Миноциклин

Широкоспектърният антибиотик миноциклин принадлежи към групата на тетрациклините. Заедно с доксициклин спада към дългодействащите тетрациклини, които се приемат два пъти дневно.

Съществува под формата на препарата за перорална употреба (капсули, таблетки), както и разтвори за венозно приложение.

Фармакокинетика

Резорбцията му в стомашно-чревния тракт след прием през устата силно се влияе от съдържанието на храна и киселинността на стомашното съдържимо.

При едновременен прием с храни, напитки и други лекарствени средства, съдържащи калциеви, магнезиеви, алуминиеви или железни йони формира нерезорбируеми хелатни комплекси. Присъствието на храна в стомаха значително намалява усвояването му, а приемът на антиацидни средства и алкалното рН на стомаха влошават резорбирането му.

Миноциклин показва добро разпределение в тъканните и телесните течности, като достига висока концентрация в белия дроб, жлъчката, простатата, туморната тъкан.

От всички тетрациклини само той достига ефективни концентрации в ликвора и повлиява инфекциите, ангажиращи нервната система.

Притежава добро субклетъчно разпределение, което го прави подходящ и ефективен при лечение на вътреклетъчни инфекции (например туберкулоза и хламидия).

Натрупва се в черния дроб и при високи концентрации става хепатотоксичен. Елиминира се от организма основно посредством жлъчката и в много малка степен през бъбреците.

Характерна особеност е, че достига високи концентрации в сълзите и слюнката, което го прави подходящ при инфекциозни заболявания, локализирани в слъзните канали и устната кухина.

Притежава бактериостатичен ефект (потиска размножаването на микроорганизмите), който се осъществява посредством блокиране на синтезата на протеини в микроорганизмите чрез обратимо свързване с 30S субединицата на рибозомите.

Изображение: Herman Bergwerf., CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Спектър на действие 

Миноциклин притежава изключително широк спектър на действие и повлиява редица Грам позитивни и негативни бактерии, аероби и анаероби.

Показва висока ефективност срещу Brucella, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Legionella, Chlamidiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, Rickettsiae, H. influenzae, H. pylori, както и срещу някои причинители на протозойни инфекции като Entamoeba histolytica и Plasmodium falciparum.

Поради честото развитие на резистентност на някои микроорганизми към групата на тетрациклините, се препоръчва преди започване на терапията да се проведе антибиограма и изследване на чувствителността на етиологичния агент към различните антибиотични средства.

Заболявания, при които се прилага

Миноциклин намира приложение в лечението на редица инфекциозни заболявания:

• бруцелоза
• туларемия
• чума
• Лаймска болест
• антракс
• трахома
• петнист тиф
• лептоспироза
• полово предавани заболявания, като например хламидиен или микоплазмен уретрит, цервицит, салпингит
• тежки инфекции в устната кухина
• в комплексната терапия за ерадикация на H. pylori
• за ерадикация на менингококово носителство
• респираторни, гастроинтестинални и урогенитални инфекции
• профилактика на хлороквин-резистентна малария
• акне

Противопоказания и възможни нежелани реакции

Въпреки широкия спектър от инфекциозни агенти, които повлиява, употребата на миноциклин е силно ограничена, поради честото развитие на сериозни нежелани лекарствени реакции.

Препаратът преминава през плацентарната бариера, достига високи концентрации в кърмата, поради което е противопоказана употребата му от бременни или кърмещи жени.

Не се прилага при пациенти с тежки чернодробни заболявания или бъбречна недостатъчност, поради повишен риск от натрупване в организма и развитие на сериозни токсични явления.

Поради риск от натрупване в емайла и дентина на зъбите и забавяне на костния растеж, препаратът не се употребява при пациенти под 12 годишна възраст.

Миноциклин може да доведе до развитие на следните странични нежелани ефекти:

• гастроинтестинални прояви: гадене, повръщане, трудности при преглъщане, намален апетит, а при продължителен прием може да доведе до хронична диария и дисбактериоза, изразяваща се в кандидоза или ентерококова инфекция

• отлагане в костите и зъбите: свързва се с калция в костите и зъбите и може да причини тежки нарушения и хипоплазия на емайла, поради което не се употребява от подрастващи

• хепатотоксичност: води до тежки необратими увреждания в архитектониката и функцията на черния дроб

• тромбофлебит: особено при чести венозни апликации

• фоточувствителност: при продължителна употреба и интензивно слънчево облъчване върху експонираните участъци се развиват промени, идентични на различно по тежест изгаряне

• жълто оцветяване на ноктите, пигментация на кожата и лигавиците

Поради риск от развитие на тежки и непредвидими системни прояви задължително уведомете Вашия лекар, ако приемате и други лекарства по време на терапията с миноциклин.

Заглавно изображение: freepik.com