Н2-блокери

Редица фактори от съвременния начин на живот и навиците на хората водят до повишен риск от развитие на различни нарушения на храносмилателната система.

Заседналият начин на живот, стресът, консумацията на мазни храни и нерационалната употребата на лекарства водят до увреждане на лигавицата на гастроинтестиналния тракт, понижават защитните механизми и увреждат нормалното кръвообращение в стомаха.

Увреждания на храносмилателната система се получават и при наличие на придружаващи заболявания, инфекция с Helicobacter pylori, тютюнопушене, системна консумация на алкохол, както и при наличие на генетична предразположеност.

Механизъм на действие на Н2-блокерите

H2-рецепторните антагонисти, наричани още H2-блокери, блокират ефектите на медиатора хистамин, опосредствани от този тип рецептори.

Хистаминът притежава многостранни ефекти и повлиява различни органи и системи, в зависимост от рецепторите, с които се свързва.

Стимулирането на H2-рецепторите, разположени в стомашната лигавица, сърдечните мускулни клетки и някои имунни клетки, води до повишение на цикличния аденозинмонофосфат, който в стомаха води до стимулация на париеталните клетки. Хистаминът повишава секрецията на солна киселина, активира определени ензимни системи и стимулира протонната помпа.

H2-рецепторните антагонисти представляват конкурентни антагонисти на хистамина за този тип рецептори, локализирани върху париеталните клетки.

Те ефективно намаляват нощната секреция на солна киселина, стимулирана предимно от хистамин и умерено понижават секрецията на солна киселина, медиирана от храна. Блокират до две трети от денонощната секреция на солна киселина.

Притежават и протективен ефект спрямо стомашната лигавица, тъй като подобряват отделянето на мукус и повишават продукцията на определен тип простагландини.

Представители

Основните представители на тази група са:

• Cimetidine
• Ranitidine
• Famotidine
• Nizatidine
• Roxatidine

Прилагат се под формата на таблетки или капсули за перорална употреба, като се резорбират отлично в гастроинтестиналния тракт. Притежават кратък плазмен полуживот, което налага неколкократен дневен прием за постигане на максимален ефект.

Преминават през плацентарната бариера, откриват се в значителни концентрации и в кърмата, поради което употребата им от бременни и кърмещи жени е ограничена.

Приложение

В клиничната практика H2-блокери се използват широко в терапията на различни заболявания на храносмилателната система, свързани с повишена киселинност в стомаха:

• диспепсия
• язва на стомаха
• язва на дванадесетопръстника
• гастроезофагеална рефлуксна болест
• някои форми на езофагит
• синдром на Zollinger-Ellison
• киселини

Терапията на тези заболявания обикновено е комбинирана и включва приложение на други лекарствени средства, с цел постигане на оптимален ефект и неутрализиране на причините, довели до развитието им.

Въззможни нежелани реакции

По време на курса на лечение и употребата на терапевтични дози от препаратите е възможно поява на странични нежелани реакции.

Възможно е развитие на:

• главоболие
• повишена уморяемост
• запек или диария
• мускулни болки
• обриви по кожата
• световъртеж

Продължителната употреба на циметидин се свързва с повишен риск от развитие на антиандрогенни ефекти, като например гинекомастия (увеличение на млечните жлези при мъжете), намалено либидо, импотентност.

Лекарствени взаимодействия

Поради някои особености в метаболизма на циметидин и поради повлияването на редица ензими от този препарат, едновременната му употреба с редица други лекарствени средства от различни фармакологични групи може да доведе до развитие на системни токсични прояви.

Такива са взаимодействията с антикоагуланти, калциеви антагонисти, редица средства, използвани в терапията при нарушения в нормалната функция на централната нервна система (антидепресанти, анскиолитиц, седативни и сънотворни).

Употребата на H2-блокери повлиява отлично симптомите, свързани с повишена киселинност, но не се препоръчва продължителен прием.

Заглавно изображение: freepik.com