Кломипрамин

Афективните разстройства показват нарастваща честота в световен мащаб, като етиологията им е многофакторна.

Стрес, бедна на плодове и зеленчуци диета, намалена физическа активност, социална изолация, емоционална лабилност, всички тези и много други фактори могат да предизвикат различни промени в настроението, вариращи от лека тревожност до тежка депресия.

Едни от често използваните препарати при подобни състояния са трицикличните антидепресанти, като един от техните основни представители е кломипрамин.

Разработен е през 1960 година от швйцарска фирма и представлява производно на имипрамин.

Механизъм на действие

Основният механизъм, по който осъществява своите ефекти, е свързан с инхибиране на моноаминното захващане, по-конкретно на обратното поемане на серотонина. Повлиява и норадреналиновите рецептори, както и рецепторите за ацетилхолин и хистамин, което обяснява част от нежеланите ефекти, наблюдавани по време на употребата му.

Форма на прием

Препаратът се приема под формата на таблетки за перорална употреба, като максималната плазмена концентрация настъпва средно пет часа след приема, а цялостният ефект продължава при някои препарати до 24 часа.

Препоръчително е започване с ниска доза и постепенно покачване до овладяване на симптоматиката, като прекратяването на упторебата се реализира идентично, с постепенно намаляване на дозата, с цял избягване на така наречения синдром на отнемане.

Приложение

Показанията за приложение на кломипрамин са широки и включват следните състояния:

• тревожност
• депресивни епизоди
• обсесивно-компулсивно разстройство
• паник атаки
• разстройство на вниманието и концентрацията
• невропатична болка
• фобии (например агорафобия, възприемане на околната среда като опасна)

Противопоказания

Не се препоръчва употребата му от бременни или жени, планиращи бременност, поради съществени рискове от развитие на вродени сърдечни дефекти при новороденото, синдром на отнемане, понижен мускулен тонус, затруднено дишане.

Препаратът се излъчва в достатъчно висок процент и в майчиното мляко, поради което се препоръчва прекратяване на кърменето по време на употребата му.

Нежелани лекарствени реакции

По време на терапевтичния курс е възможно развитие на различни по тежест и вид нежелани лекарствени реакции, като най-често са налице стомашно-чревни и неврологични прояви, изразяващи се в гадене, сухота в устата, запек, повишен апетит, увеличаване на телесното тегло, главоболие, световъртеж, повишена уморяемост, замъглено зрение.

При малка част от пациентите е възможно наличие на ортостатична хипотония, сърцебиене, шум в ушите, мидриаза, парестезии, халюцинации, дезориентация.

Някои параклинични показатели се повлияват от приема на кломипрамин, като например чернодробните трансаминази, алкалната фосфатаза.

В изключително малък процент от пациентите са налице левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, еозинофилия, панцитопения и свързаните с тях усложнения.

Потенциално фатално усложнение, развиващо се по време на терапията, е невролептичният малигнен синдром, изразяващ се в мускулна ригидност, промяна в психичния статус (от леко объркване до кома), тахикардия, хипертермия (значително повишение на температурата на тялото), изпотяване, диария.

За предпазване от развитие на тежки и сериозни усложнения се препоръчва избягване на приложението на този антидепресант при пациенти с прекаран инфаркт на миокарда, аритмия, сърдечен блок, тежко чернодробно увреждане, глаукома, инконтиненция на урината.

Предозиране

Случайното или умишлено приемане на по-висока от предписаната доза може да доведе до разширяване на зениците, патологични рефлекси, конвулсии, затруднено дишане, треска и изпотяване, повръщане, олигурия, аритмия, шок.

Препаратът няма наличен специфичен антидот, необходимо е извършване на стомашна промивка с активен въглен и активно наблюдение в продължение на 48 до 72 часа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на кломипрамин с препарати от определени фармакологични групи може да предизвика тежки нежелани лекарствени взаимодействия:

• антидепресанти от групата на инхибитори на моноаминооксидазата (фенелзин, моклобемид)
• лекарства за лечение на епилепсия
• антиаритмични средства
• противовъзпалителни агенти
• перорални контрацептиви
• общи анестетици

Употребата с алкохол е противопоказана, поради потенциране на ефектите и потенциално тежки неврологични увреждания.

Препаратът е достъпен с рецепта, като е необходимо стриктно спазване на предписанията на лекаря, с цел намаляване на риска от нежелани ефекти и взаимодействия с други агенти.

Заглавно изображение: freepik.com