миноциклин (minocycline) | ATC J01AA08

Миноциклин е широкоспектърно антибактериално средство за системно приложение, което принадлежи към групата на тетрациклините.

Показания за употреба

Използва се за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към тетрациклини микроорганизми. Някои тетрациклин-устойчиви щамове на стафилококите са чувствителни към този антибиотик.

Миноциклин е показан за лечение на следните инфекции:

• Инфекции на горни и долни дихателни пътища - ринит, фарингит, тонзилит, отит, синузит, остър и хроничен бронхит, пневмония, бронхиектазии, белодробен абсцес.
• Инфекции на пикочните пътища - негонококов уретрит, простатит, цистит.
• Тазово-възпалителна болест - салпингит, оофорит, цервицит.
• Инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от чувствителни към миноциклин организми (стрептококи и стафилококи), гноен хидраденит, акне вулгарис, налагащо антибиотична терапия, розацея.
• Полово предавани инфекции - гонорея и сифилис, когато лечението с пеницилин е противопоказано.
• Очни инфекции - трахома, конюнктивит.
• Друг инфекции - чума, туларемия, антракс, холера, бруцелоза, ерлихиоза, тиф, амебна дизентерия, нокардиоза,
• Профилактично лечение на асимптоматични менингококови носители.
• Пред- и следоперативна профилактика на инфекции.

Миноциклин трябва да се назначава за лечение или предотвратяване на инфекции, за които е доказано или има голяма вероятност да са причинени от чувствителни микроорганизми.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към миноциклин и тетрациклини, деца на възраст под 12 години, бременност, кърмене, напреднала бъбречна недостатъчност и тежко чернодробно увеждане.

Предупреждения и предпазни мерки

В периода на лечение с миноциклин е необходимо да се съблюдава за появата на някои от следните състояние:

• Затруднения с дишането - докладвани са случаи на затруднено дишане, включително диспнея, бронхоспазъм, обостряне на астма, белодробна еозинофилия и пневмонит при употреба на миноциклин. При поява на затруднено дишане, пациентите трябва да потърсят спешна медицинска помощ и употребата на антибиотика да бъде прекратен.
• При чернодробно заболяване употребата на миноциклин трябва да се осъществява с повишено внимание, особено при прием с алкохол и хепатотоксични лекарства.
• Автоимунни нарушения - съобщават се редки случаи на автоимунна хепатотоксичност и изолирани случаи на системен лупус еритематозус (СЛЕ), а също и обостряне на съществуващ СЛЕ. При поява на симптоми на СЛЕ, обостряне на СЛЕ или хепатотоксичност приемът на миноциклин трябва да бъде прекратен.
• Бъбречно увреждане - в случаи на напреднала бъбречна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата и проследяване на бъбречната функция.
• Лечението с миноциклин трябва да се прекрати при данни за свръхрастеж на резистентни организми, глосит, стоматит, вагинит, ентероколит, анален сърбеж или стафилококов ентерит.
• Миастения гравис - тетрациклините могат да причинят слаба нервномускулна блокада при това заболяване.
• Вътречерепна хипертония - подобно на други тетрациклини, се съобщават случаи на доброкачествена вътречерепна хипертония при младежи и възрастни, особено в комбинация с витамин А и ретиноиди. Това състояние се манифестира с главоболие и зрителни нарушения (замъгляване на зрението, скотом и диплопия).
• Фоточувствителност - пациентите трябва да избягват пряко излагане на слънчева или ултравиолетова светлина и да прекратят терапията при първите признаци на кожен дискомфорт.
• Хиперпигментация - подобно на другите тетрациклинови антибиотици и миноциклин може да причини хиперпигментация в различни места на тялото, която обикновено е обратима при прекратяване на лечението.

Нежелани лекарствени ефекти

Употребата на миноциклин може да причини появата на следните нежелани лекарствени реакции: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, дисфагия (нарушено преглъщане), стоматит, повишени чернодробни ензими, кожни обриви, фоточувствителност, болки в ставите, главоболие, виене на свят, реакции на свръхчувствителност, шум в ушите, затруднения в дишането (бронхоспазъм, обостряне на астма, пневмонит), орална и аногенитална кандидоза, увеличени на кръвната урея, понижен брой на левкоцитите и тромбоцитите.

Симптоми на предозиране

При прием на значителни количества миноциклин се наблюдават световъртеж, гадене, повръщане и диария. Може да настъпи чернодробно и бъбречно увреждане. Не е наличен специфичен антидот. В случай на предозиране се назначава стомашна промивка, прием на мляко и антиациди, симптоматично лечение в зависимост от състоянието на пациента. Хемодиализата и перитонеална диализа не отстраняват ефективно миноциклин.

Лекарствени взаимодействия

Чревната резорбция на миноциклин се нарушава при едновременен прием с ACE инхибитори (квинаприл, които съдържат магнезиев карбонат), антиациди, железни, калциеви, алуминиеви, магнезиеви и цинкови соли, сукралфат и бисмутови соли. Миноциклин не трябва да се комбинира с пеницилини. Тетрациклините потискат плазмената протромбинова активност, което налага редукция в дозировката на съществуваща антикоагулантна терапия. Диуретиците увеличават нефротоксичността на тетрациклините. Едновременния прием с ерготамин и ергометрин увеличава риска от ерготизъм. Комбинирането на орални контрацептиви и миноциклин може да причини кожна хиперпигментация.

Прилагането на ретиноиди (напр. изотретиноин) трябва да се избягва малко преди, по време и малко след терапията с миноциклин. Всяко от тези лекарства самостоятелно е свързано с повишен рис от възникване на доброкачествена вътречерепна хипертония.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: миноциклин потиска свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към 30 S-субединицата на рибозомите и по този начин блокира синтеза на белтъци в клетките на микроорганизмите.

Фармакокинетика: миноциклин лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и не се влияе значително от наличието на храна или умерени количества мляко, въпреки че абсорбцията е нарушена от едновременното приложение с железни препарати и антиациди, съдържащи калциеви, магнезиеви или алуминиеви соли. Той има значително по-висока липидоразтворимост от доксициклина и другите тетрациклини и се разпределя добре в телесните тъкани течности, включително и в цереброспиналната течност (ликвор). Характеризира се с по-нисък бъбречен клирънс от доксициклина и плазменият му полуживот варира от 11-23 часа. Около една трета от антибиотика се екскретира непроменена през бъбреците в урината и жлъчката и въпреки големите вариации, около една трета от това непроменено лекарство може да се появи в урината и две трети в изпражненията.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Орален прием в дози за възрастни от 100-200 мг на всеки 12 часа. За деца над 12 години се прилага в дози от 2-4 мг/кг на всеки 12 часа.