Антиепилептични (антиконвулсивни) средства

1. Приложение на антиепилептични (антиконвулсивни) средства

2. Видове антиепилептични средства

3. Предписване

4. Механизъм на действие

5. Странични ефекти

6. Прием на антиконвулсанти и други заболявания

7. Предпазни мерки при прием на антиконвулсанти

8. Взаимодействия с други медикаменти

9. Кратко ръководство за приемащите антиепилептични (антиконвулсивни) средства

С цел контролиране припадъците при епилепсия се прилагат т.нар. антиепилептични (антиконвулсивни) средства. Строго погледнато е по-точно тези медикаменти да се наричат антиконвулсивни или съответно антиконвулсанти, отколкото антиепилептични, тъй като те не лекуват епилепсията - не отстраняват основният проблем, предразполагащ към епилептични пристъпи. Тяхната функция е да намалят броя, тежестта и/или продължителността на гърчовете (конвулсиите). Докато цялостното елиминиране на припадъците е идеалният вариант на лечението, при прием на антиепилептични лекарства появата им не е изключена.

Приложение на антиепилептични (антиконвулсивни) средства

Класическото приложение на противогърчовите медикаменти е при епилепсия.

Епилепсията не е единично заболяване - то е съвкупност от симптоми, които могат да имат различни причини у различните пациенти. Общото между всички е дисбаланс в електрическата активност на мозъка. Този дисбаланс води до поява на гърчове, които може да обхващат част от тялото или цялото тяло, а също така може да водят и до загуба на съзнание.

За повече информация причетете:

• Епилепсия

Някои случаи на епилепсията е предизвикана от:

• мозъчни инфекции;
• гърчове в детска възраст (които не са свързани с епилепсията - например фебрилни);
• деменция (при възрастни хора);
• генетична предразположеност в семейството;
• наранявания на главата;
• исулт;
• тумори в мозъка;
• аутизъм (някои деца с аутизъм имат и епилептични гърчове, като връзката не е уточнена);
• метаболитни проблеми, като ниска кръвна захар.

Има и пациенти с епилепсия, при които причината не е ясна.

Антиконвулсивните лекарства са важна част от програмата за контрол на епилепсията. Приемът им цели да компенсира електрическия дисбаланс в мозъка, за да се намали честотата и тежестта на гърчовете, а в най-добрият случай - да се предотвратят.

Видове антиепилептични (антиконвулсивни) средства

1. Барбитурати и аналози

• фенобарбитал
• метилфенобарбитал
• примидон
• барбексаклон
• метарбитал

2. Карбоксамиди

• карбамазепин
• окскарбазепин

3. Бензодиазепини

• диазепам
• клоназепам
• нитразепам
• лоразепам

4. Хидантоини

• фенитоин

5. Сукцинимиди

• етосуксимид

6. ГАМК-трансаминазни инхибитори

• валпроева киселина
• аминомаслената киселина
• вигабатрин

7. Инхибитори на пресинаптичното усвояване на ГАМК

• тиагабин

8. Протектори на ГАМК

• топирамат

9. Други антиепилептични средства

• ламотригин
• габапентин
• леветирацетам
• прегабалин

Предписване на антиепилептични (антиконвулсивни) средства

Антиепилептични лекарства обикновено се предписва на деца и възрастни с повтарящи се припадъци, в идеалния случай след като са направени специфични изследвания, като:

• ЕЕГ (електроенцефалограма);
• нощна полисонография;
• поставена е диагноза за специфични епилептични синдроми и е
• премерен рискът от поява на следващи припадъци.

Определянето на точната диагноза на вида епилепсия (не само на вида на припадъка, защото повечето видове припадъци се срещат при различни видове епилепсия) е много важно условие при избора на най-доброто лечение и съответно най-подходящия медикамент.

Други фактори, които се вземат под внимание, когато се предписват антиепилептични (антиконвулсивни) средства, включват възрастта на детето, наличието на други заболявания, прием на други лекарства и потенциални нежелани взаимодействия между медикаментите, тежест на потенциалните странични ефекти.

Така например има случаи, когато един лекар може да предпише лекарства след единичен гърч (например, когато рискът от следващи припадъци е голям) и когато лекарство не се предписва дори след няколко гърча (например, когато пристъпите са незначителни и представляват самоограничаващ се проблем).

Някои лекари смятат, че даването на лекарства на деца с епилепсия може да попречи на усложняването на състоянието в по-късна възраст. Въпреки това други са на мнение, че ефектите са еднакви, независимо дали лечението е започнало по-рано или на по-късен етап в живота.

Както стана ясно, всичко е много индивидуално и при назначаване лечение на епилепсия всичко зависи от преценката на лекаря. Също така определянето на най-подходящия медикаменти и най-ефективната доза е сложен и продължителен процес.

Общи принципи, които лекарите следват, когато предписват антиепилептични лекарства

Има някои общи принципи, които специалистите спазват, когато назначават дадено лечение особено когато пациентите са деца:

• започва се с монотерапия (само един медикамент), където е възможно;
• въвежда се ниска доза и бавно се увеличава до достигане на поддържащата доза (това помага да се намалят или да се избегнат нежеланите реакции по време на фазата на въвеждане и е важно за някои лекарства, когато съществува риск от алергични прояви);
• избира подходящ интервал между дозите, за да осигури стабилни нива в кръвта;
• дава на медикамента добър (достатъчно дълъг) пробен период, за да са прояви действието си, преди да го смени;
• извършва постепенно намаляване на дозата за дълъг период от време преди да прекрати лечението с даден медикамент, особено за представителите на бензодиазепините и барбитуратите.

Препоръчителна доза

Препоръчителната доза зависи от вида на антиконвулсанта, неговото съдържание, както и вида на припадъците, за които се приема. Определянето на дозата се извършва само и единствено от лекуващия лекар и никой няма право да я променя! Същото се отнася и за промяната на вида медикамент, дори и действието му да е сходно.

За да се избегне зачестяване на пристъпите, които биха могли да станат дори животозастрашаващи, на пациента се забранява да приема по-малко или повече от предписаното му лекарство, както и да го спира по собствено желание.

В случай на някакво неразположение от медикаментите, било то от странични реакции или взаимодействие с други лекарства, трябва да се направи консултация с лекаря възможно най-скоро, а до тогава да се продължи следването на препоръчаната схема. Компромис може да се прави единствено при токсична реакция, но тогава да се потърси спешна медицинска помощ, а медикаментите да се покажат на лекарския екип.

Ако при закупуване на нова опаковка от предписаното лекарство то не прилича на досегашното, което сте приемали, консултирайте се с фармацевта, изпълнил рецептата.

Механизъм на действие

За да се изясни механизмът на действие на антиконвулсантите, първо трябва да стане ясен начина, по който се извършва предаването на информацията в мозъка.

Нормалната функция на мозъка включва "комуникация" между милиарди нервни клетки (неврони). Невроните се състоят от клетъчно тяло и клонове, наречени дендрити (къси израстъци) и аксони (дълги израстъци), чрез които те се свързват помежду си, образувайки гъста мрежа. Дендритите са няколко и служат за приемане на информация от другите неврони, а аксонът (всяка нервна клетка има по един аксон, който може да е дълъг до 1 метър) служи за предаване на информация. Самият аксон има хиляди разклонения, благодарение на което може да разпространи информацията към много други клетки (други неврони, жлезисти клетки, мускулни клетки). Мястото, в което аксонът предава информацията на дендрита, се нарича синапс. Предаващият информацията неврон се нарича пресинаптичен, а приемащата клетка (била тя неврон, мускулна или жлезиста клетка) - постсинаптична.

Предаването на сигнала става по два начина: електрически - благодарение на натриеви, калиеви, хлорни и калциеви йони, които се съдържат в мембраната на неврона; химически - чрез невротрансмитери, които преминават през синапсите между невроните. Невротрансмитерите биват два вида - стимулиращи (например глутамат) и потискащи (например GABA).

В най-общия случай сигналите се предават по електро-химичен път:

• при навлизане на сигнала в дендрита (мястото на приемане) се променя йонното равновесие в нервната клетка и така той стига до края на аксона (мястото на предаване), където калциевите йони задействат освобождаването на невротрансмитера. Той излиза в синаптичното пространство и чрез свързване със специални рецептори върху повърхността на приемащата клетка навлиза в нея и предизвиква изменение в електрохимичното й равновесие - в зависимост от вида си, я възбужда или инхибира (потиска).

Това е схемата, по която милиардите неврони в мозъка си комуникират, за да функционира той адекватно. Наличието на някакъв дисбаланс в тези възбуждащи и инхибиторни вериги се проявява с припадъци. Когато е засегната част от мозъка, епилепсията се нарича фокална, а когато проблемът обхваща целия мозък - генерализирана епилепсия.

Противоепилептичните лекарства работят по различни начини за предотвратяване на гърчовете - или чрез намаляване на възбуждането, или повишаване на инхибирането. По-конкретно те действат чрез:

• промяна на електрическа активност в невроните чрез въздействие върху йонните канали в клетъчната мембрана;
• промяна на химичното предаване между невроните, чрез въздействие върху невротрансмитерите (GABA, глутамат) в синапса;
• за някои лекарства начинът на действие не е известен.

Както конкретните механизми, които причиняват епилепсията не са напълно изяснени, така и все още не са разработени лекарства със специфични механизми на действие, насочени към основните епилептични процеси.

Странични ефекти

Общи странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са:

• леко замайване,
• сънливост,
• световъртеж,
• запек,
• леко гадене или повръщане,

Тези проблеми обикновено изчезват с времето, тъй като тялото се приспособява към лекарството и не изискват медицинско лечение.

По-рядко срещани странични ефекти, които също не изискват лекарска намеса, освен ако не продължат твърде дълго или не станат твърде натрапчиви са:

• диария,
• проблеми със съня,
• болки в ставите или мускулите,
• повишена чувствителност към слънчевата светлина,
• прекомерно изпотяване,
• косопад,
• уголемяване на чертите на лицето,
• прекомерно окосмяване,
• мускулни спазми,
• уголемяване на гърдите при мъжете.

Други нежелани реакции може да се нуждаят от медицински контрол. Ако се появи някоя от тези нежелани реакции, консултирайте се с лекар възможно по-скоро:

• тромавост или нестабилност,
• неясен говор и заекване,
• тремор (треперене),
• необичайна възбуда, раздразнителност или нервност,
• неконтролирани движения на очите,
• замъглено или двойно виждане,
• психични промени,
• объркване,
• увеличаване на припадъците
• кожен обрив или сърбеж,
• уголемени лимфни възли в областта на шията или подмишниците,
• мускулна слабост или болка,
• треска.

Възможна е появата и на други странични ефекти, които не са описани тук. Всеки, който има необичайни симптоми след прием на антиконвулсанти трябва да се свържете с лекуващия лекар.

Странични ефекти при деца

Децата често са по-склонни към проява на някои странични ефекти при прием на антиепилептични (антиконвулсивни) средства, като например:

• промени в поведението;
• чувствителност, кървене или подуване на венците;
• уголемяване чертите на лицето;
• прекомерно окосмяване.

Проблемите с венците могат да бъдат предотвратени чрез редовно миене на зъбите и почистване с конец, масажиране на венците, както и почистване на зъбния камък на всеки 3 месеца.

Деца, които приемат високи дози антиепилептици за по-дълъг период от време може да имат проблеми в училище. Техните родители трябва да проявят разбиране и да отделят повече време за занимания с децата си.

Странични ефекти при много възрастни пациенти

Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към ефектите на антиконвулсивните лекарства. Това може да повиши риска от странични ефекти и предозиране.

Алергии

Всеки, който е имал необичайни реакции към антиконвулсивни лекарства или трициклични антидепресанти, трябва да уведоми за това специалиста. Добре е също да се спомене за проявени алергии към храни, оцветители, консерванти или други вещества.

Прием на антиконвулсанти и други заболявания

Приемът на антиконвулсанти може да създаде известни проблеми при пациенти с някои заболявания. Затова преди да бъдат предписани, лекарят трябва да бъде запознат с общото здравословно състояние на пациента, особено в следните случаи:

• чернодробно заболяване,
• заболявания на сърцето или кръвоносните съдове,
• бъбречно заболяване,
• болести на кръвта (анемии, нарушения в кръвосъсирването и други),
• мозъчно заболяване,
• системна злоупотреба с алкохол и/или наркотични вещества,
• заболяване на щитовидната жлеза,
• поведенчески проблеми,
• захарен диабет,
• глаукома,
• порфирия,
• системен лупус еритематозус.

Това е важно и за адекватния избор на подходящ антиепилептик.

Повръщане, диария и вирусни заболявания

Повръщането и диарията може да повлияят количеството на абсорбираните от червата в кръвния поток антиепилептици, което ще доведе до понижаване на плазмените нива на лекарството. Ако се появи повръщане в рамките на минути (но не повече) от приема на лекарството, може да се приложи още една доза. Потърсете лекарска помощ, ако повръщането и диарията продължат по-дълго време.

Острите вирусни заболявания биха могли да засилят пристъпите на деца с епилепсия. Препоръчително е да се информирате от лекуващия лекар какво да правите в такива ситуации.

Повлияване резултатите от медицински тестове

Антиепилептичните лекарствени средства имат свойството да манипулират (повлияват) резултатите от някои медицински изследвания. За да избегнете погрешно тълкуване на получените анализи, уведомете медицинският специалист, който ги разчита.

Диабет

Антиконвулсивните лекарства могат да окажат влияние върху нивата на кръвната захар. Пациентите с диабет, които забелязват промени в резултатите от изследванията на кръв и урина е добре да се консултират с лекаря си.

Предпазни мерки при прием на антиконвулсанти

Някои антиепилептични (антиконвулсивни) средства са с висока хепатотоксичност, т.е. може да причинят увреждане на черния дроб. Затова лечението с тях е свързано в провеждане на редовни лабораторни тестове и посещение при лекуващия лекар, особено през първата половин година.

Редовно провеждане на кръвни изследвания изисква приложението на:

• натриевия валпроат;
• фелбамат;
• фенобарбитал;
• фенитоин;
• карбамазепин.

Взаимодействия с други медикаменти

Докато приемате антиепилептични лекарства, не започвайте или спирайте приема на други медикаменти без да се консултирате с лекар, защото те може да повлияят на начина, по който действа антиконвулсанта.

Антиконвулсивните средства могат да взаимодействат с много други медикаменти. Когато това се случи, въздействието на едно или и на двете лекарствата могат да се промени или рискът от поява на нежелани реакции да се засили.

Сред лекарствата, които могат да взаимодействат с някои антиконвулсивни средства са:

• бронходилататори (лекарства за разширяване на дихателните пътища), като аминофилин, теофилин и окстрифилин;
• лекарства, които съдържат калций, като калциеви антиациди и калциеви добавки;
• лекарства за разреждане на кръвта;
• антибиотици, като кларитромицин, еритромицини и сулфонамиди;
• дисулфирам, използван за лечение на алкохолна зависимост;
• флуоксетин (прозак);
• инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори), като фенелзин или транилципромин, използвани за лечение на депресия и болест на Паркинсон;
• трициклични антидепресанти, като имипрамин или дезипрамин;
• кортикостероиди;
• хормонални препарати, съдържащи естрогени (женски полови хормони);
• хормонални препарати, съдържащи андрогени (мъжки хормони)
• циметидин (използван при язвена болест, ерозивен рефлукс и други);
• медикаменти, които въздействат на централната нервна система (ЦНС), като противоалергични лекарства, използвани при сенна хрема и астма; успокоителни; силни обезболяващи (достъпни само с рецепта); мускулни релаксанти; транквиланти; сънотворни; барбитурати; анестетици;
• други антиконвулсивни лекарства.

Не забравяйте винаги да проверявате листовката към медикаментите, които приемате за нежеланите лекарствени взаимодействия!

Антиконвулсантите могат да взаимодействат с лекарства, използвани по време на операции, стоматологични процедури или спешно лечение. Тези взаимодействия могат да повишат вероятността от странични ефекти. Затова всеки, който приема лекарства за контрол на епилепсия трябва да спомене това пред хирурга, стоматолога или екипа за спешна помощ, а в най-добрия случай да покаже опаковката от конкретния медикамент.

Внимание!

Антиконвулсантите взаимодействат с вещества и медикаменти, които може да Ви се струват безобидни, а именно:

• аспирин;
• алкохол;
• парацетамол (ацетаминофен);
• кофеин.

Някои антиконвулсанти не трябва да се вземат в рамките на два до три часа от приема на антиациди или лекарства за диария, защото тези лекарства могат да намалят ефективността на първите.

Пероралните контрацептиви може да не осигурят надеждна защита по време на лечение с антиепилептици. Това налага използването и на друг метод за предпазване от нежелана бременност - най-добре бариерен, каквито са презервативите.

Кратко ръководство за приемащите антиепилептични (антиконвулсивни) средства

Както и при други заболявания, ефективната лекарствена терапия при епилепсия изисква активното участие на пациента. Антиепилептичните лекарства могат успешно да предотвратяват поява на припадъци при повечето хора с епилепсия, но единствено когато се приемат редовно и точно както е предписано.  В допълнение към медикаментозната терапия, пациентите с епилепсия трябва си осигурят достатъчно почивка, избягване на стреса и да практикуват добри здравни навици.

Има някои правила при приема на антиепилептични медикаменти, които е добре да знаете и спазвате.

Имайте доверие на лекуващия лекар

Освен стриктното приемане на предписаните таблетки, от значение е също и вярата в ефективността на назначеното лечение, тъй като ще допринесе за по-добро емоционално благосъстояние и дори може да елиминира припадъците, свързани със стреса. Важно е да имате доверие на Вашия лекар и да общувате спокойно с него. Следвайте стриктно съветите му!

Ето и някои важни моменти, които ще допринесат за ефективността на назначената терапия:

Следвайте стриктно Вашата рецепта

Приемайте всички предписани лекарства и то точно в последователността и количествата, в които са назначени. Важно е да знаете, че ако пропуснете прием или намалите дозата, има голяма вероятност това да доведе до припадък!

Никога не спирайте приема на лекарствата рязко. Ако го направите, може да се изложите на риск от животозастрашаващи, чести припадъци.
Не приемайте медикаменти, които са предписани на други пациенти. Лекарството, което дава резултат при някого, е малко вероятно да е ефективно и за Вас.

Посещавайте редовно Вашия лекар

Важно е също така редовно да посещавате лекуващия си лекар в уречения ден и час, особено в началото на лечението. В случай, че сте възпрепятствани отложете прегледа, но за не по-късно от ден-два. Прегледите са особено важни за проследяване на състоянието Ви и за своевременно взимане на мерки, ако лечението не дава резултат.

При назначаване на ново лекарство, консултациите с лекуващия лекар може да са особено чести през първите няколко месеца. Това е важно, за да се проследи как организма реагира на новия медикамент, дали се проявяват странични реакции, дали се налага корекция в дозата.

Водете си дневник

Препоръчително е да се водите дневник, в който да записвате предписаните Ви медикаменти, дозировката, появата на пристъпи и всяка информация, която имате за тях (от околните).

Това е важно за проследяване ефективността на лечението. Дневникът може да се използва за запис на пропуснати лекарства, страничните ефекти, заболявания и лекари посещения.

Бъдете внимателни с алкохола

Избягвайте да пиете алкохол, както и да приемате наркотични вещества. Алкохолът има свойството да редуцира ефекта на антиепилептичните лекарства, тъй като възпрепятства достигането на терапевтичните им нива в кръвта. Вследствие на това приемът на алкохол може да увеличи броя на припадъците!!!

Много антиконвулсивни средства причиняват седация или сънливост и могат да намалят толерантността на дадено лице към алкохола. В същото време не пропускайте да приемете Вашето лекарство просто защото сте употребили алкохол в умерени граници.

Шофиране и работа в машини

Някои пациенти се чувстват сънливи, отпуснати или замаяни при прием на антиконвулсанти. Затова всеки, който провежда лечение с такива медикаменти трябва да е особено предпазлив, ако му се налага да шофира, работи с машини или да извършва друга дейност, която изисква бдителност.

Разберете как се отразява лекарството върху бдителността, преди да седнете зад волана, особено ако то е ново за Вас. Може да не усещате никакъв дискомфорт по време на терапията, но в даден момент да се почувствате сънливи и това да има негативни последствия.

Ако лекуващият Ви лекар сметне, че е удачно да управлявате моторно превозно средство или да работите с машини по време на терапията, поне избягвайте да го правите до час и половина след прием на Вашите медикаменти и прекратете дейността веднага, ако се почувствате замаяни.

Какво се случва, когато сте пропуснали една доза?

Антиепилептичните лекарствени средства трябва да се вземат на редовни интервали. Консултирайте се с Вашия лекар, ако сте пропуснали една или повече дози - не си мислите, че може да компенсирате липсите, като приемете пропуснатите дози наведнъж.

Незабавно информирайте лекаря си, ако сте пропуснали доза (дози) и сте получили нов пристъп. В противен случай той може да остане с впечатление, че лекарството не действа и да увеличи дозата ненужно.

Други полезни съвети в помощ на адаптирането към редовен прием на лекарствата:

• Използвайте специални контейнери за разпределяне на лекарствата по дни и последователност, за да не се чудите дали сте приели таблетките си. Това ще подсигури редовния прием и ще Ви предпази от предозиране. Такива контейнери се предлагат в аптеките.
• Направете аларма на будилник или мобилен телефон, която да Ви напомня да приемете медикаментите си. За смартфоните има дори приложения за тази цел - може да въведете за всеки медикамент наименование, доза и часове на прием.
• Винаги се запасявайте с достатъчно количество таблетки, особено ако се налага да бъдете за повече време извън града.

Съхранение

Правилното съхранение на лекарствата е важно. Медикаменти, които са съхранявани извън препоръчителната температура може да започнат да се рушат (ронят) или да реагират по различен начин. За да се гарантира, че това няма да се случи, не забравяйте да прочетете внимателно листовката и да следвате препоръките на съхранение. Ако не сте сигурни, попитайте Вашия лекар или фармацевт как е най-добре да се съхранява лекарството.

Съхранявайте всички лекарства под ключ и далече от деца.

Изображения: freepik.com, framar.bg