Метронидазол

Въведеният за първи път в клиничната практика през 1960 година във Франция препарат метронидазол представлява широко използвано средство за лечение на бактериални и протозойни инфекции с различна локализация на процеса.

Принадлежи към групата на производните на нитроимидазола, като основният му механизъм на действие включва разрушаване на ДНК на микробните клетки (главно на анаеробните причинители) и инхибиране на синтезата на нуклеиновите киселини.

Намира ограничено приложение във ветеринарната медицина, за лечение на определени инфекции при кучета и котки.

Масовото му използване в конвенционалната медицина е свързано с неговия широк спектър на действие и голямото разнообразие от инфекции, срещу които е ефективен.

Съществува под различни форми, за орална, парентерална и локална употреба.

Локално се прилага под формата на кремове с различна процентна концентрация на активната съставка, главно в дерматологията (при тежки форми на акне, дерматит, трофични язви). Локалното му приложение има и противовъзпалителен, дерматопротективен и антиексудативен ефект.

Под формата на таблетки за вагинално приложение се използва при различни инфекции на половата система (главно вагинити, урогенитална трихомониаза).

Перорално (таблетки за орална употреба) се прилага често в гастроентерологията, в комплексната терапия на инфекция, предизвикана от Helicobacter pylori.

Парентерално, под формата на венозна инфузия, се използва при тежки системни инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми и протозои.

Основните показания за приложение на метронидазол включват следните състояния:

• бактериална вагиноза, като обикновено се прилага в комбинация с клиндамицин
• тазова възпалителна болест, като част от комплексната терапия
• псведомембранозен колит (предизвикан от Clostridium difficile), заедно с перорален ванкомицин
• урогенитална трихомониаза
• инфекция с видовете Peptostreptococcus, Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium
• инвазивен колит, чернодробен абсцес, пулмонална инфекция или мозъчен абсцес, причинен от Entamoeba histolytica (амебиаза)
• ламблиаза
• остеомиелит
• газова гангрена

Препаратът показва добро проникване през кръвно-мозъчната бариера и е ефективен при различни анаеробни инфекции, засягащи централната нервна система (мозъчен абсцес, менингит, енцефалит).

Прилага се като част от комплексната терапия при родилна треска и септичен аборт, за намаляване на риска от развитие на тежки усложнения.

Употребата му, особено във високи дози и за продължителен период от време, се асоциира с развитие на различни по тежест нежелани лекарствени ефекти.

Често се наблюдават прояви от страна на стомашно-чревния тракт, като например диария, загуба на апетит, гадене и повръщане, метален вкус в устата, стоматит, глосит.

Алергични прояви са налице при част от пациентите, като включват обрив, сърбеж, зачервяване, повишение на телесната температура.

Тъй като преминава през кръвно-мозъчната бариера, препаратът може да доведе до неврологични нарушения, като главоболие, обърканост, замаяност, депресия, нарушена координация, периферна невропатия, гърчове.

По време на терапията е необходимо проследяване на нивата на редица лабораторни показатели, като например белите кръвни клетки (при част от пациентите се наблюдават тежка левкоцитопения, гранулоцитопения), чернодробните ензими (АСАТ, АЛАТ, алкална фосфатаза).

Въпреки липсата на достатъчно доказателства по отношение на тератогенния и емриотоксичен ефект на метронидазол, се препоръчва избягване на употребата му по време на бременност и в периода на лактация. Прилага са само при животозастрашаващи състояния, когато ползите от употребата му надвишават потенциалния риска за бременната жена.

Редица проучвания разкриват връзка между продължителната употреба на антимикробния агент и развитието на неопластични заболявания.

По време на терапията е противопоказана употребата на алкохол (24 до 48 часа след прекратяване на приема), поради риск от развитие на така наречената дисулфирам реакция, изразяваща се в тахикардия, задух, гадене и повръщане, зачервяване на кожата, психични промени.

Не се препоръчва едновременно приложение с антикоагуланти (повишен риск от кървене), литий (токсични прояви), антиконвулсивни средства (намалява ефекта им и повишава риска от гърч).