тетрациклин (tetracycline) | ATC J01AA07

Тетрациклин е широкоспектърен антибиотик с бактериостатичен ефект, който принадлежи към групата на тетрациклините.

Показания за употреба

Тетрациклин се използва за лечение на инфекции, причинени от широк спектър Грам-положителни, Грам-отрицателни и някои други чувствителни към него микроорганизми. Към инфекциите, причинени от чувствителни към тетрациклин микроорганизми, се отнасят:

• Инфекции на дихателните пътища - пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища, предизвикани от чувствителни щамове на Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и други атипични пневмонии. Лечение на хроничен бронхит (включително неговите обостряния) и коклюш.
• Инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни щамове на вида Klebsiella, ентеробактерии, Escherichia coli, Streptococcus faecalis и други микроорганизми.
• Инфекции, предавани по полов път, които се дължат на Chlamydia trachomatis, включително неусложнени уретрални, ендоцервикални или ректални инфекции. Негонококов уретрит, причинен от Ureaplasma urealyticum. Тетрациклин е показан също при шанкроид, гранулома ингвинале и лимфогранулома венерум. Тетрациклин е алтернативен антибиотик при лечение на резистентни на пеницилин гонорея и сифилис.
• Кожни инфекции: тежка форма на акне вулгарис, при която е показано антибиотично лечение, и тежко протичаща розацея.
• Инфекции на очите - трахома.
• Рикетсиозни инфекции: петниста треска на Скалистите планини, тиф и тифна група, Q-треска и ендокардит, причинен от коксиела, и кърлежови трески.
• Други инфекции: пситакоза, бруцелоза (в комбинация със стрептомицин), холера, шигелоза, бубонна чума, въшкова и възвратна треска, пренасяна от кърлежи, туларемия, антракс, сап, тропическо спру, болест на Уипъл, актиномикоза, мелиоидоза и остра чревна амебиаза (като допълнение към амебицидите).
• Тетрациклин е алтернативно антибактериално средство при лечение на тетанус, лептоспироза и газ-гангрена.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към тетрациклин, тежки нарушения на бъбречната или чернодробната функция, деца под 12 години, бременност, кърмене, системен лупус еритематозус, комбинирана терапия с витамин А или ретиноиди поради риск от възникване на доброкачествена вътречерепна хипертония.

Предупреждения и предпазни мерки

Тетрациклин не трябва да се приема едновременно с мляко, млечни продукти, антиациди, соли на магнезий, калций, желязо, цинк. Твърдата лекарствена форма трябва да се приема с много вода, за да се предотврати дразнене или разязвяване на хранопровода. Възможна е появата на реакции на фоточувствителност, поради което по време на лечение трябва да се избягва директно излагане на слънчева или ултравиолетова светлина.

Високите дози на тетрациклините могат да причинят мастна дегенерация на черния дроб и възпаление на задстомашната жлеза (панкреатит). Продължителната терапия налага периодично провеждане на лабораторни изследвания за органни увреждания - хемопоеза, бъбреци и черен дроб.

При терапия с тетрациклин е възможна появата на тежка и упорита диария с кървави примеси по време и няколко седмици след лечението. Тя може да е признак на Clostridium difficile-свързана диария с различа степен на тежест, като най-тежката и животозастрашаваща форма е псевдомембранозен колит. Възможна е появата на резистентни на тетрациклин микроорганизми и свръхрастежът им, вкл. на гъбички от рода Candida.

Тетрациклините оказват антианаболно действие, което повишава серумните нива на урея. При увредена бъбречна функция това води до повишаване на азотните тела в кръвта, хипрефосфатемия и ацидоза (понижаван на pH).

Нежелани лекарствени ефекти

Приемът на тетрациклин може да причини появата на редица нежелани лекарствени ефекти. Честите нежелани ефекти могат да се наблюдават при 1/10 до 1/1000 лица, а редките - 1/1000 до 1/10000 лица.

Чести нежелани ефекти: гадене, повръщане, диария, при деца хипоплазия на емайла, жълто-кафяво оцветяване на зъбите и временно потискане на костния растеж, дразнене и възпаление на хранопровода при неправилен прием, уртикария, лекарствен кожен обрив, фоточувствителност, ангиоедем.

Редки нежелани ефекти: анемия, тромбоцитопения (намалено количество на тромбоцитите в кръвта), възпаление на езика, затруднено гълтане, ентероколит, псевдомембранозен колит, възпаление на панкреаса (панкреатит), хепатит, чернодробна недостатъчност, бъбречно увреждане, реакции на свръхчувствителност (анафилаксия, обостряне на системен лупус еритематозус), повишено вътречерепно налягане, шум в ушите, отслабване на зрението, повишена кръвна урея, реакция на Яриш-Херксхаймер.

Симптоми на предозиране

Твърде високите дози на тетрациклин могат да причинят гадене, повръщане, диария, бъбречна и чернодробна недостатъчност при лица със съпътстващо бъбречно увреждане. Липсва специфичен антидот, поради което се провежда симптоматично лечение според състоянието на лицето. В първите часове след приема се прави стомашна промива, дават се мляко или антиацидни медикаменти.

Лекарствени взаимодействия

Нефротоксичният ефект на тетрациклин може да се увеличи при комбинирането му с диуретици, а едновременното му прилагане с ретиноиди може да се предизвика доброкачествено повишение на вътречерепното налягане. Тетрациклинът може да повиши ефекта на противосъсирващите продукти и токсичността на ергоалкалоиди и метотрекасат. Той намалява ефектът на пероралните противозачатъчни. При перорално приемане на тетрациклин с лекарства и храни съдържащи калций, магнезий, бисмут, цинк, желязо и алуминий се образуват хелатни комплекси, които слабо се резорбират в червата.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: тетрациклин, подобно на другите представители на тетрациклиновата група, потиска свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към 30 S-субединицата на рибозомите и блокира протеиновата синтеза в клетките на микроорганизмите.

Тетрациклин е активен срещу:

• Грам-положителни бактерии - стафилококи (кожни и мекотъканни инфекции), някои щамове стрептококи, листерии, Corynebacterium acne;
• Грам-отрицателни бактерии - ешерихия коли, тифна салмонела, шигела, представители на бактероидес, ацинетобактер, фузобактерии, легионела, мораксела катаралис, причинителя на коклюша (Bordetella pertusis), хемофилус, коксиела.
• Антибиотичният спектър на тетрациклин включва и причинители на тежки инфекциозни причинители: бруцели, пастьорели, хламидии, микоплазми, рикестии, спирохета, вибриони, лептоспира, протозои, бартонела, борелии.

Фармакокинетика: при перорален прием 60-80% от дозата се установява в кръвната плазма. Степента на абсорбция в червата се повлиява от соли на калция, магнезия, желязото и цинка, с които тетрациклините образуват неразтворими комплексни съединения. Тетрациклин се свързва с плазмените протеини в 20-65% и се разпределя добре в телесните тъкани и течности. Тетрациклините се отделят в млякото на кърмещи жени. Те се натрупват на местата на костен растеж и скорошна калцификация и в растящите зъби. Тетрациклин се отделя през бъбреците в урината чрез гломерулна филтрация (55% от приета доза е непроменена) и чрез жлъчката в изпражненията. Поради наличието на енерохепатална реабсорбция елиминирането на тетрациклините от организма е бавно.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Орален прием в дози за възрастни от 250-500 мг на всеки 6 часа. Дозировката при деца над 12 години е от 25-50 мг/кг дневно, разделена на 4 приема, като максималната дневна доза за деца е 1 грам.