Индометацин

Нестероидните противовъзпалителни аналгетици са голяма група лекарствени средства, които притежават в различна степен обезболяващ, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Подробна информация за тази група лекарства може да намерите на:

»Аналгетици

»Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Индометацин представлява неопиоиден аналгетик, широко използван в практиката, самостоятелно или в комбинация с други средства.

Според своята химична структура представлява производно на индолоцетната киселина.

Използва се за локална и ентерална употреба, като съществува под формата на таблетки за перорално приложение, ректални свещички, както и форми за локално нанасяне върху болезнени места (гел, маз).

Фармакокинетика

След прием през устата индометацин показва добра резорбция в гастроинтестиналния тракт. Липидоразтоворим е, поради което лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера, преминава и през плацентарната бариера.

Има относително дълъг плазмен полуживот, който варира между 4 и 12 часа. Метаболизмът и обезвреждането му се осъществяват в черния дроб, а елиминирането му от организма се осъществява главно през бъбреците, под формата на глюкуроконюгати.

Механизъм на действие

Механизмът му на действие е свързан с инхибиране на специфичен ензим (циклооксигеназа) и потискане на синтезата на простагландини. Притежава изразен противовъзпалителен ефект, свързан с блокиране на синтезата на медиаторите на възпалението.

Ефекти

• Аналгетичният ефект: Дължи се на потискане биосинтезата на редица ендогенни субстанции, отговорни за болковия синдром. Благоприятно повлиява различни видове болка, но за разлика от опиоидните аналгетици не повлиява емоционалната компонента на болковата реакция.
• Антипиретичният (температуропонижаващ) ефект: Обуславя се от потискане на образуването, освобождаването, проникването и действието върху терморегулаторния център на различни пирогенни субстанции. Води до активиране на механизмите за топлоотдаване, като дилатация на кръвоносните съдове и изпотяване, в резултат от което се нормализира повишената телесна температура.
• Урикозуричен ефект: Повишава отделянето на пикочна киселина от организма, поради което намира приложение в лечението на подагра.

Приложение

Индометацин се прилага в клиничната практика главно за лечение на следните състояния:

• ревматизъм
• остеоартрит
• бурсит
• коксартроза
• болест на Бехтерев
• тендовагинит
• артропатичен псориазис
• за аналгезия на болкови състояние, като зъбобол, дисменорея, главоболие
• повлияване на болката при травма (контузия, луксация)
• за понижение на телесната температура
• за повлияване на възпалението при ревматоиден артрит, подагра и някои други остри и хронични възпалителни заболявания

Най-често се използва в терапията на възпалителните заболявания, ангажиращи ставите. В зависимост от конкретното заболяване и общото състояние на болния се прилага локално или системно, за постигане на оптимален ефект.

Възможни нежелани ефекти

Най-честите нежелани ефекти, които се наблюдават след употребата на индометацин, са:

• гастроинтестинални нарушения: диспептични прояви, гадене, запек, дразнещо действие и риск от кървене и обостряне на състоянието при пациенти с язвена болест, тъй като оказва локално дразнещо действие върху стомашната лигавица и води до нарушения на лигавичното кръвообращение
• алергични реакции: обриви, уртикария, зачервяване, сърбеж, остра анафилактична реакция, алергичен бронхоспазъм
• увреждане на отделителната система: обратима остра бъбречна недостатъчност, нефропатия, предизвикана от аналгетици, повишена задръжка на течности в организма
• кардиоваскуларни нарушения: рядко се развиват тромботични сърдечно-съдови усложнения
• хематологични ефекти: повишен риск от кървене, риск от агранулоцитоза, тромбоцитопения, потискане на функцията на костния мозък, анемия
• неврологични прояви: главоболие, сънливост, световъртеж, лесна уморяемост, депресия

Лекарствени взаимодействия

Често при едновременната употреба на индометацин с други лекарствени средства от различни фармакологични групи се наблюдават нежелани лекарствени взаимодействия и развитие на токсични реакции.

Едновременното приложение с антикоагуланти повишава значително риска от кървене, а употребата с кортикостероиди засилва улцерогенния им ефект.

При прием с ацетилсалицилова киселина се наблюдава намаление на ефекта и повишен риск от увреждане на стомашно-чревния тракт.

При пациенти със сърдечни заболявания, в чиято терапия се включват бета-блокери или АСЕ инхибитори, е възможно намаление на антихипертензивното им действие.

Противопоказания

При пациенти със захарен диабет съществува риск от хипогликемия.

Препаратът не се препоръчва при пациенти с язвена болест или гастрит, тежко сърдечно, чернодробно или бъбречно заболяване, както и при свръхчувствителност към препарата. При бременност, кърмене и при деца под 14 годишна възраст също се избягва употребата на този аналгетик.

Заглавно изображение: freepik.com