Рецептори за медиаторите на ВНС

Рецепторите за медиаторите на ВНС са разположени от външната страна на мембраната на прицелната клетка. Свързването на рецептора с медиатора води до:

• конформационни промени в структурата на рецептора;
• промени в пропускливостта на клетъчната мембрана за един или повече йони;
• активиране или потискане ензими, което води до промяна във формирането на втори посредници в клетката.

Отварянето на натриеви и/или калциеви каналчета води до деполяризация на мембраната и до възбуждане, докато отварянето на калиеви каналчета води до хиперполяризация и задържане. Увеличението на свободните калциеви йони в цитозола на гладкомускулните клетки предизвиква съкращение. На прицелните клетки са разположени различни рецептори, които активират многообразни клетъчни механизми. По тази причина вегетативните ефекти в отделните органи се различават.

Основните медиатори във вегетативната нервна система са ацетилхолин и норадреналин. Ацетилхолинът се отделя от всички преганглийни парасимпатикови влакна, от постганглийните парасимпатикови влакна и от мотоневроните на соматичнината нервна система. Във вегетативната нервна система ацетилхолинът осъществява своите ефекти чрез свързването му с N- или М-холинорецептори. Норадреналинът отделя като медиатор от повечето симпатикови постганглийни влакна и от някои неврони на централната нервна система.

Ацетилхолинови рецептори

Ацетилхолинът се свързва с два типа рецептори:

1. N-холинорецептори – никотинови;
2. М-холинорецептори – мускаринови;

Никотиновите рецептори (N-холинорецептори) са локализирани между преганглийните и постганглийните неврони на парасимпатиковия и симпатиковия дял на ВНС. След свързване на ацетилхолина с N-холинорецепторите се наблюдава възбуден ефект, тъй като това са йонотропни рецептори. Мускариновите клетки се намират във всички ефекторни клетки, стимулирани от постганглийни неврони на парасимпатиковия дял на ВНС, както и в ефекторните клетки стимулирани от постганглийните холинергични неврони на симпатиковия дял. Свързването на ацетилхолина с М-холинорецепторите води до формирането на цикличен вътреклетъчен посредник. М-холинорецепторите са метаботропни рецептори, които в повечето случаи предизвикват възбуден ефект, но в някои случаи и задръжен. Активирането на М-холинорецепторите се последва от продължителен отговор.

Има вещества, които наподобяват действието на ацетилхолина. Те се наричат холиномиметици. Веществата, които антагонизират действието му, се наричат холинолитици. N-холинорецепторите в симпатиковите ганглии се блокират от α-бунгаротоксин, а М-холинорецепторите от атропин.

Адренергични рецептори

Адренергичните рецептори са четири типа, разделени в две групи. Активирането и на четирите типа рецептори води до формирането на втори посредници в прицелните клетки. При активиране на β-рецепторите се увеличава продукцията на цАМФ (цикличен аденозинмонофосфат), докато активирането на α₂-рецептори потиска образуването на цАМФ; α₁-рецепторите използват ИТФ и калциеви йони като втори посредник. Някои прицелни клетки имат както α-, така и β-адренергични рецептори.

Норадреналинът повлиява главно α₁-, α₂- и β₁-рецепторите. Адреналинът повлиява приблизително еднакво и двата типа рецептори. Разликата между ефектите на норадреналина и адреналина се определят от типа рецептори, които са разположени в отделните органи. В определени случаи повлияването на α₁- или β₁-рецепторите води до стимулиране, а в други случаи - до потискане. Активирането на α₁-рецепторите води до отваряне на неспецифични натриево-калиеви каналчета, до деполяризация на мембраната на гладкомускулни клетки и предизвиква тяхното съкращение. Активирането на α₂-адренорецепторите предизвиква отваряне на калиеви каналчета, хиперполяризация на постсинаптичната мембрана и процес на задържане в гладките мускули на кръвоносните съдове, бронхите и матката. Често активирането на α₂-рецепторите, разположени по пресинаптичната мембрана, намалява освобождаването на норадреналин, което е регулация по механизма на отрицателна обратна връзка.

Ефектите от стимулиране на β-рецепторите са по-разнообразни. Стимулирането на β₂-адренергичните рецептори води до отпускане на гладките мускули (бронхиоли храносмилателен тракт, матка), докато стимулирането на β₁-адренорецепторите увеличава силата на сърдечните съкращения и увеличава сърдечната честота. Именно β₁-адренорецепторите опосредстват действието на катехоламините върху сърдечния мускул. При активиране на β1-рецепторите от бъбречните симпатикови нерви, се увеличава секрецията на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.

Веществата, които наподобяват действието на норадреналина и адреналина се означават като адреномиметици, а тези, които антагонизират ефекта им - адренолитици. α-рецепторите се блокират от феноксибензамин и фентоламин, а β-рецепторите от пропранолол.