Ацетаминофен

Ацетаминофен, познат още като парацетамол спада към групата на неопиоидните аналгетици и е един от най-често използваните медикаменти с тази цел. Той влиза в състава на стотици лекарствени средства, които се намират под различни търговски названия. Това от своя страна създава опасност от предозиране, при опити за самолечение.

Ацетаминофена притежава аналгетичен и антипиретичен ефект - използва се за облекчаване на болка от различно естество, както и за овладяване на умерена до висока температура.

Подходящ е за приложение във всички възрасти и безопасен, ако се употребява в препоръчителните терапевтични дози.

Механизъм на действие

Ацетаминофен инхибира простагландиновия синтез по механизъм, различен от този при нестероидните противовъзпалителни средства.

За синтеза на простагландини като ко-фактори за действието на циклооксигеназа (СОХ) са необходими ендопероксиди. Парацетамолът блокира СОХ-3 (циклооксигеназа 3) и намалява тяхната концентрация главно в тъкани, където тя по принцип е ниска (например в мозъка).

Във възпалени тъкани (особено в присъствие на гной) пероксидазната концентрация е много висока и ацетаминофен е неефективен.

При хиперпирексия (висока температура) ацетаминофен блокира простагландиновия синтез в хипоталамуса. Препаратът повишава прага на болката.

Приложение на ацетаминофен

Показания за прием на ацетаминофен (парацетамол) са:

главоболие, зъбобол, миалгия, фебрилитет, дисменорея, грип и грипоподобни състояния, статус след хирургични и стоматологични процедури, при доказана алергия към салицилати, при менструални болки.

Ацетаминофен се прилага също и в следните случаи:

• Абсцес на гърдата, свързан с раждането;
• Анална фисура;
• Артрози;
• Вирусни чревни инфекции;
• Гастрит;
• Денга;
• Доброкачествено ноовообразувание на млечната жлеза;
• Ентеровирусен везикуларен фарингит;
• Епидемичен паротит;
• Злокачествено новообразувание на млечната жлеза;
• Изкълчване, навяхване и разтягане на ставите и ставните връзки на ниво глезен и стъпало;
• Кашлица;
• Кихане;
• Кръвоизлив в стъкловидното тяло;
• Лимфоцитарен хориоменингит;
• Мастодиния;
• Мигрена;
• Неинфекциозен гастроентерит и колит;
• Некротизиращ язвен стоматит;
• Жълтеница;
• Орхит, епидидимит и (епидидимо-орхит) орхиепидидимит с абсцес;
• Остър обструктивен ларингит [круп] и епиглотит;
• Остър пансинуит;
• Остър синуит;
• Ректално кървене у новородено;
• Слънчево изгаряне;
• Спинална стеноза;
• Стомашночревен кръвоизлив;
• Термично изгаряне на тялото;
• Травма на окото и очната орбита;
• Увеличени лимфни възли;
• Халацион;
• Химично изгаряне на тялото;
• Чуждо тяло в роговицата.

Приложение на ацетаминофен при бебета и малки деца

Ацетаминофен (парацетамол) се използва като антипиретик и аналгетик при деца. Той е единственият неопиоиден аналгетик, който може да се прилага в кърмаческа и ранна детска възраст.

Ефективен е при зъбна болка, включително и от прорастване на зъбките; постваксинална болка и фебрилитет; болки в ушите; главоболие; болки при тонзилофарингит; постоперативна болка след тонзилектомия и др.

Както всеки един медикамент, ацетаминофен трябва да се прилага с повишено внимание при бебета и малки деца, за да се избегнат нежелани реакции и рискове. Важно е да знаете следното:

• Не давайте парацетамол за бебета под 3 месеца, освен ако това не е изрично предписано от лекар.
  При първото даване на ацетаминофен при бебета и малки деца, бъдете внимателни за поява на алергична реакция.
• Точната доза, подходяща за вашето дете се определя спрямо телесното теглото, а не спрямо възрастта (важно е да знаете точното тегло на детето си в момента).
• За да отмерите дозата, винаги използвайте мерителната лъжичка или спринцовка, която е приложена към лекарството, а не лъжица от кухнята или от друг медикамент.
• Бъдете внимателни при дозирането на ацетаминофен - проверете за точната скала на дозировка, отбелязана на конкретния продукт. Дозировката е различна в зависимост дали ацетаминофен е под формата на сироп, суспензия или друго.
• Убедете се, че цялата доза е погълната от бебето/детето (че лекарството не се е стекло по бузките и не е останало в уреда за измерване).
• Да не се прилага повече от 3 дни, освен ако не е предписано друго.
• Ако не е предписано друго, ацетаминофен се дава на 3 приема в рамките на 24 часа. Не се допускат повече от пет дози за 24 часа!
• След като дадете нужното количество от лекарството, го поставете на място недостъпно за деца.
• Обикновено ефекта на парацетамола настъпва след около 40-60 минути и трябва да продължи 4 часа. В случай на необходимост дайте нова доза след 4-6 часа.
• Повечето сиропи и суспензии, съдържащи ацетаминофен, са годни до 6 месеца след отваряне. Не давайте лекарството след този период, а за да избегнете грешки, отбелязвайте датата на отваряне върху опаковката.
• Никога не давайте ацетаминофен на дете, което приема други лекарства, освен ако не е указано от лекаря. Другото лекарството също може да съдържа ацетаминофен, което създава опасност от предозиране.

Предозирането при кърмачета и малки деца може да бъде фатално!

Противопоказания за прием

Противопоказания за прием на ацетаминофен са доказана алергия към препарата или някоя от съставките, остра чернодробна и бъбречна недостатъчност, вродена глюкозо-6-фосфатдехидрогеназна недостатъчност, алкохолизъм, прием на нискокалорична храна.

Когато ползите надхвърлят очакваните рискове, ацетаминофен може да се прилага при нужда у пациенти със сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, бременност и при пациенти в напреднала възраст, където нежеланите реакции, свързани с прием на НСПВС (нестероидните противовъзпалителни средства) са много по-чести. Това обаче трябва да става само по лекарска препоръка.

Странични ефекти

Това лекарство обикновено няма странични ефекти. Въпреки това обаче, при някои хора може да се наблюдава появата на:

• кървава или мътна урина;
• остри болки в долната част на гърба;
• кървави или черни изпражнения;
• рани, язви или бели петна по устните или в устата;
• образуване на синини или необичайно кървене;
• възпаление на гърлото;
• внезапна умора или слабост;
• намаляване количеството отделена урина;
• алергична реакция - обрив, сърбеж и подуване (особено на лицето, езика и гърлото), тежко замайване, затруднено дишане.

При поява на някакви необичайни реакции е желателно да се потърси медицинска помощ незабавно.

Симптоми на предозиране

При предозиране в първите 24 часа се наблюдават бледост, гадене, повръщане, коремна болка, анорексия. При дневна доза над 10 грама, може да се появи сериозно чернодробно увреждане, последвано от енцефалопатия, кома и смърт.

Токсичност на ацетаминофен /парацетамол/

Както беше споменато, ацетаминофен (парацетамол) има отличен профил на безопасност, когато се прилага в правилните терапевтични дози. Но при неправилна употреба и предозиране притежава високо ниво на хепатотоксичност. Във връзка с това трябва да се отбележи, че максималната дневна доза ацетаминофен при възрастни е 4 грама.

В някои страни прекомерната употреба на парацетамол е сред най-честите причини за чернодробна недостатъчност, изискваща трансплантация.

Най-често това се случва в случаи на:

• несъзнателен прием на два или повече медикамента съдържащи парацетамол;
• прием на повече дози от препоръчителните парацетамол в рамките на 24 часа;
• прием на медикамента заедно в алкохолни напитки.

Минимални токсични дози ацетаминофен за еднократен прием, които представляват сериозна опасност от тежка хепатотоксичност са както следва:

• възрастни: 7,5-10 грама;
• деца: 150-200 милиграма на килограм телесно тегло, при здрави деца на възраст 1-6 години;
• Клиничното протичане на токсичността на ацетаминофена обикновено се разделя на четири фази. Физични констатации се различават в зависимост главно от нивото на хепатотоксичност.

Фаза 1: 0.5-24 часа след поглъщане

Пациентите могат да бъдат асимптоматични (т.е. да липсва проявление) или да се съобщава за липса на апетит, гадене или повръщане, общо неразположение и отпадналост.

Физическия преглед може да разкрие бледност и изпотяване.

Фаза 2: 18-72 часа след поглъщане

Пациентите обикновено съобщават за коремна болка и чувствителност в горен десен квадрант. Липсата на апетит, гаденето и повръщането продължават. Установяват се тахикардия и хипотония.

При някои пациенти може да се наблюдава намалено производството на урина (олигурия).

Фаза 3: Чернодробна фаза - 72-96 часа след поглъщане

При пациентите може да продължават симптомите на гадене и повръщане, както и болките в корема. При палпация се установява твърд чернодробен ръб.

Настъпва чернодробна некроза и дисфункция (преустановяване функцията на черния дроб), които се проявяват с жълтеница, коагулопатия и хипогликемия.

Чрез електроенцефалографско изследване и проследяване на неврологичния статус на пациента се установява чернодробна енцефалопатия.

Остра бъбречна недостатъчност се развива у някои критично болни пациенти.

Може да настъпи смърт от мултиорганна недостатъчност.

Фаза 4: Фаза на възстановяване - 4 дни до 3 седмици след поглъщане

Пациентите, които оцеляват след критичното заболяване във фаза 3, имат пълното отзвучаване на симптомите и възстановяване функцията на органите.

Първа помощ при предозиране с ацетаминофен/парацетамол/

В случай на предозиране, ако пациента е в будно състояние е желателно да му се даде активен въглен, в идеалния случай до 1 час след приема на ацетаминофен. След този период активния въглен може да е ефективен само, ако лекарственото средство, съдържащо парацетамол е с удължен период на освобождаване. От помощ може да бъде още предизвикването на повръщане.

Веднага след това трябва да извикате спешна медицинска помощ.

За лекарствените препарати, съдържащи ацетаминофен (парацетамол), дозовия режим и др. може да научите тук:

»Парацетамол (ацетаминофен)

Заглавно изображение: freepik.com