ролитетрациклин (rolitetracycline) | ATC J01AA09

Ролитетрациклин е антибиотик с широк терапевтичен спектър, който принадлежи към групата на тетрациклините. Появата се на лекарствения пазар през 1950 г. и е един от първите полусинтетични тетрациклини.

Показания за употреба

Ролитетрациклин е подходящ за парентерално приложение в случаите, когато са необходими високи антибиотични концентрации или когато пероралното приложение е противопоказано. Използва се за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към ролитетрациклин стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела тифи, шигела, клебсиела, протеус, ешерихия коли, клостридиум, фузобактериум, легионела. Влиза в съображение при терапия на тежки инфекции на долни дихателни пътища хроничен бронхит (вкл. екзцербациите), пневмония, бронхиектазии, белодробен абсцес, тазово-възпалителна болест, инфекции на пикочните пътища, на кожата и меките тъкани, полово предавани инфекции - гонорея и сифилис при противопоказано пеницилиново лечение, друг инфекции - чума, холера, туларемия, антракс, бруцелоза, ерлихиоза, тиф и тифна група, амебна дизентерия, нокардиоза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към ролитетрациклин, миастения гравис, чернодробна недостатъчност, напреднала бъбречна недостатъчност, деца под 12 годишна възраст, бременност, кърмене.

Предупреждения и предпазни мерки

По време на лечението е възможна е появата на фоточувствителност, което налага избягване излагането на пряка слънчева или ултравиолетова светлина. Съществува риск от развитие на доброкачествена вътречерепна хипертония, особено при комбинация с витамина А или ретиноиди. Атибиотичната терапия може да причини свръхрастеж на резистентни микроорганизми, включително гъбички от род Candida, с проява на глосит, стоматит, вулвовагинит, баланит, ентероколит, анален сърбеж или стафилококов ентерит.

Нежелани лекарствени ефекти

Възможни нежелани лекарствени реакции при терапия с ролитетрациклин са: гадене, повръщане, диария, дисфагия, глосит, ентероколит и възпалителни лезии (с монилиален свръхрастеж) в аногениталната област, кожни реакции като макулопапулозни и еритематозни обриви, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, реакции на свръхчувствителност, уртикария, ангионемия, анафилаксия, анафилактоидна пурпура, перикардит и обостряне на системния лупус еритематозус, доброкачествена вътречерепна хипертония при възрастни, изчезваща при спиране на лекарството, хематологични отклонения като хемолитична анемия, тромбоцитопения, намален брой на левкоцитите в периферната кръв.

Симптоми на предозиране

Симптомите на предозиране включват анорексия, гадене, повръщане, диария, чернодробна и бъбречна недостатъчност. Лечението е симптоматично.

Лекарствени взаимодействия

Ролитетрациклин взаимодейства с антикоагуланти, което повишава риска от поява на кръвоизливи, пеницилини, диуретици (увеличава се нефротоксичността), ерготамин и ергометрин, орални контрацептиви, витамин А и ретиноиди (риск от възникване на доброкачествена вътречерепна хипертония).

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: ролитетрациклин пасивно дифундира през пори в бактериалната мембрана и се обвързва обратимо с 30 S-субединицата на рибозомите, предотвратявайки свързването на транспортната РНК с тРНК-рибозомния комплекс като по този начин възпрепятства синтеза на бактериални протеин. Антибиотикът има широк спектър на активност срещу на Грам-положителни микроорганизми in vivo, но поради рН нестабилността използването му се ограничава само до парентерално приложение.

Фармакокинетика: ролитетрациклин се екскретира през бъбреците в урината и чрез жлъчката във фецеса.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим: интрамускулно 350 мг или интравенозно 275 мг (2-3 минути инфузия) веднъж на ден. При тежки инфекции дозата може да се прилага до три пъти на ден.