Лечение с алопуринол

Разработването на нови, ефективни и безопасни лекарства е приоритет на съвременната медицина и фармация. Има обаче стари, въведени преди десетки години в клиничната практика лекарства, които показват висока активност, добри ефекти и контролируеми странични ефекти.

Така например за лечение на подагра, някои бъбречни увреждания и други състояния все още рутинно се използва алопуринол. Съществуват и други медикаменти, които намират приложение (при различните пациенти в зависимост от конкретните прояви, потребности и индивидуални особености се назначава различен терапевтичен подход).

Лечение с алопуринол се назначава от специалист след обстоен преглед и разпит на пациента (при необходимост и след извършване на съответните лабораторни и образни изследвания), като дозата и продължителността на терапевтичния курс се определят индивидуално в зависимост от вида на заболяването, неговата тежест и давност, както и общото здравословно състояние на пациента.

Медикаментът се отличава с добър профил на безопасност, но все пак по време на терапията могат да се очакват различни по тежест странични ефекти, голям процент от които могат да бъдат предвидени и съответно предотвратени или облекчени.

Какво представлява алопуринол?

Алопуринол принадлежи към групата на антиподагрозните лекарства и по-конкретно препарати, инхибиращи продуктите на пикочната киселина.

Пикочната киселина представлява един от крайните продукти на обмяната, който при нарушено елиминиране може да доведе до натрупване в организма с развитието на съответните увреждания.

Пикочната киселина е краен продукт на обмяната на пурините, постъпващи с храната и някои медикаменти, като при ексцесивно увеличение може да доведе до отлагания по хода на отделителната система, ставите и други структури.

Приблизително две трети от образуваната в организма ежедневно пикочна киселина се отстранява с отделителната система и уринирането, докато една трета се отстранява през стомашно-чревния тракт.

Алопуринол по същество е структурен аналог на хипоксантина и потиска (инхибира) ензима ксантиноксидаза (отговорният ензим за превръщането на хипоксантин в ксантин, който от своя страна се превръща в пикочна киселина). Включвайки се в метаболизма на пикочната киселина и намалявайки нейното производство, алопуринол намира приложение в терапията на редица състояния, протичащи с хиперурикемия.

Алопуринол се метаболизира до алоксантин и алопикочна киселина, които се елиминират с урината, като важна особеност е, че алоксантин също се явява инхибитор на ксантиноксидазата и допринася за цялостния ефект от употребата на алопуринол.

Намаляването на серумните нива на пикочната киселина води до намален риск от преципитиране (утаяване) на уратните кристали в тъканите и структурите. Осезаемо понижение на нивата на пикочната киселина се наблюдава няколко дни след началото на терапията, а оптимален ефект е налице след около две седмици.

Препаратът е наличен за перорална употреба, като се предлага под формата на таблетки. Обикновено се приема веднъж дневно с достатъчно количество вода (и адекватна хидратация през деня), като се препоръчва прием по приблизително едно и също време.

Дозата и продължителността на терапевтичния курс се определят индивидуално в зависимост от тежестта и вида на симптомите на пациента.

Така например за лечение на подагра при възрастни инициалната, въвеждаща доза е от порядъка на 100 до 200 милиграма, а поддържащата доза е в рамките на 200 до 300 милиграма веднъж дневно при леките до умерени форми и 400 до 600 милиграма дневно при тежките форми, като дозата се разделя обикновено на два приема.

За лечение на оксалатни конкременти при бъбречнокаменна болест въвеждащата доза на алопуринол е в рамките на 200 до 300 милиграма дневно, а поддържащата доза е 300 милиграма дневно (може да се прилага и по-ниска доза в зависимост от тежестта на проявите).

За повлияване на хипеурикемията вследствие на химиотерапия алопуринол при възрастни се прилага в дози от порядъка на 200 до 400 милиграма дневно, максимум по 600 милиграма дневно, задължително под медицинско наблюдение. В някои случаи се назначава в дози от 600 до 800 милиграма дневно за период от един до три дни, като се препоръчва прием на поне два литра вода дневно. Поддържащата доза за овладяване проявите на хиперурикемия след химиотерапия са в рамките на 200 до 300 милиграма дневно до стабилизиране на състоянието на пациента.

В някои случаи осезаем, видим ефект от терапията е налице в рамките на няколко дни до седмици, но при тежки форми на подагра например са необходими няколко месеца.

Пациентите се проследяват и състоянието им се мониторира с цел намаляване на рисковете, свързани с терапията и основното заболяване.

При кои заболявания и състояния се препоръчва лечение с алопуринол?

Класическата употреба на алопуринол включва приложението му в комплексната терапия на пациенти с подагра.

Подаграта представлява хронично заболяване, протичащо с хиперурикемия в резултат от нарушен метаболизъм на пурините. Многобройни фактори повишават риска от развитие на хиперурикемия, като например богати на пурини храни (месо, субпродукти, риба), алкохол, затлъстяване, увреждания в бъбречната функция и сърдечно-съдовата система, диабет и други.

При генетична предиспозиция (близък роднина с подагра) въздействието на изброените фактори повишава риска от хиперурикемия, а тя сама по себе си повишава риска от развитие на подагра (не всички пациенти с хиперурикемия развиват подагра).

Засягат се по-често мъжете, като състоянието протича с рецидивиращи пристъпи на остър моноартрит или полиартрит (при напредване на състоянието и засягане и на други стави).

Целите на терапията при подагра включват овладяване на острите атаки, нормализиране нивата на пикочна киселина, ограничаване на пораженията върху други органи и системи.

Алопуринол е основно средство за овладяване хода на заболяването, като се използва за стабилизиране на пациента в междупристъпния период (при остър пристъп се използват препарати като колхицин, нестероидни противовъзпалителни средства, кортикостероиди и други).

Освен при диагностицирана подагра, лечение с алопуринол се прилага и при някои други състояния, протичащи с увеличение нивата на пикочната киселина в организма.

Такива например са следните:

• вторична хипеурикемия в резултат от химиотерапия или лъчетерапия: при разпада на раковите клетки се отделят и пурини, които водят до повишение на пикочната киселина и развитие на така наречения тумор лизис синдром. Вследствие на химиотерапия или лъчетерапия при някои ракови заболявания съществува по-висок риск от развитие на хиперурикемия, поради което се препоръчва редовно проследяване на пациентите и включване при необходимост на алопуринол
• при бъбречнокаменна болест: при наличието на оксалатни (уратни) конкременти се назначава терапия с алопуринол, обикновено в комбинация със средства за алкализиране на урината, каквито са натриев бикарбонат и калиев цитрат
• при хиперурикемични нефропатии
• при повишение на пикочната киселина в резултат от прием на определени лекарства
• за профилактика от развитие на подагра при рискови пациенти

За оптимален ефект от лечението с алопуринол се препоръчва прием на достатъчно течности всеки ден (поне два литра), избягване на богатите на пурини храни, ограничаване консумацията на алкохол и при необходимост спазване на определена диета (богата на плодове, зеленчуци, бобови и зърнени храни с ограничаване на газираните напитки, богатите на мазнини и захари храни, пържени изделия).

Попитайте вашия лекар за необходимите промени в менюто и вредните навици, които трябва да предприемете (така нареченото лайфстайл лечение).

Какви рискове, нежелани ефекти и противопоказания крие лечението с алопуринол?

Въпреки че се счита за относително безопасен, алопуринол крие известни рискове от поява на нежелани, странични реакции по време на терапията.

Сериозни нежелани ефекти рядко се наблюдават при употреба на дози до 300 милиграма дневно. По-висок риск съществува при наличие на подлежащи заболявания и увреждания, прием на високи дози, напреднала възраст на пациента, както и при някои индивидуални особености на болния.

Възможни нежелани реакции при терапията с алопуринол включват:

• чести странични ефекти: болка и тежест в корема, диария, гадене, рядко последвано от повръщане, главоболие, замаяност, повишена уморяемост, промени в апетита, обрив, сърбеж по кожата
• сериозни странични ефекти: мравучкане и/или изтръпване на крайниците, лесно посиняване, кървене, признаци на инфекция (повишена температура, зачервено гърло, болки в гърлото), признаци на бъбречно увреждане (промени в количеството и цвета на урината, наличие на кръв в урината, болка и парене при уриниране), пожълтяване на кожата, лигавиците и склерите на очите, постоянно гадене и повръщане, необичайна загуба на тегло, зрителни нарушения, хематологични увреждания, хепатит
• нежелани реакции, изискващи спешна медицинска помощ: при малък процент от пациентите е налице изява на тежка алергична реакция, протичаща със задух и респираторен дистрес, генерализиран оток, загуба на съзнание и други

С повишено внимание медикаментът се прилага при наличие на подлежащи заболявания и увреждания, като например сърдечна недостатъчност, захарен диабет, бъбречни увреждания, високо кръвно налягане, чернодробни увреждания.

С повишено внимание агентът се прилага по време на бременност и в периода на лактация, тъй като преминава плацентарната бариера и се излъчва в майчиното мляко. Необходима е предварителна консултация с лекуващия лекар и прием на медикамента само в случай, че ползите от употребата надвишават рисковете за плода и/или кърмачето.

Задължително уведомете вашия лекар в случай, че имате алергия към лекарството или други субстанции, както и за наличието на вредни навици (системна консумация на алкохол, употреба на наркотични средства), спазване на определени хранителни режими, рестриктивни диети, гладуване.

Тъй като е възможно увреждане на хемопоезата и повлияване на имунната защита на организма, се препоръчва избягване на пренаселени обществени места и контакт с лица, страдащи от определена инфекция.

Едновременната употреба на алопуринол с други лекарства повишава рисковете от нежелани реакции, токсични прояви и нежелани лекарствени взаимодействия. С особено повишено внимание агентът се прилага в комбинация с някои антикоагуланти (например варфарин), диуретици, имуносупресивни лекарства (азатиоприн, меркаптопурин), антибиотици (особено ампицилин, амоксицилин), теофилин, урикозурични средства, високи дози салицилати и други.

Терапията с алопуринол се назначава след овладяване на острия подагрозен пристъп (в случай, че се използва за лечение на подагра), а не по време на пристъпа.

За постигане на оптимални резултати при лечение с алопуринол се препоръчва стриктно да следвате напътствията и съветите на вашия лекар, да не пропускате редовните профилактични изследвания и да направите необходимите корекции в начина си на живот, намаляващи риска от развитие на високи нива пикочна киселина в организма.