Метоклопрамид

Разнообразието от медикаментозни средства, предназначени за повлияване на идентични симптоми, позволява подобряване на терапевтичния подход към всеки конкретен пациент. Така например в случай на противопоказания за прием на даден лекарствен препарат или липса на ефективност са налице достатъчно алтернативи за овладяване на съответните болестни прояви.

Метоклопрамид е агент, който се използва при определени прояви, свързани с нарушение в нормалното функциониране на храносмилателната система.

Използването му самостоятелно или в комбинация с други агенти позволява ефективно овладяване на симптомите в оптимално кратки срокове на фона на относително нисък риск от проява на сериозни нежелани ефекти.

Лечение с метоклопрамид се назначава от лекуващия лекар, като дозата, продължителността на медикаментозната терапия и особеностите в лечението се контролират от лекаря в зависимост от вида и тежестта на болестните увреждания, общото здравословно състояние и някои индивидуални особености на пациента.

Какво представлява метоклопрамид?

Метоклопрамид принадлежи към групата на така наречените прокинетици (лекарства, стимулиращи перисталтиката) и допълнително представлява един от най-добре познатите антиеметици (средства срещу гадене и повръщане).

Основните ефекти на медикамента са насочени към облекчаване на симптомите на гадене и повръщане с различна етиология (предизвикани от различни по вид причини, като например инфекция, подлежащо заболяване на храносмилателната система и други), както и стимулиране на перисталтиката на интестиналния тракт.

Антиеметичното действие на метоклопрамид се дължи на усилването на моториката на горната част от гастроинтестиналния тракт.

Той увеличава продължителността на контракциите на хранопровода и увеличава тонуса на долния езофагеален сфинктер, предотвратявайки връщането на стомашно съдържимо, като също така увеличава тонуса на мускулатурата на стомаха и амплитудата на контракциите. Така се подсилва изпразването на стомаха. Метоклопрамид също релаксира сфинктера на пилора и усилва тънкочревната перисталтика, като по този начин ускорява пасажа на храната.

Допълнителен механизъм на антиеметичното действие е ефективността на агента по отношение на така наречените допаминови рецептори, локализирани в определени зони. Потискайки и блокирайки тези рецептори, метоклопрамид води до ефективно облекчение на симптомите на гадене и повръщане, включително и в случаите, при които тези прояви се дължат на провеждана противотуморна терапия (обикновено в резултат от химиотерапия или лъчетерапия).

Ефектите му върху рецепторите за допамин и ацетилхолин са причина за неговото добро прокинетично действие, във връзка с което медикаментът намира приложение при редица състояния, протичащи със забавена перисталтика на интестиналния тракт.

Метоклопрамид е ефективно средство и употребата му обикновено се асоциира с антиеметичното му действие, като лекарството е одобрено за употреба и въведено в клиничната практика през юни 1985 година, като към днешна дата е един от най-често използваните антиеметични агенти.

За задоволяване на потребностите и изискванията на отделните пациенти (в зависимост от вида, тежестта и степента на увреждане) метоклопрамид е наличен под различни лекарствени форми.

Най-често в клиничната практика се използва под формата на таблетки за перорална употреба, но е наличен и под формата на разтвор (ампули) за парентерално приложение (обикновено под формата на венозна инфузия), сироп и таблетки за смучене.

На територията на България най-често използваната лекарствена форма за овладяване на леки до умерени прояви на гадене и повръщане е пероралната (обикновени таблетки), а при наличие на тежки прояви или остро развиващо се състояние се предпочита използването на парентералната форма (венозна инфузия на метоклопрамид, обикновено разтворен във физиологичен разтвор).

Продължителността на терапията се определя индивидуално, като в зависимост от вида, етиологията и тежестта на заболяването продължителността на терапевтичния курс варира от няколко дни до 12 седмици.

В някои случаи е достатъчен и еднократен прием или няколкократен прием до оптималните допустими дози в рамките на един ден, а при някои пациенти е необходим по-продължителен период за овладяване на симптомите.

Не се препоръчва прием на по-високи от препоръчителните дневни дози, както и прием на лекарството за период, по-продължителен от 12 седмици във връзка с повишен риск от изява на сериозни нежелани ефекти.

При кои състояния и заболявания се препоръчва лечение с метоклопрамид?

Лечение с метоклопрамид се прилага обикновено за овладяване на определени прояви, свързани с нарушена функционална активност на стомашно-чревния тракт.

Във връзка с основните ефекти на препарата, метоклопрамид се прилага най-често при следните състояния:

• Гадене и повръщане: симптомите могат да се дължат на многобройни причини, като метоклопрамид ефективно облекчава гаденето и повръщането, дължащи се на инфекциозно заболяване, химиотерапия и лъчетерапия, след операция, както и в резултат от страничен ефект, причинен от медикаментозна терапия, наличие на вестибуларни нарушения и други
• Мигрена: назначава се като част от допълнителните, комплексни мерки за повлияване на симптомите при мигрена, които често включват и гадене и повръщане
• Камъни на жлъчните пътища без холангит или холецистит
• Хълцане: в зависимост от етиологията на състоянието, метоклопрамид може да се използва и за редуциране на проявите при хълцане
• Други уточнени болести на стомаха и дванадесетопръстника
• Гастроезофагеална рефлуксна болест: за облекчение на киселините и лечение на язвите по хода на езофагуса при липса на ефект от стандартно прилаганите средства
• Диабетна гастропареза: състоянието протича с гадене, повръщане, киселини, липса на апетит и се дължи на забавеното изпразване на стомаха и намалена перисталтика

Метоклопрамид по данни на различни статистически изследвания и един от най-често използваните медикаментозни препарати, като за 2012 година е включен в топ 100 на най-използваните лекарства на територията на САЩ.

При определени ситуации метоклопрамид може да се назначи и за облекчаване на проявите при гадене и повръщане, съпровождащи ранната бременност.

На територията на САЩ агентът е причислен към категория В, а на територията на Австралия дори е причислен към категория А, което означава, че е напълно безопасен за употреба по време на бременността.

Риск съществува при прием в напреднала бременност (трети триместър), във връзка с което назначаването му и терапията се контролират от специалист.

Употребата му при кърмене не е препоръчителна, като се назначават алтернативни средства, които са с доказана безопасност по отношение на кърмачето (не преминават в майчиното мляко или преминават, но не предизвикват промени и нарушения).

Дозата варира в зависимост от състоянието на пациента и тежестта на основното заболяване, причиняващи симптомите.

Така например за лечение на гадене и повръщане обичайната дневна доза при възрастни е от порядъка на 10 милиграма на прием до три пъти дневно (максималната дневна доза е 30 милиграма) при използване на таблетната форма и 0.5 милиграма на килограм тегло при използване на парентералната форма.

За лечение на проявите в детска възраст е необходима задължителна консултация със специалист, като дневната доза се изчислява в зависимост от теглото на детето. Противопоказана е употребата на метоклопрамид при възраст под една година.

Какви рискове, нежелани ефекти и противопоказания крие лечението с метоклопрамид?

Неправомерната употреба на метоклопрамид крие рискове от изява на различни по тежест нежелани реакции.

Приемът на по-високи от препоръчителните дневни дози, дългосрочната употреба на медикамента, както и комбинирането му с определени лекарства крие своите рискове.

Едни от най-честите нежелани ефекти, съпровождащи лечението с метоклопрамид, включват диария, повишена умора и отпуснатост.

Сериозни нежелани реакции, свързани с употребата на метоклопрамид, се развиват по-рядко, но изискват своевременно преустановяване на терапията и медицинска намеса:

• хематологични нарушения, като например левкопения, агранулоцитоза, неутропения и свързаните с тях рискове
• ендокринни увреждания, като пролактинемия, гинекомастия, галакторея и други
• промени в кръвното налягане
• тремор, неконтролирани (неволеви) движения
• повишено изпотяване, повишена слюнчена секреция
• промени по кожата, като сърбеж, обриви, зачервяване
• изразена сънливост
• депресия, лабилно настроение, тревожност
• суицидни мисли
• нарушения на менструалния цикъл
• промени в съзнанието, халюцинации
• фебрилитет (повишение на телесната температура)
• рязко покачване на телесното тегло
• нарушения на съня (безсъние)

За намаляване на рисковете от изява на сериозни странични реакции задължително уведомете вашия лекар в случай, че имате подлежащи хронични заболявания, захарен диабет, заболявания, засягащи бъбреците и черния дроб, епилепсия, сърдечна недостатъчност, хипертония (високо кръвно налягане), болест на Parkinson, депресия, феохромоцитом и други.

Противопоказана е употребата на алкохол и наркотични средства при провеждане на лечение с метоклопрамид, тъй като е възможно потенциране на нежеланите ефекти и рисковете от токсични прояви.

При доказана алергия към метоклопрамид или някои от помощните вещества в лекарствената форма се препоръчва избор на алтернативно средство, поради риск от сериозна алергична реакция. При първите прояви на свръхчувствителност (задух, обриви, зачервяване, промени в съзнанието и други) задължително потърсете медицинска помощ.

При едновременна употреба на определени лекарства е възможно повишение на риска от странични и токсични прояви, промени в активността на използваните средства и съответно влошаване на общото състояние на пациента.

Така например не се препоръчва едновременна употреба на метоклопрамид с опиоидни аналгетици, седативни лекарства, мускулни релаксанти, антидепресанти, антиконвулсивни средства и други. С повишено внимание се прилагат инсулин, атропин, скополамин, МАО инхибитори, бронходилататори, парацетамол и други, тъй като могат да повлияят активността и ефективността на метоклопрамид.

За оптимизиране на провежданото лечение с метоклопрамид е необходима добра колаборация между лекар и пациент и стриктно спазване на наставленията на лекуващия лекар. Самоцелният прием на медикаменти крие сериозни рискове за здравословното състояние.