Тетрациклини (Tetracyclines) | ATC J01AA

Тетрациклините са широкоспектърни антибактериални съединения, които съдържат в молекулата си четирипръстенна нафтаценова система. Те имат бактериостатичен ефект по отношение на чувствителните към тях бактериални популации. Съвременните тетрациклини са доксициклин, етациклин и миноциклин. По-рядко се назначават най-ранните представители на тази група - тетрациклини и окситетрациклин.

Показания за употреба

Тетрациклините са подходящи са за лечение на микоплазмена интерстициална пневмония, орнитоза, Ку-треска, жлъчни инфекции, хламидиен и микоплазмен уретрит, холера, чума, туларемия, бруцелоза, лаймска болест, петнист и възвратен тиф.

Противопоказания за употреба

Основните противопоказания за употреба на тетрациклиновите антибактериални средства са: свръхчувствителност към тетрациклини, бременност, кърмене, възраст под 12 години.

Нежелани лекарствени ефекти

Възможни нежелани лекарствени ефекти при прием на тетрациклини са: гадене, повръщане, стоматит, хронична диария, дисбиоза, генитоаноректален синдром, кожни алергични реакции - фотодерматози (редки), хиперурекемия (повишени нива на урея в кръвта), натрупване в костите и зъбите (поява на кариес, жълто-кафяво оцветяване).

Лекарствени взаимодействия

Медикаменти, които намаляват чревната резорбция на приетите през устата тетрациклини са антиациди, желязосъдържащи препарати, храни и добавки, съдържащи алуминий, магнезий, калций. Тетрациклините потенцират действието на кумариновите антикоагуланти. Барбитуратите, карбамазепинът и фенитоинът ускоряват метаболизирането на им. При едновременното прилагане на тетрациклинови антибиотици с метоксифлуран има повишен риск от нефротоксични ефекти. Намаляват ефективността на оралните противозачатъчни медикаменти.

Фармакологични характеристики

Фармакокинетика: отделните тетрациклини се различава по своята фармакокинетична характеристика. Те има добра чревна резорбция - при метациклина и окситетрациклина е 60%, а при миноциклина и доксициклина надхвърля 90%. Плазменият им полуживот варира от 10 часа при тетрациклина до 24 часа при доксициклина. Тетрациклините преминават през плацентата. Високи концентрации достигат в белите дробове и простатаната течност. Отделят се във висок процент чрез жлъчката, а също така се излъчват и чрез гломерулна филтрация от бъбреците.

Фармакодинамика: тетрациклините потискат свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към 30 S-субединицата на рибозомите и инхибират синтезата на бактериални белтъци. Те са широкоспектърни и имат бактериостатичен ефект върху извън- и вътреклетъчните микроорганизми - Грам-позитивни, Грам-негативни коки, анаероби, спирохети, микоплазми, хламидии, рикетсии. Тетрациклините не са ефективни срещу протеус, псевдомонас аеругиноза, провиденция, серация, протозои и вируси. Често резистентни микроорганизми са стафилококи, ентеробактерии и ентерококи. Съществува кръстосана резистентност между отделните представители на тетрациклините.