Клиндамицин

Полученият чрез полусинтетичен синтез антибиотик клиндамицин принадлежи към групата на линкозамиди. Представлява съдържащ хлор полусинтетичен дериват на линкомицин, който е с природен произход и се изолира от култури на Streptomyces lincolensis.

Клиндамицин се прилага локално, перорално или парентерално в зависимост от конкретното заболяване и състоянието на пациента.

Приет през устата препаратът притежава висока орална бионаличност, като храната забавя резорбцията му, но не повлиява степента му на резорбиране.

Показва широко разпределение в тъканите и телесните течности, слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и се излъчва посредством жлъчката и урината.

Механизмът му на действие включва инхибиране на протеиновата синтеза на бактериите чрез свързване към 50S субединицата на техните рибозоми. Действието му е бактериостатично, т.е. потиска размножаването на бактериалните агенти.

Изображение: J?, Public domain, via Wikimedia Commons

Спектър на действие

Притежава относително тесен спектър и повлиява следните микробни причинители:

• Грам позитивни коки: стафилококи, стрептококи, пневмококи

• анаероби: Bacteroides, Fusobacterium, Peptococcus, Clostridium, Propionibacterium acnes

• във високи дози повлиява и някои представители на клас Protozoa: Toxoplasma gondii, причинител на токсоплазмоза и Pneumocystis carinii, причинител на пневмоцистоза

Сравнително често се наблюдава развитие на резистентност към този антибиотик, като важна особеност е, че съществува кръстосана резистентност между него и другия представител на линкозамидите (линкомицин), както и между линкозамиди и макролиди.

Приложение

Клиндамицин намира приложение в терапията на следните заболявания:

• инфекции, предизвикани от неспорообразуващи анаероби: инфекции на кожата и меките тъкани, на ставите и костите, на долните дихателни пътища, тазови и интраабдоминални инфекции

• резервни антибиотици при стафилококови и стрептококови инфекции

• лечение на тежко протичаща токсоплазмоза или пневмоцистоза при пациенти със СПИН или други имунодефицитни състояния

• локална терапия с клиндамицин на acne vulgaris

• за профилактика на бактериален ендокардит при извършване на дентални манипулации при лица, алергични към пеницилин

Нежелани реакции

При лечение с клиндамицин относително често се наблюдава развитие на диария, коремна болка, гадене, алергични кожни обриви. При една част от пациентите се наблюдава обратимо нарушение на чернодробната функция и повишение на трансаминазите. При част от болните се наблюдава левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, еозинофилия.

Нежелана лекарствена реакция, която заслужава повишено внимание, е развитието на псевдомембранозен колит, поради потискане на неспорообразуващата интестинална флора и размножаване на Clostridium difficile. Състоянието протича с фебрилитет, изразена абдоминална болка, диария, наличие на кръв и слуз в изпражненията. При някои пациенти състоянието може да се усложни с развитие на перитонит, чревна перфорация, образуване на язви.

Противопоказания и лекарствени взаимодействия

Препаратът се прилага с повишено внимание при бременни, тъй като прониква през плацентарната бариера. Използва се само при наличие на строги показания и липса на ефект (или наличие на свръхчувствителност) към други по-подходящи средства.

Едновременната употреба на препарата с някой други лекарствени средства (перорални противозачатъчни, макролиди, мускулни релаксанти) не е препоръчителна.

При пациенти с тежки бъбречни или чернодробни увреждания е необходим мониторинг на нивата на антибиотика в кръвта, с цел предпазване от предозиране и настъпване на сериозни и непредвидими токсични явления.

Терапията с клиндамицин започва само след отрицателна скарификационна проба и липса на свръхчувствителност към препарата. В противен случай е възможно развитие на тежки токсични реакции.

Заглавно изображение: freepik.com