Циклоспорин

Имуномодулиращият препарат циклоспорин спада към групата на калциневриновите инхибитори (инхибитори на калциневрина).

Механизъм на действие и ефекти

Представлява имуносупресор, който осъществява своя ефект посредством инхибиране на сингналните трансдукционни пътища в Т лимфоцитите. Той е цикличен полипептид, с натурален произход, изолиран от гъбичките от вида Beauveria nivea.

Основен подход в имуносупресивното лечение е потискане функцията на лимфоцитите, тъй като те имат ключова роля в активирането на имунната система.

Към калциневриновите инхибитори, освен циклоспорин, се отнася и препаратът такролимус. Тези имуносупресивни лекарства влияят върху продукцията на интерлевкин 2, който е основен медиатор в имунната система.

Крайният ефект от действието на калциневриновите инхибитори е намаляване на интерлевкин 2, който е най-важният вътреклетъчен стимул за увеличение на броя на Т лимфоцитите. Освен инхибиция на имунокопетентните лимфоцити, води и до потискане производството и освобождаването на лимфокини.

Приложение

Циклоспорин е основен имуносупресор в трансплантологията. Използва се предимно за предотвратяване на реакцията на отхвърляне след трансплантация на сърце, бъбреци, черен дроб. Използва се заедно с кортикостероиди и антиметаболитни агенти.

Основните показания за приложението на този препарат са следните:

• органна трансплантация
• автоимунни заболявания: ревматоиден артрит, псориазис, миастения гравис
• хемолитична болест на новороденото
• съпътстваща терапия при малигнени новообразувания
• тежка форма на екзема, атопичен дерматит
• нефротичен синдром

Прилага се перорално, под формата на капсули, като се приема сутрин и вечер. Дозата се определя индивидуално, като основно значение има състоянието, възрастта и теглото на пациента.

Нежелани лекарствени реакции

Лечението с този агент често води до развитие на различни по тежест нежелани лекарствени реакции. Обикновено се развиват някои от следните реакции:

• гадене и повръщане
• диспептични нарушения и загуба на апетит
• нефротоксичност
• невротоксичност: халюцинации, гърчове, тремор, парестезии
• чернодробни нарушения
• хипертензия
• хиперлипидемия
• гингивална хиперплазия
• хирзутизъм (окосмяване от мъжки тип при жените)
• хематологични нарушения: анемия, тромбоцитопения
• обриви

Лекарствени взаимодействия

Действието на циклоспорин може да бъде силно повлияно при едновременна употреба с някои лекарствени средства от различни фармакологични групи.

Лекарства като фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, които са ензимни индуктори, могат да причинят намаление на плазмените нива на имуносупресора и по този начин да предизвикат реакция на отхвърляне на трансплантанта.

Лекарствени средства, които са ензимни инхибитори могат да увеличат плазмените нива на циклоспорин и по този начин значително да засилят токсичните му ефекти. Такива препарати са например:

• еритромицин
• кетоконазол
• флуконазол
• омепразол
• ритонавир
• ранитидин
• бромокриптин
• алопуринол
• амиодарон

Противопоказания

Абсолютно противопоказана е употребата му от жени, които са бременни или планират бременност, тъй като препаратът може да причини тежки увреждания на плода и на нормалното протичане на бременността.

Не се препоръчва употребата му в детска възраст, поради наличието на малко клиничен опит и научни доказателства за ефекта на препарата при деца.

С повишено внимание се прилага при пациенти с увреждания на чернодробната, бъбречната и сърдечната функция.

Наличието на свръхчувствителност към този лекарствен агент налага прекратяване на терапията.

Заглавно изображение: framar.bg