Тетрациклин

Широкоспектърният антибактериален агент тетрациклин се отнася към групата на тетрациклиновите антибиотици.

Откриването му се свързва с търсенето на алтернативни и безопасни средства в лечението на туберкулозата.

През 1945 г. е изолирана златиста актиномицета (Streptomycin aureofaciens), която има способността да произвежда широкоспектърен антибиотик.

Лекарството е пуснато на пазара през 1949 г. под името хлортетрациклин от няколко различни фармацевтични компании, като някои от тях синтезират тетрациклин от друг вид актиномицети, а други го получават по химически път от хлортетрациклин.

Изображение: Vaccinationist, Public domain, via Wikimedia Commons

Подробности може да прочетете на:

»Тетрациклин от 1949 година: Антибиотикът, синтезиран от актиномицети

Тетрациклин се произвежда под различни форми за локално (крем, унгвент) и перорално (таблетки, капсули) приложение.

Подробности може да прочетете на:

»Тетрациклин за локално приложение, използван в дерматологията

»Тетрациклин за локално приложение, използван в офталмологията

»Тетрациклин за перорално приложение, използван в терапията на системни заболявания

Прием

Поради малкия си плазмен полуживот е необходим неколкократен дневен прием (най-често на всеки шест часа).

Препаратът се отнася към тетрациклините с кратко действие, за разлика например от доксициклин, който се отличава с продължително действие.

Препоръчва се приемането на антибиотика няколко часа преди или след хранене, тъй като наличието на храна в стомаха може да намали усвояването му.

Трябва да се има предвид, че едновременната консумация с млечни храни и зеленолистни зеленчуци, богати на калциеви, магнезиеви, алуминиеви и железни йони, може да доведе до формиране на неразтворими хелатни комплекси. Тези комплекси не се резорбират и могат да причинят сериозни нежелани реакции.

Лекарствените средства, които повлияват киселинността на стомашното съдържимо, като например инхибитори на протонната помпа, Н2 блокери и други, водят до значително влошаване на резорбцията на тетрациклин. Поради тази причина се препоръчва приемането им през достатъчно голям интервал.

Фармакокинетика

Антибиотикът, приет през устата, показва добро разпределение в телесните течности и тъкани. Достига ефективни концентрации в пикочно-половата система и белия дроб, но прониква незначително през кръвно-мозъчната бариера и не достига терапевтични концентрации в ликвора.

През плацентарната бариера преминава лесно, поради което не се препоръчва за употреба от бременните жени.

Метаболизмът му (биотрансформацията) се осъществява в черния дроб, като при продължителна употреба и прием на по-високи дози, притежава хепатотоксичен ефект и води до различно по тежест увреждане на черния дроб.

Елиминира се от организма чрез отделителната система, което налага корекция на дозата и мониториране на серумните нива при пациенти с увредена бъбречна функция.

Важна особеност по отношение на елиминирането му от организма е излъчването в майчиното мляко. Достига високи концентрации в кърмата, което може да причини увреждане на здравословното състояние на новороденото.

При необходимост от лечение по време на периода на бременността и лактацията се препоръчват антибактериални средства, които не проникват в кърмата, като например пеницилин, еритромицин, азитромицин.

Ефекти и механизъм на действие

Тетрациклин се отличава с бактериостатичен ефект (потиска размножаването на микроорганизмите), който настъпва бързо.

Този ефект се реализира посредством обратимо свързване с така наречената 30S субединица на рибозомите и блокиране на протеиновата синтеза в микроорганизмите.

Приложение

Препаратът е широкоспектърен антибиотик, който повлиява редица Грам негативни и Грам позитивни анаеробни и аеробни бактерии, както и някои причинители на протозойни заболявания.

Използва се в терапията на следните състояния:

Инфекциозни заболявания

• туларемия
• чума
• бруцелоза
• холера
• Лаймска болест
• петнист тиф
• антракс
• лептоспироза
• трахома

Заболявания на пикочно-половата система

• микоплазмен цервицит, уретрит, салпингит
• хламидиен цервицит, уретрит, салпингит
• хламидия
• гонорея
• сифилис

Кожни инфекции

• розацея
• акне

Инфекции на дихателните пътища

• пневмония
• бронхит
• коклюш

При язвена болест, предизвикана от Helicobacter pylori

Използва се като част от комбинираната терапия, в която се включват антисекреторен агент и два антибиотика:

• лансопразол, тетрациклин и метронидазол

Алтернативна терапия при

• тетанус
• газова гангрена
• лептоспироза

Нежелани реакции

Въпреки широкия спектър от микроорганизми, които повлиява, употребата на тетрациклин в съвременната медицина е силно ограничена, поради развитието на резистентност към него и поради множеството нежелани ефекти, до които води. Използва се предимно в терапията на кожните инфекции, причинени от чувствителни към този антибиотик микроорганизми.

Преди започване на лечението с този представител на тетрациклините е необходимо извършване на скарификационна проба, за установяване на наличието на свръхвуствителност.

При наличие на положителен резултат се налага промяна в терапевтичния подход и избор на алтернативен препарат.

Употребата на тетрациклин се асоциира с развитието на различни по тежест странични нежелани ефекти. Най-често се развиват гастроинтестинални нарушения, като болка и дискомфорт, гадене и повръщане, загуба на апетит.

Продължителната употреба на медикамента крие риск от развитие на хепатотоксичност и тежко увреждане на черния дроб.

Възможно е жълто оцветяване на ноктите и отлагане в костите и зъбите.

Противопоказания

Препаратът е противопоказан за употреба от деца под 12 годишна възраст, поради сериозен риск от отлагане в зъбния емайл и повишена склонност към образуване на кариеси.

Възможно е оцветяване на зъбите в различните нюанси на жълто до кафяво.

Необходимо е предупреждаване на пациентите да избягват продължителното слънчево облъчване по време на терапията с тетрациклин, тъй като препаратът води до изразена фоточувствителност.

Заглавно изображение: freepik.com, CDC/ Joe Millar, Public domain, via Wikimedia Commons, User Marcus007 on de.wikipedia, Public domain, via Wikimedia Commons