Лечение с теофилин

Много лекарствени продукти са вдъхновени от природата и срещащите се в нея растения с многостранни функции и полезни свойства за човешкия организъм.

Така например лекарствата от групата на ксантините по същество представляват алкалоиди на определени видове чай, кафе и други растителни източници, извлечени по подходящ начин, преработени, пречистени и подготвени за лесна употреба от пациентите.

Често медицината и фармацевтичната индустрия се обръщат за помощ към природните продукти (природата има лек за всичко), използвайки я за изолиране или създаване на нов медикамент (готов изолиран продукт от определен вид растения или вдъхновение за създаване на синтетичен продукт с определени качества).

Лечение с теофилин се назначава при определен спектър от заболявания на дихателната система, протичащи най-общо със спазъм на респираторната функция. Достъпен е с рецепта, тъй като при неправомерна, самоцелна, самоволна употреба може да доведе до определени по тежест странични ефекти.

Какво представлява теофилин?

Теофилин представлява бронходилататор (води до разширение на дихателните пътища), принадлежащ към голямата група на лекарства за лечение на обструктивни заболявания на дихателните пътища.

Известен е още като 1, 3-диметилксантин и представлява алкалоид, извлечен от някои видове чай (например Camellia sinensis) и какао (Theobroma cacao). Теофилин се открива в малки количества и като продукт от метаболизма на кофеин в черния дроб. Като част от семейството на ксантините показва структурна и фармакологична близост с теобромин и кофеин.

Използва се широко в определени направления на медицината, поради изразените му ефекти върху респираторния тракт. Има разнообразни действия, включващи най-общо:

• отпускане на гладките мускули на бронхите (бронходилатация)
• повишаване на еластичността и ефективността на сърдечния мускул
• ефекти върху сърцето: позитивен инотропен и хронотропен ефект, изразяващи се в повишаване на сърдечния ритъм, повишаване на кръвното налягане, подобряване на контрактилността на миокарда и неговата ефективност
• повишаване на притока на кръв в бъбреците
• известни противовъзпалителни ефекти
• стимулиране на централната нервна система, предимно на дихателния център
• блокиране на действието на аденозин

Най-съществени, значими и приложими са ефектите на теофилин върху дихателната система, а именно релаксация на мускулатурата, отваряне на дихателните пътища, намаляване на отговора на белите дробове към дразнители и цялостно облекчаване на дишането.

Прилага се най-често под формата на таблетки (налични са различни дозировки, вариращи от 100 до 600 милиграма в една таблетка, като не всички са налични в България), а също и под формата на сироп, ампули за парентерално приложение, не всички от които са налични в България.

Дозата и продължителността на терапевтичния курс се определят индивидуално при всеки отделен пациент, като при някои болни се назначава постепенно покачваща се доза за намаляване на рисковете от изява на нежелани ефекти. За осезаем ефект обикновено са необходими няколко седмици.

Често началната, инициираща доза е в рамките на 300 до 400 милиграма при възрастни дневно, която след няколко дни може да се повиши до 400 - 600 милиграма дневно. По лекарска преценка може да се назначи и по-висока доза само на фона на мониториране на нивата на агента в кръвта.

При новородени и кърмачета до 12 месеца дозата се изчислява спрямо теглото им, и варира между един и един и половина милиграма на килограм дневно.

При възрастни пациенти дозата се определя с повишено внимание (особено при наличие на увреждания на бъбречната функция и определени подлежащи заболявания с хроничен характер), като не бива да надвишава 400 милиграма дневно.

За постигане на пълен и оптимален ефект се препоръчва регулярна употреба (всеки ден по едно и също време), като промените в дозата, честотата на прием и продължителността на курса се осъществяват само и единствено от лекуващия лекар.

При самоцелна промяна на дозата от страна на пациента са възможни различни по тежест промени, вариращи от загуба на ефективност при прием на по-ниска доза и сериозни нежелани ефекти при прием на по-високи от препоръчаните дози.

При кои заболявания и състояния се препоръчва лечение с теофилин?

Лечението с теофилин обикновено е част от комплексната терапия и мерки за овладяване на определено респираторно заболяване и рядко се назначава като монотерапия.

Използването му с други агенти, повлияващи на различни равнища основното заболяване води до оптимален ефект и овладяване в кратки срокове на основните прояви на болестта.

Терапия с теофилин се назначава обикновено при заболявания на дихателната система, протичащи с обструкция по хода на респираторния тракт, водеща до затруднено дишане, задух, кашлица.

Едни от най-честите показания за приложение на теофилин в клиничната практика включват:

• Астма
• Астматичен статус (status asthmaticus)
• Емфизем
• Друг емфизем
• Обикновен и слузно-гноен хроничен бронхит
• Хроничен бронхит, неуточнен
• Друга хронична обструктивна белодробна болест

Интересно проучване с теофилин търси връзка и евентуалното му приложение за лечение и подобряване на симптомите при аносмия. Тези му ефекти все още не са доказани и препаратът не се използва стандартно при това заболяване.

Под формата на теофилин-етилендиамин (ампули за парентерално приложение) се използва за овладяване на астматичен пристъп, облекчаване на бронхоспазма при остра или обострена хронична обструктивна белодробна болест, но същи и като респираторен стимулант при временна липса на дихателна активност при новороденото, както и под формата на антидот при отравяне, случайно или умишлено предозиране с дипиридамол (тромбоцитен антиагрегант).

Назначаването на теофилин се осъществява от специалист след предварителен обстоен преглед, разпит и изследвания на болния. Неправомерната му употреба крие рискове от влошаване състоянието на пациента, изява на различни по тежест странични реакции и токсични прояви.

Какви рискове, нежелани ефекти и противопоказания крие лечението с теофилин?

Терапията с теофилин се консултира задължително с лекуващия лекар, тъй като някои подлежащи заболявания и приемани лекарства могат да окажат влияние върху ефективността на лечението.

Така например е необходимо мониториране и внимателна корекция на дозата при наличие на определени подлежащи увреждания, като например чернодробна недостатъчност, увредена функционална активност на бъбреците, гастрит, язвена болест, епилепсия или друго заболяване, протичащи с гърчове, високо кръвно налягане, аритмични увреждания, сериозна инфекция, проблеми с уринирането, уголемена простата, анамнеза за алкохолизъм.

С повишено внимание се прилага медикаментът и по време на бременност и кърмене, като при наличие на по-безопасни алтернативни последните се предпочитат (липсват категорични данни за ефектите на теофилин върху плода и новороденото). Спада към рискова категория С, което означава, че ако ползите от приема на лекарството надвишават рисковете за плода под медицински контрол се назначава терапия.

По време на лечението с този бронходилататор могат да се очакват различни по тежест странични, нежелани ефекти, като например:

• главоболие
• нарушения на съня, затруднено заспиване
• тежест и болки в корема
• повръщане
• замайване
• неритмична сърдечна дейност
• задух
• болки в гърдите
• обърканост
• гърчове
• алергия (при свръхчувствителни пациенти)

Тежки нежелани ефекти, каквито са появата на аритмия, задух и болки в гърдите, тремор, гърчове, се развиват при прием на по-високи дози или при наличие на подлежащи увреждане (епилепсия, чернодробна или бъбречна недостатъчност, сърдечно-съдови заболявания).

При наличие на доказана алергия към медикамента или при първите прояви на алергична реакция (обрив, задух, зачервяване, промени в сърдечната дейност, подуване) се преустановява приемът на теофилин.

Теофилинът има относително тесен терапевтичен индекс (малки разлики в дозата могат да доведат до предозиране), което означава, че при прием с други лекарства срещу астма, неговата употреба трябва да бъде контролирана, за да се избегне токсичност.

Повишен риск от изява на нежелани ефекти, влошаване на общото състояние и токсични прояви е налице при едновременна употреба с други лекарства от определени фармакологични групи. Възможно е повлияване, водещо до намаляване ефективността на теофилин или на другите агенти, повишаване на тяхната токсичност.

Такива са например:

• лекарства за лечение на тревожност: диазепам, флуразепам, лоразепам, мидазолам е възможно намаляване на тяхната ефективност, което изисква по-високи дози
• антидепресанти: флувоксамин може да повиши нивата на теофилин и съответно да повиши рисковете от нежелани ефекти
• лекарства за лечение на подагра: алопуринол може да доведе до повишение нивата на теофилин в организма
• антиаритмични лекарства: пропранолол, верапамил, пропафенон водят до повишение нивата на теофилин
• интерферони: едновременната употреба с интерферон алфа-2а може да повиши риска от токсични прояви
• хормонални средства: перорални контрацептиви или други хормонални препарати, съдържащи естрогени се прилагат с повишено внимание
• имуносупресивни средства: при едновременно лечение с метотрексат е необходим мониторинг на дозите
• антибиотици: лечение с еритромицин, кларитромицин, ципрофлоксацин се прилага с повишено внимание при едновременна употреба на теофилин
• антиконвулсивни лекарства: фенобарбитал, фенитоин и други могат да доведат до понижение нивата на теофилин и съответно липса на ефект от терапията
• Н2-блокери: циметидин може да повиши нивата на теофилин и да увеличи риска от нежелани ефекти
• други: с повишено внимание се прилагат дисулфирам, кетамин, рифампицин, тиклопидин, пентоксифилин, препарати, съдържащи жълт кантарион и други

Задължително уведомете вашия лекар за всички медикаменти (включително и симптоматични средства, достъпни без рецепта) и хранителни добавки (витамини, минерали, билки, лечебни растения, хомеопатични продукти), които приемате за намаляване на рисковете от нежелани лекарствени взаимодействия.

За извличане на максималните ефекти и минимизиране на рисковете при лечение с теофилин е необходимо стриктно спазване на наставленията и препоръките на лекуващия лекар.