Антихолинергици

Антихолинергиците са вещества, които инхибират действието или блокират свързването на невротрансмитера ацетилхолин към неговите рецептори в нервните клетки на централната и периферната нервна система.

Разделят се основно на три големи групи:

• антимускаринови средства

• ганглийни блокери

• нервно-мускулни блокери

Антимускаринови средства

Антимускариновите средства се наричат още М-холинолитици, тъй като потискат мускариноподобното действие на ацетилхолин.

Растителни източници, в които се откриват алкалоиди от тази група са растения от семейство Solanaceae:

• Atropa Belladonna (беладона, лудо биле)

• Hyoscyamus niger (блян, попадийка)

• Datura stramonium (татул, магарешки кестен)

Антимускариновите средства в зависимост от начина им на получаване биват природни, полусинтетични, синтетични и комбинирани.

Към групата на полусинтетичните средства спадат основно спазмолитикът Hyoscine butylbromide и мидиратикът Homatropine.

Синтетичните парасимпатолитици са голяма полиморфна група от различни по химичен състав и действие средства, като основни представители са Tropicamide, Oxyphenonium, Ipratropium, Pirenzepine.

Комбинираните препарати съдържат растителни алкалоиди, заедно с неопиоидни аналгетици, ерготамин или фенобарбитал.

Ефекти

Основните ефекти на средствата от тази група са следните:

• релаксация на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища (спазмолитичен ефект)

• разширяване на зеницата (мидриаза) и парализа на акомодацията

• повлияване на екстрапирамидната система и намаляване на тремора и в по-малка степен ригидността при паркинсонизъм

• антиеметично действие, като се използват основно при кинетози или така наречените болести на пътуването

• бронходилатиращо действие

Приложение

Техните ефекти определят широкия кръг от заболявания, които повлияват:

• Различни заболявания на храносмилателната система, свързани със спазми на гладката мускулатура: използват се при гастрит, пилороспазъм, колит, холецистит, чревни или жлъчни колики, язвена болест. Oxyphenonium е синтетичен М-холинолитик с изразено спазмолитично действие. Pirenzepine повлиява рецепторите в париеталните клетки на стомаха и намалява секрецията на солна киселина, поради което се използва при рефлукс-езофагит, хиперациден гастрит, язвена болест на стомаха и дуоденума.

• Заболявания на отделителната система: главно цистит, уретрит, простатит, бъбречна колика, дисфункция на пикочния мехур. Hyoscine butylbromide, познат още като Buscolysin, освен при чревна и жлъчна колика, се използва успешно и при бъбречна колика, инконтиненция на урината.

• В офталмологията: под формата на очни капки, за предизвикване на мидриаза (разширяване не зениците) и циклоплегия (парализа на акомодазцията) при извършване на фундоскопия, се използва Tropicamide.

• Респираторни заболявания: Ipratropium притежава добре изразен бронходилатиращ ефект след приложение под формата на аерозол. Прилага се при бронхиална астма, спастичен бронхит, бронхоспазъм с различна генеза, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).

• В кардиологията: предимно за лечение на синусова брадикардия след миокарден инфаркт

• Скополамин се прилага превантивно при кинетози

Странични ефекти

Основните странични ефекти след приложението на средства от тази група са:

• потискане на секрецията на екзокринните жлези, главно слъзните, слюнчените, бронхиалните и потните жлези и развитие най-често на ксеростомия и ксеродермия (неприятна сухота в устата и кожата)
• задръжка на урина
• ускорен пулс
• деменция
• зрителни нарушения, включващи фотофобия, замъглено зрения, диплопия, повишено вътреочно налягане

При остро отравяне се наблюдава психомоторна възбуда, понижение на кръвното налягане, разширени зеници, суха и зачервена кожа, повишение на телесната температура, изсъхване на лигавиците и трудности при преглъщане, атония на пикочния мехур и задръжка на урината.

Невро-мускулни блокери

Към антихолинергиците се отнасят и нервно-мускулните блокери, които инхибират предаването на нервните импулси в синапсите на скелетните мускули и предизвикват тяхното разхлабване.

Миорелаксацията се разпространява десцендентно, като започва от клепачите, лицето и шията и се разпространява към крайниците, туловището и корема, като възстановяването се осъществява в обратен ред.

Приложение

Използват се предимно при краткотрайни операции и болезнени процедури (бронхоскопия, езохагоскопия, ендотрахеална интубация, репозиция на фрактури и луксации).

Основните представители на тази група са следните:

• Alcuronium
• Atracurium
• Tubocurarine
• Suxamethonium

Странични ефекти

Могат да предизвикат лека транзиторна хипотензия, тахикардия, ритъмни нарушения. Рядко водят до развитие на анафилактичен шок, а в спорадични случаи след приложение на Suxamethonium се развива така наречената малигнена хипертермия.

По време на тяхното действие е необходимо апаратно интубирано дишане, тъй като те парализират дихателните мускули, но не потискат дихателния център.

Ганглийни блокери

Ганглийните блокери са малка група, принадлежаща към антихолинергиците, която се използва рядко в съвременната медицина, поради множеството сериозни нежелани лекарствени реакции.

Блокират невронното предаване в симпатиковата и парасимпатиковата нервна система и действат като антагонисти на никотиновите рецептори.

Заглавно изображение: freepik.com