Цефтриаксон

Антибиотикът цефтриаксон принадлежи към трета генерация цефалоспорини, които са част от голямата група на бета-лактамите, заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите.

Природен източник за получаване на цефалоспорините е гъбичката Cephalosporium acremonium, като за първи път тези агенти са били изолирани през 1945 г.

Подробна информация може да прочетете на:

»Поява на антибиотичния клас на цефалоспорините през 1945 година

Фармакокинетика

Цефтриаксон се прилага парентерално, основно интравенозно, тъй като мускулното приложение е силно болезнено.

Препаратът показва широко разпределение в тъканите на организма и прониква във вътреочната, перикардната и синовиалната течност, където създава високи концентрации.

Преминава през кръвно-мозъчната бариера, достига високи стойности и в жлъчката, което прави спектъра му на приложение изключително широк.

Характерна особеност е, че не се метаболизира и се екскретира (отстранява) от организма посредством жлъчката, за разлика от повечето представители на цефалоспорините, които се елиминират предимно посредством бъбреците. Тази особеност позволява приложението му при пациенти с бъбречни увреждания, без да се налага корекция на дозата.

Спектър на действие

Притежава бактерициден ефект (убива микробните агенти), който се осъществява посредством блокиране на синтезата на бактериалната клетъчна стена.

Повлиява широк спектър от отрицателни при оцветяване по Грам микроорганизми, повлиява също и Грам позитивни коки, като са ефективни срещу ентеробактерии.

Относително често и бързо се развива резистентност към цефалоспорините посредством продукцията от бактериите на така наречените ензими бета лактамази, които разрушават лекарствената молекула, поради което е необходимо извършването на антибиограма преди започване на терапията.

Приложение

Цефтриаксон се използва предимно при тежко протичащи инфекции, като например:

• менингит, причинен от менингококи, пневмококи, H. influenzae, ентерококи
• пневмония
• гонорея
• борелиоза
• септицемия
• тежки интраабдоминални инфекции: перитонит, инфекции на жлъчните пътища или гастроинтестиналния тракт
• инфекции на отделителната система
• тежки инфекции на кожата и меките тъкани

Дозата се определя индивидуално според тежестта на заболяването, чувствителността на бактериалните агенти, възрастта и теглото на пациента, както и състоянието на бъбречната и чернодробната функция.

Възможни нежелани ефекти

Често в резултат от проведената терапия се развиват нежелани лекарствени реакции:

• алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария, анафилаксия, бронхоспазъм
• главоболие, замаяност
• диария
• преходно увеличение на чернодробните ензими
• парестезии
• вторични инфекции

Интрамускулното приложение на препарата е изключително болезнено, поради което се препоръчва комбиниране с локални анестетици. При интравенозно въвеждане е възможно развитие на тромбофлебит на мястото на апликацията, обрив и гадене, което се профилактира чрез бавно въвеждане на препарата.

Комбинации с други лекарства

За постигане на по-висока ефективност и бързо повлияване на симптоматиката при тежка пневмония се препоръчва комбинирането на цефтриаксон с макролиди. При смесени инфекции (аероби и анаероби) е удачно комбинирането му с метронидазол. Едновременната му употреба с перорални контрацептиви може да намали ефикасността им.

Употреба при бременност и кърмене

Цефтриаксон преминава през плацентарната бариера, поради което употребата му при бременни жени се назначава само по строги показания. Малки количества от препарата се отделят с млякото при кърмене, поради което се прилагат с повишено внимание и по преценка на лекуващия лекар.

Поради риск от свръхчувствителност и наличието на кръстосана резистентност между бета-лактамните антибиотици, всеки нов курс на терапия с цефтраиксон започва след отрицателна скарификационна проба.

Заглавно изображение: freepik.com