Резерпин

Голям процент от първите разработени, въведени и внедрени в клиничната практика лекарствени средства, предназначени за лечение на различни по вид, етиология и тежест заболявания, са получени от природни източници. За целта се използват различни билки, лечебни растения, микроорганизми и други, като се извличат активните субстанции, пречистват се, преработват се и се изработват в подходяща за употреба лекарствена форма.

Резерпин е поредното доказателство за лечебната сила на природата и нейния лек за голям процент от познатите на човечеството заболявания.

Резерпин се извлича по специална технология от определен вид лечебни растения, като първоначално се е използвал за лечение на определени психични и поведенчески разстройства, а впоследствие, след откриването на други негови ефекти, е внедрен като средство на първи избор за лечение на хипертония (високо кръвно налягане).

В резултат от задълбочени проучвания и след внедряването на други, отличаващи се с по-висока ефективност и по-добра безопасност лекарствени средства, резерпин е изместен от първата позиция и се използва за лечение на хипертензия като резервен препарат или средство на втори план, при липса на успех от приложените първоначално агенти или при наличие на противопоказания спрямо тяхното приложение.

Какво представлява резерпин?

По същество и структурни особености резерпин представлява индолов алкалоид, изолиран от корените на растения от вид Rauwolfia (Rauwolfia serpentina).

Има антихипертензивно, антипсихотично и известно седативно действие. Дълго време е намирал приложение като единствено средство на избор (преди разработването на антипсихотиците) за облекчаване на психотични симптоми.

Антипсихотичните му свойства стават причина за множество ожесточени дебати, като специалистите в областта се разделят на два лагера. Според привържениците на едната теза медикаментът не притежава антипсихотична активност и употребата му при пациенти с психични и поведенчески разстройства е неуместна и безрезултатна. Според привържениците на другата теза лекарството се отличава с умерена антипсихотична и известна седативна активност, като дори може да бъде прилаган успешно за лечението на пациенти с различни форми на депресия.

Антихипертензивната активност на препарата се дължи на предизвиканите от него ефекти върху активността на катехоламините.

Резерпин инхибира обратното захващане на норепинефрин, което води до изчерпване на катехоламините и серотонина в централните и периферните окончания на аксоните.

Катехоламините се считат за субстанции, въвлечени в контрола и регулацията на кръвното налягане, сърдечния пулс, силата на сърдечните контракции, периферната съдова резистентност и други.

Изчерпвайки депата на допамин, норадреналин и серотонин в централната и периферната нервна система, резерпин предизвиква значимо понижение на артериалното кръвно налягане, намаление на сърдечния дебит, намаляване на периферното съдово съпротивление и цялостно облекчаване на сърдечната дейност.

Допълнително резерпин показва многобройни периферни ефекти, отнасящи се до гастроинтестиналния тракт, гладките мускули, кръвоносните съдове и други.

Резерпин се предлага под формата на таблетки за перорална употреба, като се препоръчва прием всеки ден по едно и също време. Дозата, честотата на приложение, продължителността на терапевтичния курс и редица други особености, касаещи медикаментозната терапия се назначават и съгласуват от лекуващия лекар.

При някои пациенти се препоръчва стартиране с по-ниска доза и постепенно покачване (през няколко седмици), като за намаляване на рисковете от нежелани ефекти преустановяването на терапията също се осъществява с постепенно понижение на дозата.

Самоцелната промяна в терапията от страна на пациента е противопоказана, поради съществения риск от изявата на сериозни нежелани ефекти.

Медикаментът през последните няколко години губи все повече популярност и не е сред предпочитаните средства за лечение на хипертония от медицинските специалисти във връзка с многобройните, високо ефективни и с добър профил на безопасност препарати.

При кои заболявания и състояния се прилага лечение с резерпин?

В миналото препаратът се е използвал като основно средство (средство на първи избор) при пациенти с високо кръвно с различна етиология, както и като едно от първите и основни средства за лечение на различни видове психози и психични нарушения.

Впоследствие агентът бива заместен от по-добри, нови, с по-висока безопасност представители на различни фармакологични групи, запазвайки сравнително дълго време своята популярност като антихипертензивен агент.

Резерпинът се използва за лечение на високо кръвно налягане, както и за третирането на тежка възбуда при пациентите с умствени нарушения. Медикаментът забавя активността на нервната система, като по този начин понижава сърдечния ритъм и разширява кръвоносните съдове.

Едни от основните показания, при които резерпин все още намира известно приложение, включват:

• Хипертонични болести
• Дистония, предизвикана от лекарствени средства
• Други видове хорея

В съвременната медицинска практика все повече специалисти предпочитат употребата на други, по-безопасни агенти. Въпреки това препаратът все още може да бъде открит в аптечните мрежи, като се отпуска само по лекарско предписание.

Приложението му обикновено се назначава при ограничен кръг от пациенти с високо кръвно налягане, при които стандартните лекарствени средства не показват необходимата ефективност. Агентът обикновено се включва като допълнителна част от комплексните терапевтични мерки и рядко се прилага самостоятелно.

Полезна информация за различните опции за терапия при пациенти с високо кръвно може да намерите в раздел Лечения:

• Антихипертензивни лекарства
• Лечение на високо кръвно налягане

Преди назначаването на лекарственото средство, както и за улесняване на избора на подходящ терапевтичен режим при пациенти с хипертония, е необходимо подробно запознаване със здравословното състояние на пациентите, наличието на придружаващи заболявания или увреждания, приемани лекарства и други субстанции), уточняване на цялостното здравословно състояние.

Препоръчва се извършването на редица изследвания за изясняване на функционалната активност на сърдечно-съдовата, отделителната и чернодробната дейност. При наличие на отклонения от нормата се препоръчва стабилизиране на състоянието на болния на фона на подходяща антихипертензивна терапия.

Внимателният мониторинг на състоянието на пациента в хода на терапията с резерпин позволява адекватна и бърза реакция при развитието на нежелани ефекти, неблагоприятни лекарствени взаимодействия, токсични прояви и други, застрашаващи и влошаващи комфорта на пациента.

Какви рискове, нежелани ефекти и противопоказания крие лечението с резерпин?

Употребата на резерпин се асоциира с риск от развитие на широка гама странични ефекти, някои от които могат потенциално да застрашат живота на пациента, поради което е необходимо предварително запознаване на пациента с тези рискове.

Най-честите странични ефекти, наблюдавани в хода на терапията с резерпин, включват следните:

• главоболие, световъртеж
• сънливост, замайване
• нарушения в зрението
• ксеростомия (сухота в устата)
• депресивни епизоди
• тремор
• гадене и повръщане
• повишена киселинност на стомашното съдържимо, диспепсия
• влошаване на подлежащи заболявания на храносмилателната система (язвена болест, улцерозен колит, възпалителни и невъзпалителни увреждания)
• загуба на апетит
• колики, болка в корема, диария
• набъбване на носната лигавица
• задух
• понижено либидо

Тези странични ефекти обикновено са предвидими, като често се проявяват в слаба до умерена степен. При някои пациенти са възможни по-сериозни странични ефекти, като например болки в гърдите, тежка депресия, кошмари и нарушения на съня, брадикардия, оток (подуване) и други.

При първите прояви на алергична реакция (задух, зачервяване на кожата, обрив, повишение на телесната температура, подуване на езика, лицето и други) незабавно потърсете своевременна медицинска помощ.

При предозиране на медикамента се наблюдава силно виене на свят, сънливост, миоза (свиване на зениците), забавяне на сърдечния ритъм, забавяне на дишането, припадъци, в редки случаи дори кома. При предозиране е необходима спешна медицинска намеса и прилагане на необходимите терапевтични мерки.

Повишен риск от изява на нежелани ефекти и токсични прояви е налице при пациенти с анамнеза за прекаран в миналото депресивен епизод, суицидно поведение, холелитиаза, бъбречни увреждания, наличие на остро заболяване, засягащо храносмилателната система (улцерозен колит, болест на Крон, язвена болест, ерозивен гастрит), феохромоцитом, болест на Паркинсон, епилепсия, глаукома, тежка сърдечна недостатъчност, проведена електрошокова терапия.

Не се препоръчва лечение с резерпин при планиране на бременност или диагностицирана бременност, тъй като лекарството може да предизвика сериозни увреждания на плода и нарушения в нормалното протичане на бременността. Тъй като се излъчва в майчиното мляко, употребата на резерпин не е препоръчителна и по време на кърмене. При необходимост от провеждане на медикаментозна терапия се предпочитат средства, които са безвредни за плода и/или не се излъчват в майчиното мляко.

Повишен риск се наблюдава и при пациенти в напреднала възраст поради физиологичните особености, свързани с възрастта, честите придружаващи заболявания и прием на други лекарства.

Задължително уведомете вашия лекуващ лекар или стоматолог в случай на предстояща оперативна интервенция.

По време на лечението с този медикамент е необходимо избягване на работа с машини, шофиране, както и консумация на спиртни напитки, наркотични вещества, поради риск от сериозни инциденти.

Задължително уведомете вашия лекар за всички медикаменти, хранителни добавки, билки и хомеопатични продукти, които приемате, тъй като са възможни сериозни нежелани лекарствени взаимодействия.

Не се препоръчва едновременната употреба на резерпин със следните агенти:

• трициклични антидепресанти
• МАО-инхибитори
• сърдечни гликозиди
• ефедрин
• епинефрин
• хинидин
• лекарства за лечение на кашлица
• антиепилептични средства
• антихолинергици
• аналгетици

За постигане на оптимален ефект от лечението при всеки отделен пациент е необходимо индивидуализиране на терапията и избор на най-подходящите за конкретния болен лекарства.

Лечението с резерпин се провежда само при крайна необходимост и липса на по-добри алтернативи.