Тетрациклин

от 11 юни 2019г., обновено на 08 дек 2022г.

Широкоспектърният антибактериален агент тетрациклин се отнася към групата на тетрациклиновите антибиотици.

Откриването му се свързва с търсенето на алтернативни и безопасни средства в лечението на туберкулозата.

Тетрациклин - химична структура През 1945 г. е изолирана златиста актиномицета (Streptomycin aureofaciens), която има способността да произвежда широкоспектърен антибиотик.

Лекарството е пуснато на пазара през 1949 г. под името хлортетрациклин от няколко различни фармацевтични компании, като някои от тях синтезират тетрациклин от друг вид актиномицети, а други го получават по химически път от хлортетрациклин.

Изображение: Vaccinationist, Public domain, via Wikimedia Commons

Подробности може да прочетете на:

»Тетрациклин от 1949 година: Антибиотикът, синтезиран от актиномицети

Тетрациклин се произвежда под различни форми за локално (крем, унгвент) и перорално (таблетки, капсули) приложение.

Подробности може да прочетете на:

»Тетрациклин за локално приложение, използван в дерматологията

»Тетрациклин за локално приложение, използван в офталмологията

»Тетрациклин за перорално приложение, използван в терапията на системни заболявания

Прием

Поради малкия си плазмен полуживот е необходим неколкократен дневен прием (най-често на всеки шест часа).

Препаратът се отнася към тетрациклините с кратко действие, за разлика например от доксициклин, който се отличава с продължително действие.

Препоръчва се приемането на антибиотика няколко часа преди или след хранене, тъй като наличието на храна в стомаха може да намали усвояването му.

Трябва да се има предвид, че едновременната консумация с млечни храни и зеленолистни зеленчуци, богати на калциеви, магнезиеви, алуминиеви и железни йони, може да доведе до формиране на неразтворими хелатни комплекси. Тези комплекси не се резорбират и могат да причинят сериозни нежелани реакции.

Лекарствените средства, които повлияват киселинността на стомашното съдържимо, като например инхибитори на протонната помпа, Н2 блокери и други, водят до значително влошаване на резорбцията на тетрациклин. Поради тази причина се препоръчва приемането им през достатъчно голям интервал.

Фармакокинетика

Антибиотикът, приет през устата, показва добро разпределение в телесните течности и тъкани. Достига ефективни концентрации в пикочно-половата система и белия дроб, но прониква незначително през кръвно-мозъчната бариера и не достига терапевтични концентрации в ликвора.

През плацентарната бариера преминава лесно, поради което не се препоръчва за употреба от бременните жени.

Метаболизмът му (биотрансформацията) се осъществява в черния дроб, като при продължителна употреба и прием на по-високи дози, притежава хепатотоксичен ефект и води до различно по тежест увреждане на черния дроб.

Елиминира се от организма чрез отделителната система, което налага корекция на дозата и мониториране на серумните нива при пациенти с увредена бъбречна функция.

Важна особеност по отношение на елиминирането му от организма е излъчването в майчиното мляко. Достига високи концентрации в кърмата, което може да причини увреждане на здравословното състояние на новороденото.

При необходимост от лечение по време на периода на бременността и лактацията се препоръчват антибактериални средства, които не проникват в кърмата, като например пеницилин, еритромицин, азитромицин.

Ефекти и механизъм на действие

Тетрациклин се отличава с бактериостатичен ефект (потиска размножаването на микроорганизмите), който настъпва бързо.

Този ефект се реализира посредством обратимо свързване с така наречената 30S субединица на рибозомите и блокиране на протеиновата синтеза в микроорганизмите.

Приложение

Препаратът е широкоспектърен антибиотик, който повлиява редица Грам негативни и Грам позитивни анаеробни и аеробни бактерии, както и някои причинители на протозойни заболявания.

Използва се в терапията на следните състояния:

Инфекциозни заболявания

Заболявания на пикочно-половата система

микоплазмен цервицит, уретрит, салпингит
хламидиен цервицит, уретрит, салпингит
хламидия
гонорея
сифилис

Кожни инфекции

Инфекции на дихателните пътища

пневмония
бронхит
коклюш

При язвена болест, предизвикана от Helicobacter pylori

Използва се като част от комбинираната терапия, в която се включват антисекреторен агент и два антибиотика:

лансопразол, тетрациклин и метронидазол

Алтернативна терапия при

Нежелани реакции

Въпреки широкия спектър от микроорганизми, които повлиява, употребата на тетрациклин в съвременната медицина е силно ограничена, поради развитието на резистентност към него и поради множеството нежелани ефекти, до които води. Използва се предимно в терапията на кожните инфекции, причинени от чувствителни към този антибиотик микроорганизми.

Преди започване на лечението с този представител на тетрациклините е необходимо извършване на скарификационна проба, за установяване на наличието на свръхвуствителност.

При наличие на положителен резултат се налага промяна в терапевтичния подход и избор на алтернативен препарат.

Употребата на тетрациклин се асоциира с развитието на различни по тежест странични нежелани ефекти. Най-често се развиват гастроинтестинални нарушения, като болка и дискомфорт, гадене и повръщане, загуба на апетит.

Продължителната употреба на медикамента крие риск от развитие на хепатотоксичност и тежко увреждане на черния дроб.

Възможно е жълто оцветяване на ноктите и отлагане в костите и зъбите.

Противопоказания

Препаратът е противопоказан за употреба от деца под 12 годишна възраст, поради сериозен риск от отлагане в зъбния емайл и повишена склонност към образуване на кариеси.

Възможно е оцветяване на зъбите в различните нюанси на жълто до кафяво.

Необходимо е предупреждаване на пациентите да избягват продължителното слънчево облъчване по време на терапията с тетрациклин, тъй като препаратът води до изразена фоточувствителност.

Заглавно изображение: freepik.com, CDC/ Joe Millar, Public domain, via Wikimedia Commons, User Marcus007 on de.wikipedia, Public domain, via Wikimedia Commons