Лечение с амиодарон

Нормалният сърдечен ритъм представлява съвкупност от синхронизирани сърдечни съкращения. При нарушаване на нормалния синусов ритъм на сърцето се развива състояние, известно като сърдечна аритмия.

Сърдечна аритмия

При нея се наблюдават характерни промени в резултат от асинхронните контракции на миокарда:

• намален ударен и минутен обем на сърцето
• влошено кръвоснабдяване на органите и системите
• влошено кръвоснабдяване на самия сърдечен мускул

Понижената перфузия на сърцето предразполага към развитие на исхемия и исхемична аритмия, което от своя страна води до по-тежки увреждания.

Антиаритмични средства

Основните медикаментозни препарати, използвани при аритмия, са така наречените антиаритмични средства. Те директно повлияват електро физиологичните процеси на сърдечния мускул (проводимост, възбудимост, рефрактерност, автоматизъм), като потискат провеждането и зараждането на неправилни импулси и съдействат за нормализирането на ритъма на сърцето.

Към антиаритмичните препарати се включват четири големи групи, а именно мембраностабилизиращи лекарства (хинидин, лидокаин, пропафенон), бета блокери, амиодарон, калциеви антагонисти.

Амиодарон

Лечение с амиодарон е необходимо при наличие на камерни и надкамерни аритмии, които не се повлияват от други (по-безопасни и слабо токсични) антиаритмични средства.

Амиодарон спада към трети клас антиаритмични препарати, като се отличава с изключително широк спектър на сърдечни патологии, които повлиява, но и с висок риск от развитие на нежелани ефекти.

Характерна структурна особеност е съдържанието на йод в неговата молекула, което води до структурна близост с тироксин и обяснява част от страничните реакции, които се развиват по време на употребата му.

Фармакокинетика

Препаратът притежава частична (непълна) резорбция след перорален прием, биотрансформира се напълно в черния дроб, като реакциите са съпроводени с отделяне на йод.

Амиодарон притежава изключително дълъг плазмен полуживот, в рамките на 15 до 35 дни, което създава предпоставки за развитие на токсични прояви и нежелани лекарствени взаимодействия.

Антиаритмичният ефект върху миокарда се наблюдава два до три дни след началото на терапията. Дългият плазмен полуживот е предпоставка за кумулация (натрупване) на лекарствената субстанция в организма и увреждане на различни органи.

Механоизъм на действие

Основният механизъм на действие на медикамента включва блокиране на калиевите канали, което води до увеличаване на продължителността на ефективния рефрактерен период и акционния потенциал, забавяне на провеждането на импулсите на всички нива в сърдечната възбудно-проводна система.

Препаратът не потиска сърдечната съкратителна способност и притежава антистенокарден ефект.

Оказва дилатиращо (разширява съдовете) действие върху периферните и коронарните съдове. Намалявайки съпротивлението в коронарните съдове и честотата на сърдечните съкращения, води до значително намаление на нуждите и консумацията на кислород от миокарда, като така облекчава дейността на сърцето.

Приложение

Основните показания за провеждане на терапия с амиодарон включват следните състояния:

• профилактика и терапия на камерни аритмии
• лечение на животозастрашаващи (с развитие на нестабилна хемодинамика) камерни тахиаритмии
• лечение на предсърдно мъждене и предсърдно трептене
• при нодална тахикардия
• при тахикардия, свързана със синдрома на Wolff Parkinson White (WPW)
• сърдечен арест

Форма на прием

Прилага се парентерално (бавно венозно) или перорално в зависимост от тежестта на симптоматиката и общото състояние на болните. Дозата се определя индивидуално, като обикновено се започва с по-висока, натоварваща доза в рамките на около една седмица, след което дозата се намалява.

Парентералното лечение е с продължителност около три дни (по-продължителна терапия се асоциира с по-висок токсичен риск), като се преминава на перорално лечение.

Нежелани лекарствени реакции

Дългият период на полуелиминиране на субстанцията, особеностите в химичната структура и рискът от кумулация са причина за високата честотата на развитие на нежелани реакции. Обикновено са пряко свързани и зависими от дозата и продължителността на терапията, като някои от тях са обратими, други необратими.

По време на лечение с амиодарон се наблюдават някои от следните странични ефекти:

• увреждания върху сърдечно-съдовата система: брадикардия, парадоксална камерна аритмия
• увреждане на белия дроб: при продължителен прием на по-високи дози се развива интерстициална белодробна фиброза, поради което е необходимо периодично проследяване на дейността на пулмоналната система със съответните изследвания
• увреждане на щитовидната жлеза: амиодарон блокира периферното превръщане на тироксин в трийодтиронин и по този начин предизвиква нарушения в нормалната функция на щитовидната жлеза, като по-често възниква хипотиреоидизъм в сравнение с хипертиреоидизъм. Необходимо е периодично проследяване на нивата на щитовидните хормони
• увреждане на очите: при прием на амиодарон повече от 6 месеца при над две трети от пациентите се наблюдават отлагания в роговицата, по-рядко се откриват отлагания в ретината, като при много малък процент от лицата е възможно развитие на оптична невропатия. Наблюдават се различни зрителни нарушения, дефекти в зрителното поле, загуба на миглите
• гастроинтестинални увреждания: възможни са диария, гадене и повръщане, промяна (до загуба) на вкуса, промени в чернодробните ензими, по-рядко се развиват жълтеница, хепатит, увеличение на размерите на черния дроб (хепатомегалия)
• кожни прояви: препаратът води до фотосенсибилизация, повишена кожна чувствителност и синкаво оцветяване на кожата, в резултат от депониране при продължителен прием
• неврологични прояви: дългосрочният прием се асоциира с периферни невропатии, паркинсонизъм, главоболие, мускулна слабост, световъртеж

Противопоказания

Поради високия риск от развитие на нежелани прояви лечението с амиодарон е противопоказано при пациенти с брадикардия, кардиогенен шок, наличие на свръхчувствителност към препарата, тежка чернодробна недостатъчност, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), нарушения във функцията на щитовидната жлеза, болест на Parkinson.

Тъй като преминава през плацентарната бариера и достига високи концентрации в кърмата, амиодарон не се препоръчва за употреба при бременни жени (както и при жени, планиращи бременност) и в периода на лактация.

Лекарствени взаимодействия

Задължително уведомете Вашия лекар при прием на други медикаменти, едновременно с амиодарон, тъй като препаратът може да предизвика тежки лекарствени взаимодействия.

Особено опасни комбинации са например едновременният прием на амиодарон с дигоксин, теофилин, симвастатин, циклоспорин, аценокумарол, други антиаритмични препарати.

Заглавно изображение: freepik.com