Калциеви антагонисти

Лекарства, които потискат навлизането на калций от екстрацелуларното пространство в клетката или неговото освобождаване от вътреклетъчните депа, се наричат калциеви антагонисти, още известни като блокери на калциевите канали. Техните основни ефекти са свързани с лечението на високо кръвно налягане (хипертонията) и освен това имат антистенокарден ефект, т.е. повлияват лечението на пристъпни сърдечни болки с различна продължителност.

Калциевите антагонисти имат способността директно да влияят на биосинтезата на алдостерон в адренокортикални клетки - стероиден хормон, който увеличава обратната резорбция на натрий в бъбреците, задържането на вода, екскрецията на калий, обема на кръвта и повишава кръвното налягане.

Основен ефект при приложението калциевите антагонисти е настъпване на артериална вазодилатация на коронарни, мозъчни, бъбречни и периферни съдове. Имат антиаритмичен ефект и намаляват контрактилитета на миокарда. Противодействат на механизмите и последствията от мозъчна и миокардна исхемия.

Освен това калциевите антагонисти потискат тромбоцитната агрегация.

Блокерите на калциевите канали са особено ефективни срещу ригидност на стените на артериалните съдове, една от най-честите причини за повишено систолично кръвно налягане при пациенти в напреднала възраст. Те също често се използват за промяна на сърдечната честота, за да се предотврати мозъчен вазоспазъм, както и за намаляване на болките в гърдите, причинени от ангина пекторис.

За разлика от бета-блокерите, калциевите антагонисти не са показани за намаляване на смъртността. Потенциалните сериозни рискове предимно са свързани с краткотрайното действие на блокерите на калциевите канали.

Обикновено калциевите антагонисти се предписват самостоятелно, но също така често се комбинират и с други медикаменти, когато терапията само с едно лекарство е била неефективна. Съчетават се успешно с други средства за контрол на кръвното налягане и холестерола.

Наблюдава се също расова зависимост. Така например за чернокожите, блокерите на калциевите канали могат да бъдат по-ефективни в сравнение с други лекарства за контрол на кръвното налягане, като бета-блокери, АСЕ инхибитори или ангиотензин II антагонисти (АТ-блокери).

Приложение

Калциеви антагонисти се предписват за превенция, лечение или подобряване на симптомите при различни състояния и заболявания, като например:

• Високото кръвно налягане;
• Болка в гърдите (стенокардия);
• Усложнения при аневризма в мозъка;
• Нарушения на сърдечния ритъм (аритмия);
• Мигрена;
• Някои циркулаторни заболявания, като феномен на Рейно;
• Високото кръвно налягане, което засяга артериите в белите дробове (белодробна хипертония).

Препаратите верапамил, нимодипин, флунаризин понякога се използват за лечението на малария.

Нифедипинът е ефективен при ангината на Принцметал (вариантна ангина), която се дължи на спазъм на коронарните съдове и при хипертонична криза.

Понякога верапамилът и дилтиаземът се препоръчват при ритъмни нарушения.

Форми и начини на приложение

Различните препарати имат различна фармакологична активност в зависимост от начина на приложението им. Някои блокери на калциевите канали са на разположение като краткодействащи и дългодействащи таблетни форми.

Краткодействащите имат бърз ефект, но въздействието им трае само няколко часа. Дългодействащите форми се освобождават бавно, но ефекта им е значително по-дълготраен.

Значение има също и начина на приложение. Когато верапамилът и дилтиаземът се прилагат чрез венозно въвеждане, те имат силно изразен антиаритмичен ефект (прилагат се за овладяване на ритъмни нарушения, които са чест съпътстващ симптом на стенокардия).

Най-често калциевите антагонисти се използват в комбинираното лечение на исхемичната болест на сърцето. Но поради факта, че техния плазмен полуживот е много кратък, употребата им е ограничена. За избягване на този неблагоприятен фармакологичен ефект, се използват депо-формите, с продължително време на излъчване, като те се препоръчват ако не могат да се приложат бета-блокери.

Видове калциеви антагонисти

Отделните видове калциеви антагонисти се различават по прицелното място на действие в организма. Затова при различните здравословни проблеми се прилагат различни видове блокери на калциевите канали.

Различават се:

• селективни антагонисти - блокират калциевите канали;
• неселективни антагонисти - блокират калциевите и натриевите канали.

Верапамил

Обикновено верапамил се използва за третиране на стенокардия и високо кръвно. Предписва се и при състояния на аритмия, когато сърдечният ритъм е необичайно ускорен, поради способността му да блокира навлизането на калция в клетките на сърцето, с което забавя сърдечната честота. Не е желателно да се приема верапамил в комбинация с бета-блокери.

Дилтиазем

Стенокардия, високо кръвно налягане и на сърдечния ритъм (аритмии) често се лекуват и с дилтиазем. Той може да се прилага съвместно с бета-блокери, ако тази комбинация е необходима.

Като правило, не трябва да се приемат верапамил или дилтиазем при сърдечна недостатъчност. Това е така, защото те отпускат сърдечния мускул до такава степен, че може да се влоши още повече състоянието.

Дихидропиридинови калциеви антагонисти

Те включват амлодипин, фелодипин, лацидипин, лерканидипин, никардипин, нифедипин и нимодипин.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти имат по-голямо въздействие върху кръвоносните съдове, и по-слаб ефект на релаксация на сърдечния мускул от верапамил или дилтиазем.

Повечето от тях се използват за лечение на високо кръвно налягане или ангина. Докато лацидипин и лерканидипин се използва само за лечение на високо кръвно налягане. Нифедипин се използва също за лечение на синдрома на Рейно.

Тъй като те не повлияват значително сърдечния мускул, дихидропиридиновите калциеви антагонисти не се предписват при аритмии. Това от своя страна ги прави по-подходящи при сърдечна недостатъчност, в сравнение с верапамил или дилтиазем.

Също така може да се съчетават с бета-блокери, при необходимост.

Кой е най-подходящият медикамент за Вас, зависи от Вашето здравословно състояние и конкретното заболяване, което се лекува.

Странични ефекти

Обикновено приемът на блокери на калциевите канали рядко предизвиква поява на нежелани реакции. Това обикновено се случва в началото на приложението им или при рязко повишаване на дозата.

Страничните ефекти на калциеви антагонисти могат да включват:

• запек;
• главоболие;
• ускорена сърдечна дейност (тахикардия);
• виене на свят;
• обрив;
• умора;
• диария;
• гадене;
• подуване на краката и ходилата;
• повишаване на диурезата през нощта.

Посочените нежелани реакции са сравнително редки и често отшумяват с времето.

Ако симптомите не се овладеят, се препоръчва консултация с лекуващия лекар, както и при наличие на значително покачване на телесното тегло.

Спешна медицинска помощ се търси в случай на:

• чернодробна дисфункция;
• копривна треска;
• честа и сериозна замаяност;
• задух или
• припадък.

Специални предупреждения

Някои блокери на калциевите канали може да взаимодействат с плода грейпфрут. Поради това консумацията му в рамките на 4 часа след и 2 часа преди приема на калциеви антагонисти е противопоказна!

Тъй като констипацията (запек) е много чест страничен ефект при приема на калциеви антагонисти, особено на верапамил, се препоръчва консумацията на повече храни богати на фибри, както и увеличаване на течностите, особено вода.

За повече информация, прочетете:

• Диета с високо съдържание на фибри,

както и:

• Здравословен хранителен режим.

Трябва да се внимава при съвместно приложение на верапамил с бета-блокери, поради риск от тежка брадикардия.

Токсичност

Калциевите антагонисти проявяват слаба токсичност, но при предозиране може да се наблюдават тежки последствия.

До два часа след поглъщането на по-голяма доза може да се приложи активен въглен и/или стомашна промивка.

До осем часа след предозиране, когато са поети таблетки с удължено освобождаване, може да се извърши прочистване на червата с полиетилен гликол.

При тежко предозиране, лечението обикновено включва внимателно проследяване на жизнените показатели, добавяне на вазопресорни средства и интравенозни вливания за поддръжка на кръвното налягане. Прилага се още калциев глюконат (или калциев хлорид) и атропин.

Калциеви антагонисти се приемат само по лекарско предписание. Някои блокери на калциевите канали могат да намалят способността на черния дроб да усвоява и елиминира лекарството от организма, което води до неговото натрупване и от там до появата на сериозни странични ефекти и токсикоза.

Прочетете още:

• Терапия с блокери на калциевите канали