Ципрофлоксацин

Химиотерапевтикът ципрофлоксацин принадлежи към групата на така наречените флуороквинолони (флуорохинолони или наричани само хинолони).

Първият въведен в практиката препарат от тази група е налидиксова киселина, която представлява синтетично производно на 4-хинолонкарбоновата киселина, получено за първи път през 1962 г. Поради нейния тесен спектър, приложението й в клиничната практика е силно ограничено (почти не се използва).

Модификация в хинолоновия пръстен (флуориране на шеста позиция) поставя началото на нова група широкоспектърни, бактерицидни средства, като един от първите представители е именно ципрофлоксацин.

Фармакокинетика

Препаратът притежава отлична резорбция в гастроинтестиналния тракт и съизмерим ефект след перорално или венозно въвеждане.

Присъствието на храна в стомаха не повлиява степента на резорбцията му, но антиацидните средства и определени хранителни продукти (богати на калций, магнезий, желязо, цинк, съдържащи се основно в млечните храни и напитки) могат да намалят пероралната му бионаличност. По тази причина се препоръчва прием на лекарството няколко часа след или преди приема на антиацидни средства.

Характеризира се с отлично тъканно и клетъчно разпределение и достигане на достатъчно високи концентрации в бъбреците, урината, белия дроб, простатата, жлъчния мехур, костите и хрущяла.

Елиминирането на препарата от организма се осъществява посредством бъбреците чрез гломерулна филтрация, което налага корекция на дозата при пациенти с тежки бъбречни нарушения.

Ефекти и механизъм на действие

Ципрофлоксацин притежава изразен бактерициден ефект (води до унищожаване на бактериите), който се реализира чрез блокиране на определени ензими. Това са така наречените топоизомерази (ДНК гираза или топоизомераза II и топоизомераза IV), блокирането на които води до нарушаване на бактериалната ДНК репликация и транскрипция. Поради особеностите в механизма им на действие, представителите на флуорохинолоните се наричат още и гиразни инхибитори.

В хода на терапията редица микробни агенти развиват резистентност, като най-често това са Pseudomonas, C. jejuni, Salmonella, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, много стафилококи.

Заболявания, при които се използва

Този противомикробен агент се използва в терапията на множество заболявания, причинени от негативни по Грам аеробни бактерии (E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Neisseria, Ps. aeruginosa), както и много интрацелуларни бактерии, каквито са представителите на родовете Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium tuberculosis.

Широкият спектър от микробни агенти, които повлиява, в комбинация с бързия бактерициден ефект, го прави ефективен при много заболявания.

Ципрофлоксацин се използва при лечение на:

• инфекции на пикочните пътища
• простатит
• гастроинтестинални инфекции
• инфекции на дихателната система, включително белодробна туберкулоза
• хронични или рецидивиращи инфекции на синусите, отит
• костни и ставни инфекции
• редица кожни инфекции
• салмонелозна септицемия
• туларемия
• профилактика на антракс
• профилактика при контакт с болни от менингококов менингит
• профилактика при пациенти с тежка неутропения (нисък брой бели кръвни клетки)

Нежелани реакции

Препаратът се понася относително добре и рядко води до развитие на тежки нежелани реакции. При много пациенти се наблюдават диспептични нарушения, абдоминален дискомфорт, главоболие.

Рядко се развиват алергични реакции, под формата на зачервяване, уртикария, фоточувствителност, васкулит. Възможно е развитие на неврологична симптоматика, свързана с намаляване на вниманието, световъртеж, проблеми със съня.

Изключително рядко е възможно развитие на лекарствено индуциран псевдомембранозен колит, промени в кръвната картина, тахикардия.

Противопоказания

Не се препоръчва употребата на хинолони от бременните жени, но при необходимост може да се приложи ципрофлоксацин, тъй като той е най-добре проучен. Необходимо е оценка на риска и евентуалната полза от употребата му.

В детска възраст се прилага по ограничени показания (деца с муковисцидоза), тъй като уврежда растящия хрущял и може да предизвика артропатия. Напредналата възраст също е рисков фактор за употребата му, поради високия риск от тендинити и руптури на сухожилията.

Лекарствени взаимодействия

Този агент повлиява редица ензимни системи в организма, поради което едновременната му употреба с други лекарства може да доведе до тежки непредвидими токсични явления. Задължително уведомете Вашия лекар, ако приемате и други медикаменти при лечението с този представител на хинолоните.

Употребата на антибиотика се препоръчва след извършване на скарификационна проба и липса на свръхчувствителност към препарата.

Заглавно изображение: freepik.com