ципрофлоксацин (ciprofloxacin) | ATC S01AE03

Ципрофлоксацин е широкоспектърен синтетичен антибиотик от групата на флуорохинолоните. Веществото е разработено през 1981 година от химика-изследовател Клаус Грое и е патентовано през 1983 година. Антибиотиците в тази група инхибират гиразата на бактериите и по този начин тяхната ДНК репликация и клетъчно делене. По този начин те предотвратяват деленето на клетките, особено на грам-отрицателни микроби. Флуорохинолоните продължават да имат бактерициден ефект, чиято причина все още не е ясна.

Ципрофлоксацин офталмологичен разтвор е синтетичен, стерилен, многодозов антимикробен препарат за локално офталмологично приложение. Ципрофлоксацин е флуорохинолонов антибактериален агент, активен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни очни патогени. Предлага се като монохидрохлоридна монохидратна сол на 1-циклопропил-6-флуоро-1,4-дихидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин-карбоксилна киселина.

Ципрофлоксацинът се различава от другите хинолони по това, че има флуорен атом на 6-та позиция, пиперазинова част на 7-ма позиция и циклопропилов пръстен на 1-ва позиция.

Показания

Ципрофлоксацин офталмологичен разтвор е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на посочените микроорганизми при състоянията, изброени по-долу:

1. Язви на роговицата, причинена от:

• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia marcescens
• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus (Viridans Group)

2. Конюнктивит, причинен от:

• Haemophilus influenzae
• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Streptococcus pneumoniae

Противопоказания

Анамнеза за свръхчувствителност към ципрофлоксацин или друг компонент на лекарството е противопоказание за употребата му.

Анамнеза за свръхчувствителност към други хинолони също може да бъде противопоказание за употребата на ципрофлоксацин.

Предупреждения и предпазни мерки

Съобщавани са сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактични), някои след първата доза, при пациенти, получаващи системна терапия с хинолони. Някои реакции са придружени от сърдечно-съдов колапс, загуба на съзнание, изтръпване, оток на фаринкса или лицето, диспнея, уртикария и сърбеж. Само няколко пациенти са имали анамнеза за реакции на свръхчувствителност. Сериозните анафилактични реакции изискват незабавно спешно лечение с епинефрин и други мерки за реанимация, включително кислород, интравенозни течности, интравенозни антихистамини, кортикостероиди, пресорни амини и управление на дихателните пътища, както е клинично показано. Ципрофлоксацин трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив или друг признак на реакция на свръхчувствителност.

Контактните лещи трябва да се отстранят преди употреба на разтвора.

Както при други антибактериални препарати, продължителната употреба на ципрофлоксацин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако възникне суперинфекция, трябва да се започне подходяща терапия. Когато клиничната преценка го налага, пациентът трябва да бъде изследван с помощта на увеличение, като биомикроскопия с прорезна лампа и, когато е подходящо, оцветяване с флуоресцеин.

Бременност и кърмене

Проучвания върху репродукцията са проведени при плъхове и мишки в дози до шест пъти по-високи от обичайната дневна перорална доза при хора и не са разкрили доказателства за нарушен фертилитет или увреждане на плода поради ципрофлоксацин. При зайци, както при повечето антимикробни средства, ципрофлоксацин (30 и 100 милиграма/килограм перорално) предизвиква стомашно-чревни смущения, водещи до загуба на тегло на майката и повишена честота на аборти. Не е наблюдавана тератогенност при нито една доза. След интравенозно приложение при дози до 20 милиграма/килограм не се наблюдава токсичност за майката и не се наблюдава ембриотоксичност или тератогенност. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Ципрофлоксацин Офталмологичен разтвор трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода.

Не е известно дали локално приложен ципрофлоксацин се екскретира в кърмата. Въпреки това е известно, че перорално приложен ципрофлоксацин се екскретира в млякото на кърмещи плъхове и се съобщава за перорален ципрофлоксацин в човешката кърма след единична доза от 500 милиграма. Трябва да се внимава, когато ципрофлоксацин офталмологичен разтвор се прилага на кърмачка.

Нежелани лекарствени реакции

Най-често съобщаваната свързана с лекарството нежелана реакция е локално парене или дискомфорт. При проучвания за язва на роговицата с често приложение на лекарството, бели кристални преципитати са наблюдавани при приблизително 17% от пациентите.

Други реакции, възникващи при по-малко от 10% от пациентите, включват:

• образуване на крусти по клепачите
• усещане за чуждо тяло
• сърбеж
• хиперемия на конюнктивата
• лош вкус след накапване.

Допълнителни събития, възникващи при по-малко от 1% от пациентите, включват оцветяване на роговицата, кератопатия/кератит, алергични реакции, оток на клепачите, сълзене, фотофобия, инфилтрати на роговицата, гадене и намалено зрение.

Предозиране

При локално предозиране на офталмологичен разтвор на ципрофлоксацин може да се измие от окото(очите) с топла чешмяна вода.

Лекарствени взаимодействия

Не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия с офталмологичен ципрофлоксацин. Въпреки това е доказано, че системното приложение на някои хинолони повишава плазмените концентрации на теофилин, пречи на метаболизма на кофеина, засилва ефектите на пероралния антикоагулант варфарин и неговите производни и е свързано с преходно повишаване на серумния креатинин при пациенти приемащи едновременно циклоспорин.

Клинична фармакология

Бактерицидното действие на ципрофлоксацин е резултат от инхибирането на ензима ДНК гираза, който е необходим за синтеза на бактериална ДНК.

Фармакокинетика

Локално приложен офталмологичен разтвор на ципрофлоксацин се абсорбира системно, като плазмените концентрации на ципрофлоксацин се доближават до стационарно състояние в края на дозирането всеки ден. Плазмените концентрации на ципрофлоксацин след рутинен режим на офталмологично лечение са били в диапазона на количествено неизмерими до 4,7 нанограма/милилитър, като повечето нива са падали между 1,5 до 2,5 нанограма/милилитър. Максималната серумна концентрация след еднократно перорално приложение на таблетка ципрофлоксацин от 250 милиграма е около 1200 нанограма/милилитър.

Микробиология

Ципрофлоксацин има in vitro активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни организми. Бактерицидното действие на ципрофлоксацин е резултат от взаимодействие с ензима ДНК гираза, който е необходим за синтеза на бактериална ДНК.

Доказано е, че ципрофлоксацин е активен срещу повечето щамове на следните микроорганизми както in vitro, така и при клинични инфекции.

Грам-положителни бактерии:

• Стафилококус ауреус
• Staphylococcus epidermidis
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus (Viridans Group)

Грам-отрицателни бактерии:

• Хемофилус инфлуенца
• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia marcescens

Дозировка

Ципрофлоксацин е под формата на стерилен офталмологичен разтвор в бели непрозрачни пластмасови бутилки с капкомер. Отпуска се по лекарско предписание.

Язви на роговицата

Препоръчителният режим на дозиране за лечение на язви на роговицата е две капки в засегнатото око на всеки 15 минути за първите шест часа и след това две капки в засегнатото око на всеки 30 минути за остатъка от първия ден. На втория ден дозирането е две капки в засегнатото око на всеки час. От третия до четиринадесетия ден се поставят две капки в засегнатото око на всеки четири часа. Лечението може да продължи след 14 дни, ако не е настъпила повторна епителизация на роговицата.

Бактериален конюнктивит

Препоръчителният режим на дозиране на ципрофлоксацин за лечение на бактериален конюнктивит е една или две капки, накапани в конюнктивалния сак(ове) на всеки два часа при будно състояние в продължение на два дни и една или две капки на всеки четири часа при будно състояние през следващите пет дни.

Заглавно изображение: CCO Public domain