Циметидин

Хистаминовият антагонист циметидин принадлежи към групата на така наречените H2-блокери.

Блокира рецепторите от тип H2, чрез които медаторът хистамин осъществява някои от своите ефекти. Този тип рецептори са локализирани основни в париеталните клетки на стомашната лигавица и активирането им води до стимулация на продукцията на солна киселина.

Потискането на тези рецептори предизвиква понижение на секретираната за 24 часа солна киселина. Намалява се до две трети от продуцираната за едно денонощие солна киселина. Циметидин, посредством продуциране на определен тип простагландини, осъществява протективен ефект върху стомашната лигавица, тъй като повишава продукцията на мукус.

Този антиациден медикамент показва относително добра бионаличност след перорален прием, но се подлага на изразен предсистемен метаболизъм в черния дроб.

Елиминирането от организма се осъществява през бъбреците, като плазменият му полуживот е кратък (до три часа).

Намира ограничено приложение в терапията на заболявания, протичащи с повишена стомашна киселинност, като например:

• язвена болест: язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника
• някои форми на протичане на езофагит
• диспепсия
• гастроезофагеална рефлуксна болест
• киселини
• хиперсекреторни състояния като синдром на Zollinger-Ellison

Често при употребата на циметидин се развиват различни по тежест нежелани лекарствени реакции.

Най-често пациентите се оплакват от възникнало след употребата на медикамента главоболие, световъртеж, умора, обриви по кожата, запек или диария. Възможни са нарушения в говора и делир.

Медикаментът повлиява редица лабораторни показатели, като може да предизвика обратима левкопения и тромбоцитопения, промени в чернодробните показатели, агранулоцитоза.

Тъй като измества дихидротестостерона от неговите рецептори, циметидин води до развитие на антиандрогенни ефекти. При мъжете може да предизвика гинекомастия (увеличение на млечните жлези), понижено либидо, импотентност, а при жените често води до нарушения в протичането на менструалния цикъл.

Преминава през плацентарната бариера и може да предизвика тежки нарушения в нормално протичане на бременността. Той е с рисков фактор С, докато останалите H2-блокери са с рисков фактор В, което ги прави относително безопасни за употреба по време на бременност.

Тъй като повлиява редица ензимни системи, циметидин може да повлияе върху ефективността на множество лекарства.

Съществува повишен риск от развитие на токсични прояви при едновременната му употреба със следните агенти:

• калциеви антагонисти
• местни анестетици
• бета-блокери
• нестероидни противовъзпалителни средства
• антикоагуланти
• антидепресанти
• антиепилептични (антиконвулсивни) средства
• антибиотици

Едновременната употреба с алкохол крие редица рискове за развитие на системни прояви на токсичност.

Поради наличието на пазара на много по-ефективни и с по-малко странични реакции препарати, циметидин рядко се използва в терапията на заболяванията на храносмилателната система, дължащи се на повишената киселинност на стомашното сдържимо.

Другите представители от групата на H2-блокерите (ранитидин, фамотидин) се отличават с по-ниска токсичност, рядко развитие на нежелани реакции и широка употреба.

Освен H2-рецепторните антагонисти на хистамин, широко използвани в практиката са и групата на инхибиторите на протонната помпа, които се отличават с добра поносимост и ниска токсичност.

Подробна информация за средствата, намаляващи киселинността на стомашното съдържимо, може да прочетете на:

• Антиациди при киселинен рефлукс (киселини)