Трициклични антидепресанти

Депресията представлява изключително масово разпространено в световен мащаб афективно разстройство.

Дължи се на редица фактори, като за нарастването на честотата й основно значение имат социално-икономическите условия и начина на живот, стресът в ежедневието, конфликтните ситуации, генетичната предразположеност и някои заболявания.

Често депресия се развива след травма или в хода на тежко заболяване, след раждане, след употребата на някои лекарствени средства (кортикостероиди, орални контрацептиви, някои бета блокери).

Симптоми при депресия

Клиничното протичане на това състояние се характеризира с широка палитра от симптоми, като най-често се наблюдават някои от следните:

• ниско настроение до апатия
• повишена раздразнителност
• тревожност
• суицидни мисли
• липса на мотивация и интерес към обичайните дейности
• чувство на безнадеждност и витална тъга
• промяна в когнитивния статус
• промяна в апетита (значително повишен или напълно липсващ)
• промяна в качеството и продължителността на съня

Подробна информация за различните форми и протичането на болестта може да прочетете в рубриката Здравни проблеми:

»Депресия

Поставянето на диагнозата при някои пациенти представлява истинско предизвикателство, поради липсата на конкретни критерии.

Терапия при депресия

Терапията е комплексна, като най-добри резултати се получават при комбиниране на конвенционалната и алтернативната медицина.

Консервативното лечение се състои в приложение на антидепресанти от различни фармакологични групи.

Така наречените трициклични антидепресанти са широко използвани в миналото при леки и тежки форми на депресия.

Първите представители са създадени след 1950 година, когато е отбелязан голям прогрес в развитието на психофармакологията.

Имипрамин представлява първият получен препарат, а амитриптилин е създаден и въведен в клиничната практика през 1961 година.

Други представители на тази група медикаменти са:

• кломипрамин
• лофепрамин
• нортриптилин
• доксепин
• тримипрамин
• дезипрамин
• протриптилин
• досулепин

Приемат се главно перорално и бързо се абсорбират от стомашно-чревния тракт, но бионаличността им е относително ниска.

Механизъм на действие на трицикличните антидепресанти

Отличават се с голям обем на разпределение, като достигат максимални концентрации в тъканите на мозъка и сърцето, което обяснява тяхната кардиотоксичност и невротоксичност при продължителна употреба.

Тези лекарствени средства осъществяват своите ефекти, повлиявайки главно транспортерите на серотонин и норепинефрин, като незначително повлияват невроналните пътища за допамин.

Известна е ролята на серотонин и норепинефрин в развитието на депресивните разстройства, което обяснява повлияването на симптоматиката след приложението на инхибитори на тези субстанции.

Трицикличните антидепресанти повлияват и някои от рецепторите на хистамин, което е причина за развитието на част от страничните им ефекти.

Приложение на трицикличните антидепресанти

Намират ограничено приложение в терапията на някои състояния, свързани с депресия и повишена тревожност, като например:

• депресивен епизод
• рецидивиращо депресивно разстройство
• биполярно афективно разстройство
• обсесивно-компулсивно разстройство
• дистимия
• хранителни нарушения, като анорексия и булимия
• пристъпи на паника
• психични и поведенчески разстройства
• нарушение на активността и вниманието
• профилактично при мигрена

Приложението им в съвременната клинична практика е заместено от по-безопасни и ефективни антидепресанти, каквито са селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (сертралин, флуоксетин, пароксетин).

Нежелани реакции

Употребата на трициклични антидепресанти крие риск от развитие на множество нежелани лекарствени реакции.

Често се наблюдават ксеростомия (сухота в устата), зрителни нарушения, запек, гадене, промяна в апетита и напълняване, повишено изпотяване.

При някои пациенти се наблюдава емоционално притъпяване до апатия, световъртеж, промяна в когнитивните функции, понижено либидо.

За предотвратяване на развитието на тежки странични ефекти се препоръчва постепенно покачване на дозата до достигане на оптималните нива и повлияване на клиничната симптоматика.

Продължителната употреба на представители от тази лекарствена група крие повишен риск от развитие на сърдечно-съдови увреждания, деменция и рабдомиолиза.

При прекратяване на лечението е необходимо да се има предвид, че внезапното прекъсване на терапията води до така наречения синдром на отнемане или синдром на прекъсване на лечението, който се изразява в силно главоболие, гадене, безсъние, изразена тревожност. Необходимо е постепенно понижаване на дозата в продължение на няколко седмици.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на трициклични антидепресанти с някои други лекарства крие изразен риск от развитие на токсични лекарствени взаимодействия.

Към медикаментите, които водят до повишение на серумните концентрации на лекарствата и съответно до повишение на токсичността им, са например циметидин, флуоксетин, някои антипсихотици и блокери на калциевите канали.

Повишен риск от развитие на кардиотоксичност и аритмии съществува при едновременното им приложение с хинидин, антихистамини, амиодарон.

Взаимодействие с алкохол

Тежки неврологични реакции се развиват при прием на трициклични антидепресанти в комбинация с алкохол и някои средства, повлияващи централната нервна система (барбитурати, бензодиазепини).

Противопоказания

Не се препоръчва употребата им при бременни, поради завишения риск от увреждания в нормалното протичане на бременността и развитие на абстинентен синдром при новороденото.

Приложението им при деца и възрастни се осъществява с повишено внимание.

При деца и млади хора началните ефекти от терапията с трициклични антидепресанти могат да предизвикат повишение на тревожността и риска от суицидни действия. При възрастните пациенти се наблюдава повишена чувствителност към действието на тези медикаменти, което налага използване на по-ниски дози.

Антидепресантите се назначават от специалист след обстоен разпит и преглед на пациента, като изборът на препарат и дозата се определят индивидуално и зависят от конкретното състояния на болния и неговите индивидуални особености.

Заглавно изображение: freepik.com