окситетрациклин (oxytetracycline) | ATC J01AA06

Окситетрациклин е бактериостатичен антибиотик с широк спектър на действие, който спада към групата на тетрациклините. Активен е срещу голям брой Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии.

Показания за употреба

Окситетрациклин се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към окситетрациклин микроорганизми: стрептококи, стафилококи, листерия, бацилус антрацис, клостридиум, актиномицес, хемофилус инфлуенца, бордетела пертусис, ешерихия коли, клебсиела, салмонела, шигела, йерсиния пестис, вибрио холере, рикетсия, борелия, бруцела, гонококи, трепонема палидум, хламидия и микоплазма. Използва се в терапията на следните заболявания:

• Инфекции на дихателните пътища - пневмония, коклюш и други инфекции на долните дихателни пътища, причинени от чувствителни на окситетрациклин щамове Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и др. Лечение на хроничен бронхит, включително профилактика на обострянията му.
• Инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни щамове на вида Klebsiella, ентеробактерии, Escherichia coli, Streptococcus faecalis и др.
• Инфекции, предавани по полов път, дължащи се на Chlamydia trachomatis, включително неусложнени уретрални, ендоцервикални или ректални инфекции. Негонококов уретрит, причинен от Ureaplasma urealyticum. Окситетрациклин е показан също така при шанкроид, гранулома ингвинале и лимфогранулома венерум. Окситетрациклин е алтернативен антибиотик в терапията на гонорея и сифилис.
• Кожни инфекции - акне вулгарис при показания за антибиотичната терапия и тежка розацея.
• Очни инфекции - трахома.
• Рикетсиозни инфекции: петниста треска на Скалистите планини, тиф и паратиф, Q-треска, коксиела ендокардит и кърлежови трески.
• Други инфекции: пситакоза, бруцелоза (в комбинация със стрептомицин), холера, бубонна чума, въшкова и възвратна кърлежова треска, туларемия, инфекция с буркхолдерия, мелиоидоза и остра чревна амебиаза (като допълнение към амебицидите).
• Окситетрациклин е алтернативно антибактериално средство при лечение на лептоспироза, газ-гангрена и тетанус.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към окситетрациклин и тетрациклини, чернодробна или бъбречна недостатъчност, детска възраст под 12 години, бременност, кърмене, системен лупус еритематозус, порфирия, пациенти на терапия с витамин А или ретиноид.

Предупреждения и предпазни мерки

Тетрациклиновите лекарства могат да причинят трайна промяна в цвета на зъбите (жълто-сиво-кафяво), ако се прилагат по време на растежа на зъбите, в последната половина на бременността и в детска възраст до 12 години. Съществуват данни за хипоплазия на емайла.

Чревната резорбция на окситетрациклин се затруднява от едновременен прием с мляко, антиациди и алуминиеви, калциеви, железни, магнезиеви и цинкови соли. Тетрациклините потискат плазмената протромбинова активност, поради се препоръчва намаляване на дозата на индиректните антикоагуланти, когато се комбинират с окситетрациклин.

При свръхчувствителни лица могат да възникнат реакции на фоточувствителност и такива пациенти трябва да бъдат предупредени да избягват пряко излагане на естествена или изкуствена слънчева светлина, и да преустановят терапията при първи признаци на дискомфорт от страна на кожата. Окситетрациклин не се препоръчва при лица с миастения гравис. Използването на антибиотици може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, включително гъбички от род Candida.

Нежелани лекарствени ефекти

Приемът на окситетрациклин може да предизвика следните нежелани лекарствени реакции: гадене, повръщане, загуба на апетит, болки в корема, диария, глосит, стоматит, проктит, кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, фоточувствителност, анемия, тромбоцитопения (намалено количество тромбоцити в кръвта), оцветяване на зъбите.

Симптоми на предозиране

Не се наблюдават специфични симптоми при предозиране. Наблюдава се гадене, повръщане, диария, чернодробно увреждане. Мерки, които се предприемат при предозиране са стомашна промивка, прием на мляко или антиациди, симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодейства

Окситетрациклин намалява ефективността на пеницилини, цефалоспорини и орални контрацептиви. При комбинирането му с метоксифлуран може да се увеличи неговата нефротоксичност, а при едновременното му приложение с витамин А се увеличава рискът от развитие на повишено вътречерепно налягане. Препарати и храни съдържащи алуминий, магнезий, калций и желязо, както и колестипол, намаляват абсорбцията на окситетрациклин в стомашно-чревния тракт.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: окситетрациклин потиска свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към 30 S-субединицата на рибозомите и блокира протеиновата синтеза в микроорганизмите.

Фармакокинетика: степента на чревна резорбция на окситетрациклин се намалява от разтворими соли на двувалентни и тривалентни метали, с които тетрациклините образуват стабилни неразтворими комплекси, и в по малка степен от мляко или храна. Плазмените концентрации зависят от степента на резорбцията. Пиковите плазмени концентрации настъпват 1 до 3 часа след перорален прием. Препоръчва се тетрациклините да се приемат преди хранене. Свързването с плазмените протеини е от порядъка на 20-40%. Разпределя се добре в телесните тъкани и течности, като се откриват малки количества в слюнката и сълзите. Окситетрациклин се отделя през бъбреците в урината чрез гломерулна филтрация и чрез жлъчката в изпражненията.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Орален прием в дози за възрастни от 250 мг 4 пъти на ден при умерено тежки инфекции и дози от 500 мг 4 пъти на ден при по-тежки инфекции. Максималната дневна доза е 4 гр.