лимециклин (lymecycline) | ATC J01AA04

Лимециклин е тетрациклинов широкоспектърен антибиотик, който се предлага на фармацевтичния пазар от 1963 г. Лимециклин, за разлика от тетрациклин хидрохлорид, е разтворим при всички физиологични стойности на pH и се характеризира със значително по-висока чревна резорбция.

Показания за употреба

Лимециклин използва се за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към тетрациклини микроорганизми. Такива са бруцела, хламидия, гонококи, хемофилус инфлуенце, лептоспира, микоплазми, рикетсии, трепонема палидум, вибрио холере, клостридиум, ешерихия коли, клебсиела, шигела. Влиза в съображение при лечение на акне вулгарис, УНГ инфекции, обостряне на хроничен бронхит, стомашно-чревни инфекции, инфекции на пикочните пътища, негонококов уретрит, трахома, рикетсиози и инфекции на меките тъкани.

Противопоказания за употреба

Противопоказан е при свръхчувствителност към лимециклин или тетрациклини, деца на възраст под 12 години поради риск от трайно оцветяване на зъбите и хипоплазия на емайла, бременност, кърмене, напреднала бъбречна недостатъчност. Комбинация с перорални ретиноиди.

Предупреждения и предпазни мерки

Твърдите лекарствени форми на тетрациклините могат да причинят дразнене и язва на хранопровода, поради което те трябва да се приемат с достатъчно количество вода. Тетрациклините предизвикват кожна фоточувствителност, което налага избягване излагането на пряка слънчева или ултравиолетова светлина. Лимециклни може да доведе до обостряне на системния лупус еритематозус. Продължителната употреба на широкоспектърни антибиотици може причини появата на резистентни микроорганизми, суперинфекция, гъбичен свръх растеж или чревна дисбактериоза. При пациенти с бъбречно или чернодробно заболяване дозата на лимециклин следва да бъде коригирана съобразно степента на увредата.

Нежелани лекарствени ефекти

Най-честите нежелани ефекти при лечение с лимециклин са стомашно-чревни диспептични прояви като гадене, коремна болка, диария, а от страна на нервната система - главоболие. Най-тежките нежелани реакции са синдромът на Stevens-Johnson, реакции на свръхчувствителност, анафилактична реакция, ангионевротичен оток и вътречерепна хипертония. Други възможни странични ефекти са поява на антибиотичен обрив, дерматит, фоточувствителност, повръщане, глосит, рефлукс езофагит, ентероколит, хепатит (възпаление на черния дроб), жълтеница, зрителни нарушения, неутропения (нисък брой левкоцити), тромбоцитопения (нисък брой тромбоцити).

Симптоми на предозиране

Острото предозиране с антибиотици е рядко срещано и не съществува специфично лечение. Възможни симптоми при предозиране са гадене, повръщане, диария, чернодробна недостатъчност. Препоръчва се стомашна промивка в първите часове, прием на течности, антиациди, симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодействия

Едновременното приложение с железни препарати и антиацидни медикаменти, магнезиеви, алуминиеви и калциеви хидроксиди, оксиди, соли, холестирамин, бисмутови хелати, сукралфат и квинаприл може да намали резорбцията на лимециклин. Ензимните индуктори като барбитурати, карбамазепин, фенитоин ускоряват разграждането на тетрациклините поради индукцията на ензима в черния дроб. Тези лекарства не трябва да се приемат в рамките на два часа преди или след приема на лимециклин. За разлика от по-старите тетрациклини, чревната резорбция на лимециклин не се нарушава значително от умерен прием на мляко.

Едновременната употреба с перорални ретиноиди и витамин А (над 10 000 IU/ден) трябва да се избягва, тъй като това може да увеличи риска от доброкачествена вътречерепна хипертония. Лимециклин усилва ефекта на антикоагулантите, което повишава риска от поява на кръвоизливи. Комбинацията с диуретици трябва да се избягва.

Бактериостатичните лекарствени продукти, включително лимециклин, могат да повлияят бактерицидното действие на пеницилина и другите бета-лактамни антибиотици. Съществуват съобщения за фатална бъбречна токсичност при комбинация на тетрациклини сметоксифлуран.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: лимециклин потиска свързването на аминоацилния комплекс на транспортната РНК към 30 S-субединицата на рибозомния комплекс и блокира протеиновата синтеза в микроорганизмите.

Фармакокинетика: лимециклин се резорбира в значително по-висока степен от стомашно-чревния тракт, отколкото тетрациклин, с пикова серумна концентрация приблизително 2 mg/L 3 часа след перорален прием на доза от 300 mg. Бионаличността след перорален прием е 100%. Серумният полуживот на лимециклин е приблизително 10 часа.

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Орален прием - доза 300 мг за 24 часа. При нужда дневна доза може да се повиши до 1200-1600 мг.