Аналгетици

от 28 авг 2018г.

Аналгетик е всеки медикамент, който облекчава болката избирателно, без да блокира проводимостта на нервните импулси, да променя значително сетивното възприятие или да повлиява съзнанието. Именно тази селективност е това, което разграничава аналгетик и анестетик.

Видове аналгетици

Класификацията на аналгетиците може да намерите:

Аналгетици (analgesics)

Аналгетиците се делят на два основни класа:

ненаркотични аналгетици, които облекчават болката чрез намаляване на локалните възпалителни реакции; и
опиоиди, които действат на специфични центрове в мозъка.

Някои комбинирани препарати съчетават ненаркотични (най-често парацетамол) и опиоидни аналгетици, за засилване на ефекта.

Ненаркотични аналгетици

Ненаркотичните аналгетици са широко употребявани и се отпускат без рецепта. Те се прилагат за краткотрайно облекчаване на болката и то основно при по-умерена болка, като тази при главоболие, артрит, мускулни разтежения, зъбобол и други.

Към ненаркотичните аналгетици спадат:

салицилова киселина и производните й - ацетилсалицилова киселина (аспирин), натриев салицилат, етензамид, салициламид и други;
анилиди - парацетамол (ацетаминофен), фенацетин, буцетин, пропацетамол;
пиразолони - метамизол натрий (аналгин), феназол, аминофеназон, пропифеназон, нифеназон.

Опиоидни аналгетици

За разлика от ненаркотичните аналгетици, опиоидните могат да бъдат използвани както за краткосрочно, така и за дългосрочно облекчение, и то при силна болка. Наричат още наркотични лекарства, тъй като имат способност да индуцират настъпването на съня.

Опиатите често са много по-ефективни срещу болката, но също са източници на по-голям риск от странични ефекти, за разлика от неопиоидните аналгетици. Затова обикновено те са последно средство на избор за преодоляване на болката. Достъпни са само с рецепта.

В групата на наркотичните аналгетици влизат:

Към синтетичните аналгетични средства се отнасят:

петидин, който има по-слабо обезболяващо и по-кратко действие от морфина, но притежава спазмолитичен ефект и добра чревна резорбция;
фентанил, който има мощен обезболяващ ефект;
кетобемидон и други.

При избора на подходящ аналгетик се взима под внимание силата на болката, тежестта на съпътстващите заболявания, както и индивидуалния отговор към други медикаменти. Важен фактор е също възрастта на пациента.

Прочетете още:

Други медикаменти с аналгетичен ефект

Нестероидни противовъзпалителни средства:

Аналгетичен ефект имат и нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) - кетопрофен, ибупрофен, напроксен, фенопрофен, индометацин и други.

Освен болкоуспокояващо действие, НСПВС имат и противовъзпалително, температуропонижаващо, а също така, приложени в по-ниски дози, действат върху съдовата система и намаляват съсирваемостта на кръвта. Последното им качество ги прави приложими при сърдечно-съдови заболявания.

Повече информация за нестероидните противовъзпалителни средства може да намерите:

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Препарати против мигрена:

Към аналгатиците се причисляват и препаратите против мигрена, сред които са:

ерготамин,
лизурид,
флумедроксон,
суматриптан,
ризатриптан,
клонидин,
пизотифен и други.

Механизъм на действие

Неопиоидните аналгетици действат върху простагландиновата система, която е отговорна за възникването на болката. Те блокират производството на тези вещества и по този начин действат като болкоуспокояващи.

Опиатите (наркотични аналгетици) се свързват с рецепторите на клетките, най-вече в главния мозък, гръбначния мозък и стомашно-чревния тракт.

Приложение на аналгетици

Аналгетиците се използват за облекчаване на болката при:

главоболие,
зъбобол,
бъбречна колика,
жлъчна колика,
артрит,
артрози,
различни възпалителни и ревматоидни заболявания,
мускулни болки,
невралгия,
мигрена.

Противовъзпалителни аналгетици. Различия

Повечето противовъзпалителни аналгетици са получени от три съединения, открити през 19 век - салицилова киселина, пиразолон и фенацетин. Въпреки че са химически несвързани, лекарствените вещества в тези семейства имат способността да облекчават лека до умерена болка по подобен механизъм - чрез въздействие върху източника на болката.

Ацетилсалициловата киселина, позната като аспирин, е производно на салицилова киселина, което е сред най-масово използваните леки аналгетици. Счита се за "прототип" на противовъзпалителните аналгетици, другите два основни вида от които включват ацетаминофен (производно на фенацетин) и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), които включват съединения, като ибупрофен, напроксен, фенопрофен и други.

Прочетете още:

Пиразолоновите производни, с някои изключения, вече не се използват широко в много страни, поради тяхната склонност да предизвикват остра инфекция, известна като агранулоцитоза.

Аспиринът и нестероидните противовъзпалителни средства имат подобен механизъм на действие, а именно, инхибиране на синтезата на простагландини - естествени продукти на засегнатите бели кръвни клетки, които предизвикват отговорите в околната тъкан, като болка и възпаление. В действителност, аспиринът и подобните на него аналгетици (включително индометацин и сулиндак, които са получени от хетероцикличното органично съединение, известно като индол), инхибират простагландиновия синтез и освобождаване.

Всички тези средства могат допълнително да бъдат разделени на:

неселективни СОХ инхибитори и
селективни СОХ инхибитори.

СОХ или циклооксигеназа е ензим, отговорен за синтеза на простагландини и други подобни съединения. Той има две форми: СОХ-1, който се намира в повечето нормални тъкани и СОХ-2, който се индуцира в присъствието на възпаление.

Тъй като СОХ-2 не се съдържа нормално в клетките на стомаха, използването на СОХ-2 инхибитори (например рофекоксиб, целекоксиб и други) за редукция на болката, би предизвикало по-рядко поява на стомашна язва, което се случва при честото използване на други противовъзпалителни аналгетици, по-специално на аспирина. Въпреки това обаче, СОХ-2 инхибиторите нямат силата да намаляват способността на тромбоцитите да образуват съсиреци - полза, свързана употребата на аспирин и други неселективни СОХ инхибитори.

Прочетете още:

COX-2 инхибитори

Предимството за СОХ селективност и възможността за допълнителни молекулни въздействия на НСПВС, могат да обяснят разликите в терапевтичните ефекти между аспирин, ацетаминофен и нестероидните противовъзпалителни средства. Например, докато аспирина е ефективен едновременно за намаляване на телесната температура и облекчаване на възпалението, ацетаминофена е с по-мощни антипиретични свойства (за овладяване на по-високи стойности на телесната температура), но с по-ниска противовъзпалителна активност и по този начин е относително неефективен при лечение на възпалителни състояния, като ревматоиден артрит.

Прочетете още:

Парацетамол

Въпреки това, ацетаминофен (парацетамол) често се предпочита като аналгетично и антипиретично средство, като е добра алтернатива на аспирина за пациенти, които получават неприятни странични ефекти, като дразнене на стомаха (понеже парацетамола е по-щадящ за стомашно-чревния тракт от аспирина).

Странични ефекти и токсичност

Както може да се очаква от техния общ механизми на действие, повечето ненаркотични аналгетици имат подобни странични ефекти. Отговори на свръхчувствителност към аспирина се смята, че се дължи на натрупване на простагландини, след като клетките, които елиминират простагландините са били блокирани. Тези реакции могат да бъдат фатални, при прием на по-големи количества противовъзпалителни средства. Инхибирането на простагландиновия синтез може да доведе до други сериозни странични ефекти, като например:

поява на пептична язва и
намалена способност на тромбоцитите в кръвта да се обединяват и формират съсиреци.

Някои аналгетици имат и специфични токсични ефекти:

увреждане на черния дроб - понякога настъпва след прием на парацетамол,
бъбречна токсичност - понякога се наблюдава при използване на нестероидни противовъзпалителни средства.

Аспиринът от своя страна, особено при прекомерна употреба или предозиране, може да доведе до:

глухота,
шум в ушите,
диария,
гадене и главоболие,

които често изчезват при корекция на дозата или прекратяване на приема.

Важни предупреждения при прием на аналгетици

Аспиринът също се смята за причинител на синдром на Рей - рядко и тежко дегенеративно заболяване на мозъка и мастната тъкан на черния дроб, което се получава при прием на аспирин от малки деца.

За повече информация:

Синдром на Рей (Reye syndrome)

Важно е да се знае, че приложението на НСПВС не е безопасно, особено при хора, които имат язва на стомаха. При тях трябва да се внимава за проява на едно от усложненията на язвената болест - кръвотечение. Също при пациенти, които имат бъбречна или чернодробна недостатъчност, дозата трябва да се промени или да се избере по-подходящ медикамент.

Важно! Бъдете внимателни, когато давате аналгетици на деца! Консултирайте се с лекуващия педиатър за избор на подходящ аналгетик и точна дозировка. Някои медикаменти не са подходящи за прием от малки деца и тийнейджъри!