Циклоспорин

от 07 юли 2010г., обновено на 30 дек 2025г.

Имуномодулиращият препарат циклоспорин спада към групата на калциневриновите инхибитори (инхибитори на калциневрина).

Механизъм на действие и ефекти

Представлява имуносупресор, който осъществява своя ефект посредством инхибиране на сингналните трансдукционни пътища в Т лимфоцитите. Той е цикличен полипептид, с натурален произход, изолиран от гъбичките от вида Beauveria nivea.

Основен подход в имуносупресивното лечение е потискане функцията на лимфоцитите, тъй като те имат ключова роля в активирането на имунната система.

Към калциневриновите инхибитори, освен циклоспорин, се отнася и препаратът такролимус. Тези имуносупресивни лекарства влияят върху продукцията на интерлевкин 2, който е основен медиатор в имунната система.

Крайният ефект от действието на калциневриновите инхибитори е намаляване на интерлевкин 2, който е най-важният вътреклетъчен стимул за увеличение на броя на Т лимфоцитите. Освен инхибиция на имунокопетентните лимфоцити, води и до потискане производството и освобождаването на лимфокини.

Приложение

Циклоспорин е основен имуносупресор в трансплантологията. Използва се предимно за предотвратяване на реакцията на отхвърляне след трансплантация на сърце, бъбреци, черен дроб. Използва се заедно с кортикостероиди и антиметаболитни агенти.

Основните показания за приложението на този препарат са следните:

органна трансплантация
автоимунни заболявания: ревматоиден артрит, псориазис, миастения гравис
хемолитична болест на новороденото
съпътстваща терапия при малигнени новообразувания
тежка форма на екзема, атопичен дерматит
нефротичен синдром

Прилага се перорално, под формата на капсули, като се приема сутрин и вечер. Дозата се определя индивидуално, като основно значение има състоянието, възрастта и теглото на пациента.

Нежелани лекарствени реакции

Лечението с този агент често води до развитие на различни по тежест нежелани лекарствени реакции. Обикновено се развиват някои от следните реакции:

гадене и повръщане
диспептични нарушения и загуба на апетит
нефротоксичност
невротоксичност: халюцинации, гърчове, тремор, парестезии
чернодробни нарушения
хипертензия
хиперлипидемия
гингивална хиперплазия
хирзутизъм (окосмяване от мъжки тип при жените)
хематологични нарушения: анемия, тромбоцитопения
обриви

Лекарствени взаимодействия

Действието на циклоспорин може да бъде силно повлияно при едновременна употреба с някои лекарствени средства от различни фармакологични групи.

Лекарства като фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, които са ензимни индуктори, могат да причинят намаление на плазмените нива на имуносупресора и по този начин да предизвикат реакция на отхвърляне на трансплантанта.

Лекарствени средства, които са ензимни инхибитори могат да увеличат плазмените нива на циклоспорин и по този начин значително да засилят токсичните му ефекти. Такива препарати са например:

Противопоказания

Абсолютно противопоказана е употребата му от жени, които са бременни или планират бременност, тъй като препаратът може да причини тежки увреждания на плода и на нормалното протичане на бременността.

Не се препоръчва употребата му в детска възраст, поради наличието на малко клиничен опит и научни доказателства за ефекта на препарата при деца.

С повишено внимание се прилага при пациенти с увреждания на чернодробната, бъбречната и сърдечната функция.

Наличието на свръхчувствителност към този лекарствен агент налага прекратяване на терапията.

Заглавно изображение: framar.bg