Антиеметици

от 05 юли 2010г., обновено на 13 юни 2019г.

Лекарствените средства, ефективни при гадене и повръщане, се наричат антиеметици.

Представляват голяма група лекарства с различен механизъм на действие, които ефективно повлияват симптомите на гадене и повръщане, в резултат от различни заболявания и процеси в организма.

Чести причини за необходимостта от приложение на антиеметици и лекарства против гадене са:

инфекции на гастроинтестиналния тракт
страничен ефект от употребата на някои лекарства
бременност
вестибуларни нарушения
болести на пътуването (кинетози)
неопластични заболявания
при противотуморна химиотерапия или радиотерапия
реакция спрямо сензорни стимули, като лоша миризма, неприятни гледки, силен страх

Повръщането е резултат от активиране на центъра на повръщане, разположен в продълговатия мозък.

Редица медиатори участват в активирането на този център, като главните са допамин, серотонин, хистамин, ацетилхолин, субстанция Р. Антиеметичните средства действат като блокират рецепторите за тези медиатори и предотвратяват активирането на центъра за повръщане.

Различават се следните основни групи антиеметици, според механизма им на действие:

1. Допаминови (D2) антагонисти:

метоклопрамид
домперидон
фенотиазини като хлорпромазин
бутирофенони като халоперидол и дроперидол

Блокират D2-рецепторите в така наречената хеморецепторна пускова зона, която изпраща импулси към центъра на повръщане.

Освен антиеметичен ефект, притежават и прокинетичен ефект, посредством стимулиране на определени рецептори. Прилагат се перорално или парентерално и имат различна продължителност на действието.

Метоклопрамид преминава през кръвно-мозъчната бариера и често предизвиква различни неврологични нарушения. Често води до седация, световъртеж, екстрапирамидна симптоматика, диария.

Домперидон не предизвиква екстрапирамидни странични реакции, тъй като не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Основните му нежелани ефекти включват диария, главоболие, ксеростомия (изсъхване на лигавицата на устната кухина).

Фенотиазините и бутирофеноните се използват предимно при гадене и повръщане, свързано с противотуморно лечение. Могат да доведат до хипотония, хиперпролактинемия, периорален тремор, паркинсонизъм.

2. Серотонинови (5-НТ3) антагонисти:

Антиеметичното им действие се дължи на блокиране на серотониновите рецептори в гастроинтестиналния тракт и хеморецепторната пускова зона.

Използват се предимно за лечение и профилактика на следоперативното гадене и повръщане, както и предизвиканото от противотуморната терапия.

В зависимост от състоянието на болния се прилагат под формата на таблетки или разтвор за инжекционно приложение. Чести странични ефекти са главоболието, повишената уморяемост, диспептичните нарушения.

3. М-холинолитици:

скополамин

Препаратът ефективно блокира М-холинергичните рецептори, разположени във вестибуларния апарат, като по този начин инхибира действието на медиатора ацетилхолин.

Използва се основно при болести на пътуването или така наречените кинетози. Прилага се под формата на лепенки за залепване върху кожата (обикновено зад ухото), както и под формата на разтвори за парентерално приложение.

Чести странични ефекти са развитието на тахикардия, задръжка на урината, запек, неясно виждане, седация, ксеростомия.

4. Хистаминови (Н1) антагонисти:

Блокират ефектите на медиатора хистамин и рецепторите му, локализирани предимно във вестибуларния апарат.

Медикаментите се използват основно при болести на пътуването, като често водят до развитие на атропиноподобни странични реакции (разширени зеници, ксеростомия, седация, фотофобия, задръжка на урина).

5. Неврокининови (NK1) антагонисти:

апрепитант

Тези средства потискат действието на субстанция Р посредством специфично блокиране на рецепторите й, разположени в хеморецепторната пускова зона.

Апрепитант се прилага под формата на капсули, като се използва главно в терапията на гадене и повръщане, предизвикани от противотуморното лечение. Често води до световъртеж, диария и умора.

6. Други антиеметици:

кортикостероиди: дексаметазон, метилпреднизолон
бензодиазепини: диазепам, лоразепам
синтетични канабиноиди: дронабинол
пиридоксин (витамин В6)

От всички антиеметици единствено витамин В6 може да се използва напълно безопасно през цялата бременност.

7. Алтернативни средства:

храни: ябълки, банани, ядки
билки: джинджифил, канела, мента, карамфил, копър, лимонов сок, захар и сол, кимион, ябълков оцет, оризова вода

Подробности може да прочетете на:

Терапията с антиеметици е необходимо да се съгласува със специалист, тъй като самолечението може да доведе до неприятни последици и странични ефекти.