългодействаща таблетка). Аспирин се среща и под формата на таблетки за дъвчене, прах и свещички за ректално приложение.

Следвайте указанията и препоръките на лекуващия лекар, фармацевта или листовката на медикамента. Не приемайте повече или по-малко от препоръчаното количество!

Обикновено аспирин се приема един, два или повече пъти на ден. Като превенция на сърдечен удар или инсулт се прилага ежедневно, един път на ден. При висока температура и болки, аспирин се приема на всеки 4 до 6 часа.

Преглътнете таблетките с удължено освобождаване цели, с пълна чаша вода. Не чупете, не мачкайте и не ги дъвчете. За разлика от тях, дъвчащите таблетки аспирин може да се дъвчат, смачкват или поглъщат цели. Изпийте пълна чаша с вода, веднага след приема на тези таблетки.

Таблетките със забавено освобождаване започват да действат известно време, след като се вземат. Затова не са подходящи при висока температура или болка, които трябва да бъдат овладени бързо.

Спрете приема на аспирин и се свържете с лекуващия лекар, ако треската трае повече от 3 дни, ако болката продължава по-дълго от 10 дни или при наличие на болезнена и подута става.

Противопоказания

Преди да приемете аспирин съобщете на Вашия лекар, ако:

• кърмене: поради риск от излъчване на лекарството в кърмата не се препроъчва употребата му в перидоа на лакртация (назначават се безопасни алтернативи като парацетамол и ибупрофен)
• лица под 16-годишна възраст: приемът на аспирин от лица под 16 и дори под 19 годишна възраст крие сериозен риск от развитието на синдром на Рей (тежки хепатални и неврологични увреждания)
• алергии: в случай, че имате астма или други алергични заболявания, се препроъчва прием на по-безопасна алтернатива
• при някои стомашно-чревни заболявания: не се препроъчва прием на аспирин при язва на стомаха и дванадесетопръстника, при чернодробни или жлъчни увреждания
• други подлежащи заболявания: с повишено внимание може да се приема аспирин при лица с подлежаща подагра, нарушения в кръвта (хемофилия) и други поради риск от обостряне на основното заболяване и влошаване на общото състояние
• вредни навици: честият прием на алкохол, включително и алкохолната зависимост, крие риск от поява на сериозни странични ефекти при прием на аспирин
• алергия към анагетици: в случай, че някога сте имали алергична или необичайна реакция към някое нестероидно противовъзпалително средство (НСПВС) като ибупрофен, диклофенак и ибупрофен, не се препроъчва прием на аспирин

Посъветвайте се с лекар, преди да дадете аспирин на Вашето дете или тийнейджър. Аспиринът може да предизвика синдрома на Рей (сериозно състояние, при което мазнините се натрупва в мозъка, черния дроб и други органи на тялото) при деца и юноши, особено ако те страдат от вирусно заболяване, като например варицела или грип. Повече информация за това заболяване може да намерите в раздел Заболявания (Синдром на Reye).

По-подробна информация за заболяванията и състоянията, при които приема на аспирин е противопоказен, може да намерите в раздел Лечения (Противопоказания за прием на аспирин).

Комбиниране на аспирин с други медикаменти

Обсъдете с лекуващия си лекар ако приемате някакви други медикаменти, като лекарства без рецепта, витамини, хранителни добавки и билкови продукти.

Бъдете особено внимателни, ако приемате някое от следните лекарства:

• АСЕ инхибитори: инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, като беназеприл, каптоприл, еналаприл, фозиноприл, лизиноприл, моексиприл, периндоприл, хинаприл, рамиприл, трандолаприл
• антикоагуланти: лекарства за разреждане на кръвта, като варфарин и хепарин
• бета-блокери: редица бета-бокери като атенолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол
• диуретици: лекарства за лечение на сърдечни, чернодробни или ъбречни отоци, като например фуроземид
• други: лекарства за лечение на диабет, лекарства за подагра, като пробенецид и сулфинпиразон, антиметаболити (например метотрексат), други нестероидни противовъзпалителни средства като напроксен, фенитоин, валпроева киселина

Може да се наложи лекуващият лекар да промени дозировката на приеманите медикаменти или да следи по-внимателно за поява на нежелани реакции.

Странични ефекти и усложнения от приема на аспирин

Най-често срещаните странични реакции при прилагането на аспирин могат да бъдат - гадене или повръщане, нарушено храносмилане, алергични реакции (по-често при пациенти с бронхиална астма).

При редовен прием на аспирин може да възникнат редица усложнения в различните системи и органи:

• стомашно-чревни увреждания: ендоскопски идентифицирани лезии по стомашната лигавица се появяват при повечето пациенти, които приемат еднократно всеки ден аспирин. Клинично стомашно-чревно кървене се съобщава при около 3% от лекуваните пациенти в напреднала възраст. Аноректалните язва и ректална стеноза са били докладвани при пациенти, които злоупотребяват с аспирин-съдържащи ректални свещички. Един случай-контролирано проучване е предложено, че връзката между аспирин (и други НСПВС) потребление и апендицит може да съществува. Рискът от развитие на диспепсия (т.е. болка в епигастриума, киселини в стомаха, гадене, язви) е по-голям при прием на по-големи количества аспирин. Нежелани стомашно-чревни реакции включват: епигастрален дистрес (при около 83% от пациентите, лекувани редовно с аспирин), коремен дискомфорт или болка, ендоскопски разграничими стомашни лезии на лигавицата, гадене и повръщане. По-сериозни стомашно-чревни реакции включват кръвоизлив, пептична язва, перфорация на тънко черво и езофагеални улцерации
• бъбречни увреждания: при прием на аспирин се инхибира синтеза на простагландин в бъбреците, което води до намаляване на бъбречния кръвен поток. При пациенти със сърдечна недостатъчност и цироза, приемът на аспирин води до остра бъбречна недостатъчност, макар и в редки случаи. Нежелани реакции, засягащи бъбреците включват намаляване на скоростта на гломерулна филтрация (особено при пациенти, при които се установява недостиг на натрий или които проявяват намален ефективен обем артериална кръв; както и пациенти с напреднала сърдечна недостатъчност или цироза), интерстициален нефрит, папиларна некроза, повишаване на серумния креатинин, повишение в кръвната урея, протеинурия, хематурия и бъбречна недостатъчност
• хематологични увреждания: хематологични нежелани реакции включват повишена фибринолитична активност. В допълнение, макар и рядко, но все пак може да се наблюдават: хипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитурия, мегалобластна анемия и панцитопения. Случаи с апластична анемия и еозинофилия също са установявани
• свръхчувствителност: механизмът на аспирин-индуцирана свръхчувствителност може да бъде свързан с повишена регулация на 5-липоксигеназа, път на метаболизма на арахидоновата киселина с последващо увеличаване на продуктите на 5-липоксигеназа (като левкотриени). Страничните ефекти на свръхчувствителност включват бронхоспазъм, ринит, конюнктивит, уртикария, ангиоедем и анафилаксия. Приблизително 10% до 30% от астматиците са аспирин-чувствителни (с бронхиална астма и назални полипи)
• дерматологични: дерматологичните странични ефекти включват синдром на Стивънс-Джонсън (Stevens-Johnson) и лихен планус. В изолирани случаи е регистрирано набръчкване на дланите
• чернодробни: чернодробните нежелани реакции включват хепатотоксичност и холестатичен хепатит
• онкологични: онкологичните странични ефекти включват доклади за рак на панкреаса. Няколко епидемиологични проучвания предполагат, че хроничната употреба на аспирин може да намали риска от поява на големи чревни неоплазми. Въпреки това, при други изследвания не са намерени доказателства
• метаболитни: метаболитните странични ефекти включват дехидратация и хиперкалиемия. Респираторна алкалоза и метаболитна ацидоза, особено по време на салицилатна токсичност, са били докладвани. При всички случаи на хипогликемия, реакцията е била докладвана при пациенти на хемодиализа
• сърдечно-съдови: сърдечно-съдовите странични ефекти включват салицилат-индуцирана вариантна ангина, нарушения на проводимостта и хипотония, особено по време на салицилатна токсичност. В допълнение регистриран е случай на задържане на течности, симулиращ остра застойна сърдечна недостатъчност
• неврологични: страничните ефекти, засягащи централната нервна система включват объркване, мозъчен оток, кома, замаяност, главоболие, кръвоизлив в черепа, летаргия и припадъци. Може да се появи субективна загуба на слуха (на едното или и двете уши). Някои изследователи предполагат, че шума в ушите може да бъде по-малко надежден индикатор за салицилатна токсичност
• скелетно-мускулни: скелетно-мускулните странични ефекти включват рабдомиолиза
• дихателни: дихателните странични ефекти включват хиперпнея, белодробен оток и тахипнея
• ендокринна система: ендокринни странични ефекти включват хипогликемия (която е била докладвана при деца) и хипергликемия
• очни: очните нежелани реакции включват случаи на локализиран периорбитален оток

Предозиране с аспирин

При прием на аспирин в по-голяма доза еднократно рискът от смъртен изход възлиза на 2%. При продължително предозиране с аспирин се установява смъртност около 25%. Това предозиране може да бъде особено тежко при деца.

Степента на предозиране се определя по нивата на салицилат в плазмата - активният метаболит на аспирин.

Симптомите на предозиране с аспирин може да включват пареща болка в гърлото или стомаха, повръщане, намалено уриниране, треска, безпокойство, раздразнителност, неясна, неразбираема и несвързана реч, страх, виене на свят, двойно виждане, неконтролируемо треперене на части от тялото, объркване, необичайно развълнувано настроение, халюцинации (виждане неща или чуване на гласове, които не са реални), припадъци, сънливост, загуба на съзнание за определен период от време.