доксициклин (doxycycline) | ATC J01AA02

Доксициклин е широкоспектърен полусинтетичен антибиотик, който се отнася към групата на тетрациклините. Той е клинично разработен в началото на 60-те години на двадесети век и одобрен за употреба при хора от "FDA" през 1967 година.

Показания за употреба

Доксициклин се използва за лечение на инфекции, които са причинени от Грам-положителни, Грам-отрицателни бактерии и други чувствителни микроорганизми. Назначава се при следните заболявания:

• дихателни инфекции - пневмония, причинена от стафилококи, хемофилус, клебсиела и микоплазма, обострен хроничен бронхит, синузит, среден отит;
• пикочни инфекции - цистит, пиелонефрит, причинени от клебсиела, ентеробактерии, ешерихия коли и др.;
• половопредавани инфекции - хламидиални инфекции, негонококов уретрит, причинен от уреаплазма, мек шанкър, ингвинален гранулом, като алтернативна терапия на сифилис и гонорея;
• кожни инфекции - акне вулгарис;
• инфекциозни болести - пситакоза, холера, инфекции причинени от йерсиния или кампилобактер, шигелози, борелиоза, бруцелоза, орнитоза, бартонелози, листериози, рикетсиози, тропично Спру и болест на Уипъл.
• алтернативен антибиотик при тетанус и газова гангрена.

Противопоказания за употреба

Доксициклин е противопоказан при свръхчувствителност към антибиотика или други тетрациклини, тежка чернодробна недостатъчност, детска възраст под 8 години, бременност, кърмене, обструктивни заболявания на хранопровода.

Предупреждения и предпазни мерки

При употреба на доксициклин може да възникне фоточувствителност, проявяваща се с прекомерно зачервяване при директно излагане на кожата на слънчева светлина или ултравиолетови лъчи. Приемът на антибиотика при пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване трябва да се извършва с повишено внимание. Употребата на антибиотици може да доведе до свръх растеж на гъбички от вида Candida, както и на Clostridium difficile с развитие на диария и псевдомембранозен колит. Тетрациклините използвани при пациенти с миастения гравис могат да причинят слаба невромускулна блокада. Приемът на таблетките или капсулите трябва да става с повече вода, за да не се увреди хранопровода.

Нежелани лекарствени ефекти

Нежеланите лекарствени ефекти от употребата на доксициклин са сходни с тези на другите тетрациклинови антибиотици и се разделят най-общо на чести и редки.

Чести нежелани ефекти са: главоболи, гадене, стомашни киселини, повръщане, образуване на газове, поява на черен "обложен" език, фоточувствителност, реакции на свръхчувствителност (анафилаксия, ангиоедем, уртикария), серумна болест, диспнея, периферни отоци, сърцебиене.

Редки нежелани ефекти са: глосит, затруднено преглъщане, възпаление на хранопровода (езофагит), псевдомембранозен колит, болка в корема, диария, кандидиозен ентероколит, анорексия, промяна на ноктите (опадане, разцепване), проктит, анемия, тромбоцитопения (намалено количество тромбоцити в кръвта), лимфопения (намалено количество лимфоцити в кръвта), левкопения (намалено количество левкоцити в кръвта), чернодробно увреждане, болка в ставите и мускулите, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, лекарствен обрив, шум в ушите, вагинит.

Симптоми на предозиране

При предозиране се наблюдават: силно гадене, повръщане, диария, чернодробна недостатъчност. Хемодиализата не се използва при предозиране, тъй като не повлиява плазмения полуживот на доксициклин. Провежда се симптоматично лечение, през първите часове от поглъщането се извършва стомашна промивка, препоръчва се прием на мляко и антиациди.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът на доксициклин се намалява при едновременното му приложение с алуминий, калций, магнезий, желязо, холестирамин, активен въглен, рифампицин, барбитурати, карбамазепин и фенитоин. При комбинирането му с пеницилини и цефалоспорини, той намалява техните ефекти. Рискът от токсични явления се повишава при комбинирането на доксициклин с изотретиноин, кумаринови производни, циклоспорин А и метоксифлуран. Доксициклинът намалява ефективността на пероралните контрацептиви.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: основният механизъм на действие на доксициклин е свързан с потискане свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към рибозомната 30 S-субединицата, което блокира протеиновата синтеза в чувствителните на антибиотика микроорганизми. Активен във висока степен срещу: бруцели, пастюрели, хламидии, микоплазми, рикетсии, гонококи, трепонеми, спирохети, холерни вибриони, коринебактериум акне. Доксицикни се прилага и при лечение на инфекции, причинени от стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, клебсиела, ешерихия коли, хемофилус, клостридиум, фузобактерии, легионела, представители на бактероидес.

Фармакокинетика: при орална употреба се резорбира в червата почти напълно и се разпределя добре в тъканите с висок афинитет към бъбречните и белодробните тъкани. Доксицикни се метаболизира слабо и се екскретира непроменен чрез бъбреците и жлъчката. Елиминационния полуживот на антибиотика е от порядъка на 18-22 часа.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозировката и продължителността на прием се определят от естеството на инфекцията, нейната локализация и тежест. Оралният прием е в дневна доза от 200 мг еднократно или разделен в два приема по 100 мг през 12 часа.