демеклоциклин (demeclocycline) | ATC J01AA01

Демеклоциклин е полусинтетичен антибиотик от групата на тетрациклините, получен от метаболитен продукт на Streptococcus aureofaciens. Той се използва като антибактериално средство, а така също и като инхибитор на антидиуретичния хормон (вазопресин) при терапия на хипонатриемия и синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Показания за употреба

Демеклоциклин се използва за лечение на различни видове бактериални инфекции, причинени от чувствителни към тетрациклини микроорганизми. Ефективен е при възвратна треска, лаймска болест, туларемия, рикетсиози, лептоспироза, холера, бруцелоза (в комбинация със стрептомицин), бубонна чума, антракс, тетанус, газова гангрена, актиномикози, шанкроид, ингвинален гранулом, хламидиални инфекции, негонококов уретрит, акне вулгарис и бронхит. Използва се и за лечение на хронична хипонатриемия при синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

Противопоказания за употреба

Приемът на демеклоциклин е противопоказан при свръхчувствителност (алергия) към активното вещество, бременност и кърмене, деца под 12-годишна възраст, пациенти с порфирия, тежко бъбречно или чернодробно увреждане, системен лупус еритематодес.

Нежелани лекарствени ефекти

Нежеланите лекарствени ефекти при приема на демеклоциклин могат да разделят на чести (от 1/10 до 1/100), нечести (от 1/100 до 1/1000) и редки (от 1/1000 до 1/10000). Към честит нежелани ефекти се включват симптоми от страна на стомашно-чревния тракт - гадене, повръщане, диария, натрупване в костите и зъбите (поява на кариес, жълто-кафяво оцветяване при деца); наблюдава се временно потискане на костния растеж при деца; главоболие, световъртеж. Други по-редки нежелани лекарствени ефекти са хемолитична анемия, тромбоцитопения, неутропения, кожни алергични реакции - фотодерматози, уртикария, ангионевротичен оток, нарушение на зрението и слуха, глосит, стоматит, езофагит, псевдомембранозен колит, хепатит, жълтеница, бъбречно увреждане, индуциране на нефрогенен безвкусен диабет. Установява се преходно увеличение на чернодробните кръвно показатели.

Симптоми на предозиране

Приемът на високо дози предизвиква гадене, повръщане, диария, бъбречна и чернодробна недостатъчност. Не е наличен специфичен антидот. Провежда се симптоматично лечение, стомашна промивка до няколко часа след приема, прием на мляко и антиациди.

Лекарствени взаимодействия

При перорален прием на демеклоциклин с лекарства и храни съдържащи калций, магнезий, желязо и алуминий се образуват хелатни комплекси, които слабо се резорбират в червата и нарушават резорбцията на антибиотика. Други медикаменти, които нарушават чревната резорбция на демеклоциклин са каолин, квинаприл таблетки (съдържа магнезиев карбонат), стронциев ранелат, сукралфат, трикалиев дицитратобисмутфат. Демеклоциклин не трябва да се приема с антиациди и пеницилини. Тетрациклините потискат плазмената протромбинова активност, което налага редукция на дозите на приемани антикоагуланти като кумарини и фенидион. Съществува повишен риск от доброкачествена вътречерепна хипертония при едновременна употреба на тетрациклини и ретиноиди като ацитретин, изотретиноин и третиноин. Антибактериалните лекарства инактивират оралната ваксина срещу коремен тиф и следователно демеклоциклин трябва да се избягва в продължение на 3 дни преди и след прием на подобна ваксина.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: демеклоциклин потиска свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към 30 S-субединицата на рибозомите и блокира протеиновата синтеза в бактериалните клетки.

Фармакокинетика: демеклоциклин се абсорбира непълно от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията се влияе от разтворимите соли на двувалентни и тривалентни метали, мляко и храна. 41-90% от циркулиращия демеклоциклин се свързва с плазмените протеини, разпределя се във всички телесни течности и тъкани, натрупва се в области на костен растеж и калцификация. Биологичният полуживот на демеклоциклин е 12 часа. Демеклоциклин, подобно на другите тетрациклини, се екскретират с урината и изпражненията.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Оралният прием е в дози 150 мг 4 пъти на ден или 300 мг 2 пъти на ден.