Хлорамфеникол

Антибиотичното средство хлорамфеникол принадлежи към групата на така наречените амфениколи.

Изолиран е за първи път през 1947 г. от култури на Streptomyces venezuelae, като след това започва добиването му и посредством химичен синтез.

Подробности може да прочетете на:

• Поява на антибиотика хлорамфеникол на фармацевтичния пазар през 1947 година

Съществува под различни форми за локално и парентерално приложение, като най-често се прилага перорално, интравенозно, под формата на очни капки и унгвент за локално приложение върху кожата или в очите.

Приет през устата показва бърза и пълна резорбция в гастроинтестиналния тракт, като наличието или отсъствието на храна не повлиява степента му на резорбция.

Характерна особеност е, че притежава добро тъканно разпределение, прониква в церебро-спиналната течност и показва добър ефект при наличие на менингит с различен произход.

Притежава бактериостатично действие (потиска размножаването на бактериите) и повлиява широк спектър от микроорганизми:

• Грам позитивни коки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis

• Грам негативни коки: Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Shigella

• анаеробни бактерии, главно Bacteroides

• рикетсии

• хламидии

• микоплазми

Осъществява своите ефекти посредством блокиране на протеиновата синтеза на микроорганизмите и нарушения в рибозомите, като се свързва обратимо с 50S субединицата на бактериалните рибозоми.

Хлорамфеникол е ефективен при редица инфекциозни заболявания, но поради тежките нежелани лекарствени реакции, които настъпват в резултат от употребата му, приложението му в клиничната практика е силно ограничено.

Прилага се при следните състояния:

• бактериален менингит
• анаеробни инфекции
• салмонелозен сепсис
• рикетсиози
• бруцелоза
• бактериален конюнктивит
• тежка пиодермия, под формата на фурункул, абсцес, фоликулит

Препаратът се използва като средство на последен избор, при липса на ефект от приложената до момента етиологична терапия.

Често води до различни по тежест токсични явления, най-честите от които са следните:

• тежки диспептични нарушения
• диария
• уртикария
• суперинфекции, под формата на орална или вагинална кандидоза, псевдомембранозен колит
• потискане функцията на костния мозък и развитие на анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения

След приложение при новородени се развива специфична нежелана реакция, известна като "синдром на сивото бебе", която представлява потенциално застрашаващо живота състояние. Дължи се на невъзможността на черния дроб да метаболизира и обезвреди лекарството и най-често се проявява под формата на тежка токсична реакция. Налице са абдоминални колики, повръщане, неравномерно дишане, хипотермия (понижение на телесната температура) и сивкав цвят на кожата. Често се развива и кардиоциркулаторен колапс.

Тъй като хлорамфеникол преминава лесно през плацентарната бариера, не бива да се употребява по време на бременност, поради висок риск от токсичност върху костния мозък.

Противопоказана е употребата му при следните състояния:

• свръхчувствителност
• тежко бъбречно увреждане
• изразена чернодробна дисфункция
• дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
• новородени деца, особено недоносени

Едновременната употреба на хлорамфеникол с други лекарствени средства може да предизвика токсични реакции и сериозни нежелани ефекти.

Препаратът инхибира множество ензимни системи и забавя биотрансформацията на редица антидиабетни средства и орални антикоагуланти, като това води до повишение на плазмените им концентрации и засилване на токсичните им ефекти.

Тежки увреди на костния мозък настъпват при едновременната му употреба с друг средства, увреждащи кръвотворенето, като например цитостатици, сулфонамиди, Metamizole, фенитоин, барбитурати и други. Намалява ефекта на желязосъдържащите медикаменти и пероралните контрацептиви.

Терапията с хлорамфеникол започва след отрицателна скарификационна проба и доказана чувствителност на микробните агенти към действието му (положителна антибиограма).