Лечение с ампицилин

от 05 юли 2010г., обновено на 08 дек 2022г.

Откритият през 1958 година и навлязъл активно в употреба три години по-късно ампицилин принадлежи към групата на бета лактамните антибиотици, по-конкретно пеницилините.

Тази голяма група противомикробни средства се подразделя на няколко класа, в зависимост от особеностите в химичната структура и спектъра на действие на отделните препарати.

Ампицилин се причислява към групата на пеницилините с широк спектър на действие, полусинтетични аминопеницилини, заедно с амоксицилин.

Основните разлики между този препарат и природния пеницилин се дължат на наличието на амино група в структурата на ампицилин, която позволява и улеснява проникването през външната мембрана на негативните при оцветяване по Грам бактерии (природният пеницилин е ефективен само срещу позитивни при оцветяване по Грам бактерии).

Приложение

Лечение с ампицилин се назначава при бактериални инфекции с доказана етиология и известен причинител.

Препоръчва се извършване на антибиограма за определяне на чувствителността на конкретните причинители, което от своя страна улеснява и прави по-ефективна съответната терапия.

Препаратът е ефективен срещу редица Грам позитивни причинители, каквито са например някои стафилококи, пневмококи, менингококи, стрептококи, гонококи, но също и спрямо редица Грам негативни бактериални агенти, като например Esherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influencae, Shigella, Listeria и други.

Механизъм на действие

Действа бактерицидно, което означава, че убива бактериите, за разлика от бактериостатично действащите препарати, които само потискат размножаването им.

Осъществява своите ефекти посредством потискане синтезата на пептидогликан в бактериалната клетъчна стена (действа като необратим инхибитор на ензима транспептидаза, необходим за изграждането на бактериалната клетъчна стена), което води до бактериолиза и разрушаване на бактериалната синтеза.

Препаратът не е подходящ за лечение на вирусни заболявания, тъй като е неефективен спрямо вирусните причинители.

Включването му като допълнителна терапия при някои вирусни инфекции се основава единствено на данните за подлежаща вторична бактериална инфекция.

Форма на прием

Прилага се перорално или парентерално (мускулно или венозно), като в зависимост от тежестта на инфекцията и състоянието на пациента се предпочита конкретната лекарствена форма.

При пациенти в запазено общо състояние и леки прояви на бактериална инфекция (с причинители чувствителни към пеницилините) препаратът се прилага перорално под формата на капсули, докато при лица в тежко увредено общо състояние, с нарушена стомашно-чревна функция (гадене, повръщане, диария и съответно затруднен прием на капсулите или затруднено усвояване) се предпочита венозната инфузия или интрамускулните апликации.

Достига високи концентрации в много тъкани и структури, като активността му не се променя при наличието на кръв, гной или тъканни течности.

Показания за лечение с ампицилин

Той е липидонеразтворим и не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Наличието на възпалителни процеси в мозъка (например менингит) значително подобрява проникването му през хемато-енцефалната бариера, което го прави подходящ при бактериални инфекции, засягащи мозъчните структури.

Основните показания за лечение с ампицилин включват следните заболявания:

инфекции на горния респираторен тракт: отит, синузит, фарингит, бронхит, но също и при пневмония и белодробен абсцес
урогенитални инфекции: цистит, пиелит, салпингит, ендометрит, уретрит, гонорея, пиелонефрит
инфекции на жлъчните пътища: холангит, холецистит
инфекции на меките тъкани и опорно-двигателния апарат
листериоза
лептоспироза
коклюш
салмонелоза
шигелоза
коремен тиф и паратиф
ендокардит
бактериален менингит

Ампицилин често се прилага в комбинация със сулбактам, представляващ инхибитор на ензима бета лактамаза, продуциран от множество бактерии и главен отговорник за развитието на антибиотична резистентност.

Сулбактам потиска бета лактамазата, която разгражда бета лактамния пръстен на ампицилин (и другите бета лактамни антибиотици) и по този начин осигурява необходимата ефективност и активност на препарата.

Медикаментът се прилага с повишено внимание при бременни (предпочитат се природните пеницилини), само в случаите, при които ползите от приложението му значително надвишават риска за плода и нормалното протичане на бременността.

Дозата и продължителността на терапията се определят индивидуално, в зависимост от състоянието на конкретния пациент.

Противопоказания и странични ефекти

Не се препоръчва употребата му при пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция, стомашно-чревни нарушения, левкемия, инфекциозна мононуклеоза, цитомегаловирусна инфекция, както и при свръхчувствителност към някои от бета лактамните антибиотици (цефалоспорини, пеницилини, монобактами, карбапенеми).

При лечение с ампицилин е възможна проява на различни по тежест нежелани лекарствени ефекти, като най-често се наблюдават гадене и повръщане, диария, болка в корема, обрив по кожата, сърбеж.

По-рядко са налице световъртеж и главоболие, гастрит, колит, стоматит, алергичен ринит или конюнктивит, артралгия (болка в ставите), повишение на телесната температура.

При много малък процент от пациентите, приемащи този медикамент, е възможно развитие на конвулсии и гърч (при приложение на високи дози и увредена бъбречна функция), хепатит, холестатична жълтеница, еозинофилия, ангионевротичен оток, анафилактичен шок.

В детска възраст е възможно развитие на реакция, известна като ампицилиново морбили, представляваща бързо развитие на обрив, идентичен с този при морбили, след приложение на ампицилин, като обривът не представлява противопоказание за приложението на препарата и не е причина за прекратяване и преустановяване на терапията.

Приложението на антибиотика при имунокомпрометирани лица може да предизвика дисбактериоза (промяна в нормалната чревна флора) и развитие на опортюнистични инфекции (най-често причинени от гъбички).

Преди всеки лечебен курс с ампицилин е необходимо извършване на скарификационна проба и назначаването му само след отрицателен резултат и липса на кожна реакция.

За намаляване на риска от развитие на нежелани лекарствени взаимодействия е необходимо:

при парентерална употреба медикаментът се прилага самостоятелно, не се смесва с други лекарства в една спринцовка
едновременното приложение с перорални контрацептиви може да намали ефективността им
употребата с алопуринол увеличава риска от тежки обриви по кожата
не се комбинират бактерицидни с бактериостатични антибиотици
налице е лекарствена несъвместимост при приложение с хлорамфеникол, еритромицин, тетрациклин, амфотерицин В, метронидазол
едновременното приложение с антикоагуланти (хепарин) повишава риска от кървене