Еритромицин

Антибиотичният агент еритромицин принадлежи към групата на макролидите. Това са голяма група антибиотици, с характерна структура, състояща се от макроциклен лактонен пръстен с 12 и повече елемента.

Тази група се отличава с относително ниска токсичност, в сравнение с редица други антимикробни средства.

Еритромицин е първият въведен в практиката макролид, като през 1952 г. е изолиран от култури на Saccharopolyspora erythraea.

Подробности може да прочетете на:

• Поява на еритромицина на фармацевтичния пазар

Модификации в структурата му са довели до получаването на полусинтетичните макролиди, които имат подобрени фармакокинетични характеристики и спектър на действие, както и по-малко странични ефекти. Такива са кларитромицин, азитромицин, рокситромицин.

Еритромицин се прилага перорално под формата на таблетки или локално под формата на крем, гел или унгвент.

Подробности може да прочетете на:

• Еритромицин за системна употреба при бактериални инфекции
• Еритромицин в офталмологията
• Еритромицин в дерматологията

Приет през устата показва сравнително ниска бионаличност, но добро тъканно разпределение. Прониква в бронхиалния секрет, простатата, ексудата в средното ухо, избирателно се натрупва в макрофагите и полиморфонуклеарните клетки.

Не преминава през кръвно-мозъчната бариера и не достига ефективни концентрации в цереброспиналната течност.

Плазменият му полуживот е кратък, от един до три часа. Метаболизира се в черния дроб и повлиява редица важни ензимни системи, което е предпоставка за лекарствени взаимодействия при едновременна употреба с други медикаменти.

Елиминирането от организма се осъществява предимно през жлъчката и в минимален процент през бъбреците.

Притежава изразен бактериостатичен ефект и потиска размножаването на чувствителните към него микроорганизми.

Осъществява своето действие посредством инхибиране на протеиновата синтеза чрез обратимо свързване с 50S рибозомната субединица.

Характерна особеност е, че приложен във високи дози може да окаже бактерициден ефект и да убие микроорганизмите.

Приемът на храна оказва влияние върху резорбцията и ефекта му, като алкалното pH в стомаха и на кожата улеснява действието му.

Еритромицин притежава относително широк спектър на действие и повлиява предимно позитивни по Грам коки и атипични патогени.

Активен е срещу пневмококи, стрептококи, стафилококи. Някои Грам негативни бактерии също са чувствителни към действието му. Такива са Neisseria, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Treponema pallidum, Campylobacter.

Резистентност към този антибиотичен агент се развива сравнително бързо по различни механизми, свързани с хромозомни мутации и активиране на определени ензими.

Еритромицин се използва относително рядко в съвременната клинична практика, поради наличието на нови макролиди, с подобрени характеристики. Използва се след провеждане на антибиограма и доказана чувствителност на етиологичните агенти към него, като намира приложение в лечението на следните заболявания:

• инфекции на дихателните пътища: остър синуит, тонзилофарингит, отит, комунално придобити пневмонии
• дифтерия
• скарлатина
• коклюш
• инфекции на кожата и меките тъкани: акне, еризипел, целулит
• инфекции, предавани по полов път: бактериален уретрит, сифилис, гонорея

Обикновено се използва като алтернатива на пеницилиновите препарати при пациенти с алергия към пеницилин.

Препаратът е безопасен за употреба по време на бременност, тъй като молекулата му е голяма и не преминава през плацентарната бариера. Той е един от малкото антибиотични средства, подходящи по време на бременността.

Употребата му рядко води до развитие на тежки нежелани лекарствени реакции. Възможно е да се наблюдават някои от следните странични ефекти:

• гастроинтестинални прояви: колики, диария, гадене, повръщане,
• хепатотоксичност
• кардиотоксичност: води до удължаване на QT-интервала и вентрикуларна тахикардия, което може да провокира аритмия
• алергични прояви: еузинофилия, обриви, сърбеж, фебрилитет

Новите представители на макролидите по-рядко водят до странични явления и лекарствени взаимодействия при едновременна употреба с други медикаменти.

Еритромицин действа като ензимен инхибитор и може да повиши плазмената концентрация на редица лекарствени средства, като например:

• глюкокортикостероиди
• карбамазепин
• циклоспорин
• дигоксин
• теофилин
• варфарин
• валпроева киселина

Рискът от възникване на ритъмни нарушения се увеличава при едновременен прием с антиаритмични средства, каквито са амиодарон, хинидин, прокаинамид.