Атропин

Алкалоидът атропин се отнася към групата на парасимпатолитиците, наричани още М-холинолитици или антихолинергични средства.

Лекарственото средство е изолирано за първи от път от растението беладона, лудо биле (Atropa Belladonna). Името на билката произлиза от италианския език и означава "красива жена". В миналото жените са я използвали под формата на капки за очи, с цел разширяване на зениците и съблазнителен вид. Древните римляни са използвали беладона като отровно вещество, с което са намазвали върховете на стрелите си.

Структура и действие

Атропинът представлява блокер на мускариновите рецептори, като намалява или премахва ефектите на парасимпатиковата система, антагонизирайки медиатора ацетилхолин. Той е високоселективен за мускариновите рецептори и не повлиява никотиновите рецептори на ацетилхолина.

По химична структура атропинът представлява естер на базата тропин (тропанол) с тропова киселина. Поради съдържанието на третичен азотен атом в молекулата си, препаратът се резорбира добре след перорално приложение, като показва добро разпределение и проникване през кръвно-мозъчната бариера.

Има кратък полуживот и след трансформиране и обезвреждане в черния дроб се елиминира от организма посредством бъбреците.

Изображение: Harbin, Public domain, via Wikimedia Commons

Биологични ефекти

Основните ефекти на атропин следните:

• Влияние върху централната нервна система: води предимно до възбудни ефекти, като в ниска доза предизвиква леко безпокойство, а по-високите концентрации водят до повишена възбудимост и дезориентация. При отравяне се наблюдава изразена хиперактивност. Повлиява екстрапирамидната система, като намалява тремора и в известна степен и ригидността при болни с паркинсонизъм.

• Ефекти върху очите: води до разширение на зеницата (мидриаза) и релаксация на цилиарния мускул и свързаната с него парализа на акомодацията (циклоплегия или нарушена възможност за близко виждане). Причинява повишение на вътреочното налягане, което трябва да се вземе под внимание с пациенти с глаукома. Очните ефекти на този парасимпатолитик са дълготрайни и продължават до 72 часа.

• Ефекти върху сърдечно-съдовата система: алкалоидът предизвиква слабо изразена тахикардия, като не повлиява кръвното налягане. Приет в токсично дози, води до понижение на кръвното налягане.

• Ефект върху жлезите: потиска секрецията на екзокринните жлези, каквито са потните, слъзните, слюнчените и бронхиалните. Това е свързано с едни от основните му странични нежелани ефекти, а именно развитието на ксеростомия (изсъхване на устната кухина) и ксеродермия (изсушаване на кожата).

• Ефект върху гладката мускулатура: препаратът притежава изразено спазмолитично действие и води до релаксация и премахване на спазмите на стомашно-чревния тракт, като потиска чревния мотилитет. Оказва дилатиращо действие и върху гладката мускулатура на бронхите, уретерите, пикочния мехур, жлъчните пътища. Повлиявайки мускулатурата на пикочния мехур, води до задръжка на урината, което трябва да се съобрази при лечение на пациенти с простатна хипертрофия.

Приможение на атропин

В клиничната практика атропин се прилага под формата на инжекционен разтвор за парентерална употреба и под формата на капки за очи.

Приложението му в офталмологията е силно ограничено, поради наличието на други по-ефективни и безвредни препарати.

В съвременната медицина приложението на този представител на М-холинолитиците е ограничено и се предписва по строги показания.

Препаратът се използва основно за повлияване на спешни състояния:

• при пациенти с остър инфаркт на миокарда и синусова брадикардия
• при сърдечно-белодробна реанимация
• за премедикация при анестезия (за намаляване на секретите от дихателните пътища)
• като антидот при отравяне с антихолинестеразни средства, фосфорорганизчни инсектициди, гъби, карбамати
• в комплексната терапия на остри спастични състояния на гастроинтестиналния тракт, жлъчните и пикочните пътища (чревни, жлъчни и бъбречни колики, жлъчна криза, холецистит)

Остро отравяне

При остро отравяне се наблюдава изразена психомоторна възбуда, която в крайните стадии може да завърши с кома, понижение на артериалното налягане, широки зеници, повишена температура, изсушаване на лигавиците и невъзможност за преглъщане, задръжка на урина, чревна атония (намалена моторика на стомашно-чревния тракт). Състоянието изисква спешна промивка с активен въглен, повишена диуреза, прилагане на антихолинестеразни средства и симптоматична терапия.

Подробности може да прочетете на:

»Отравяне с лекарствени средства, действащи предимно на вегетативната нервна система

»Случайно отравяне и въздействие на други лекарствени средства, влияещи на вегетативната нервна система

Употреба по време н бременност о кърмене

Това лекарствено средство не бива да се използва от бременни и кърмещи жени, пациенти с глаукома или увеличена простата, както и от лица, алергични към активното вещество.

Странични ефекти

Основните нежелани лекарствени реакции на атропин са свързани с неговите ефекти върху различните системи в организма:

• ускорен пулс
• ксеростомия и ксеродермия
• нарушения в зрението: разширени зеници, фотофобия, неясно виждане, повишение на вътреочното налягане
• запек
• задръжка на урина
• хипертермия (повишение на температурата в резултат от потиснатата секреция на потните жлези), особено опасно в детска възраст

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на препарата с други лекарствени средства може да причини тежки токсични явления.

Задължително уведомете Вашия лекар, ако приемате лекарства за лечение на сърдечни, неврологични или психични заболявания, както и антихистамини (използвани за лечение на алергия).

Заглавно изображение: freepik.com, Agnieszka Kwiecie?, Nova, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons