Кортизон

Кортикостероидите представляват голяма група лекарствени препарати, които се използват перорално, локално или парентерално при различни по тежест и произход заболявания.

Намират приложение в терапията на тежки възпаления, автоимунни заболявания, алергични реакции (от ужилване от оса до тежък анафилактичен шок), в комплексната терапия при нефрозен синдром, неоплазми, след трансплантация на тъкани или органи.

Използват се широко в дерматологията (при различни екземи и дерматит), в ревматологията (главно при възпалителни заболявания на ставите), в онкологията (като част от комплексната полихимиотерапия).

Широката им употреба се дължи на тяхната висока активност и ефективност. Притежават изразен противовъзпалителен, имуносупресивен и антиалергичен ефект, които в комбинация са ефективни при редица животозастрашаващи състояния.

Кортизон по същество представлява кортикостероид, неактивната форма на кортизол или хидрокортизон.

Синтезира се от холестерола в хода на стероидогенезата в надбъбречната жлеза, като един от крайните продукти.

Кортикотропин освобождаващият хормон, освободен от хипоталамуса, стимулира кортикотрофите в хипофизата и отделянето на адренокортикотропен хормон.

В определени участъци на надбъбречната кора (zona fasciculata и zona reticularis) в отговор на адренокортикотропния хормон се секретира кортизол, който в периферните тъкани се превръща в кортизон под действието на определен ензим (11-бета-стероид дехидрогеназа).

Кортизонът може да се разглежда като слабо активен метаболит на кортизол, като двете субстанции притежават аналогични имена, произход и функция. Кортизолът по своята същност представлява стероиден хормон, а като медикамент се прилага под формата на хидрокортизон.

Кортизонът и адреналинът са основните хормони, освобождавани от тялото при стрес, като водят до повишение на кръвното налягане и подготовка на организма за борба със ситуацията или бягство от нея (активира се първична отбранителна реакция за самосъхранение).

За първи агентът е идентифициран от американските химици Edward Calvin Kendall и Harold L. Mason, като първият получава Нобелова награда през 1950 година за откриването на продуцираните от надбъбречната кора хормони, тяхната структура и основни функции.

От откриването на препарата до днес приложението му претърпява падения и възходи, тъй като са синтезирани множество други кортикостероиди, с подобрени ефекти, резорбция и усвояване.

Лекарственото средство се използва главно под формата на препарати за вътреставно инжектиране (в ревматологията) и локална употреба (в дерматологията).

Приемът под формата на таблетки е ограничен, поради лошите фармакокинетични показатели на субстанцията (слабо усвояване, лошо разпределение, чернодробен метаболизъм). При пациенти с нарушена функция на черния дроб или бъбреците е необходима корекция на дозата и постоянен мониторинг, поради риск от развитие на токсични прояви в резултат от кумулация (натрупване на препарата).

Въпреки това кортизон е алтернативно средство, използвано при следните състояния:

• краткосрочно облекчаване на болката при ставни заболявания
• ограничаване на възпалението и подуването при болестни процеси в сухожилията и ставите
• локално за облекчаване на симптоматиката при атопичен дерматит, екзема, келоиди
• потискане развитието на саркоидоза
• в комплексната терапия при подагра
• при автоимунни заболявания
• след извършване на трансплантация (на тъкани или на органи), за намаляване на риска от отхвърляне на присадката

Ефективен е при различни ревматологични заболявания, като например ревматоиден артрит, псориатичен артрит, реактивни артрити, ревматизъм, ювенилен хроничен артрит.

До преди няколко години лекарственият агент е бил предпочитан от много спортисти за по-бързо възстановяване след разтягане на сухожилие, разкъсване на мускули и различни травми.

В последните няколко години масовото му приложение е ограничено, тъй като се доказва, че употребата му по-скоро забавя възстановителните процеси и действа само симптоматично за облекчаване на болката и отока.

В съвременната медицинска практика се налагат нови методи за терапия конкретно при спортен травматизъм, като например различни методики за имобилизация, инжектиране на хиалуронова киселина и растежни фактори.

Дозата и продължителността на лечебния курс с кортикостероидите се определят индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента, наличието на придружаващи заболявания, приемът на други медикаменти и имунологичния статус на болния.

При предозиране (случайно, много рядко умишлено), което като цяло се наблюдава рядко, в зависимост от начина на приложение на препарата се наблюдават различни прояви.

Възможно е зачервяване на кожата, сърбеж, парене, подуване, а при перорален прием са възможни гадене и повръщане, диспептични прояви, алергични прояви.

Ако приемете по-голяма от предписаната Ви доза е препоръчително да се обърнете към Вашия лекар за съвет, с цел намаляване на риска от сериозни увреждания.

По време на продължителна терапия с перорален или парентерален кортизон, както и с кортикостероидите като цяло, е възможно развитие на следните странични ефекти:

• потискане на имунния статус и висок риск от опортюнистични инфекции
• синдром на Cushing: характерни за него са хормоналните нарушения, полова слабост, затлъстяване от централен тип (предимно в областта на корема)
• повишен риск от патологични фрактури и развитие на остеопороза
• зрителни нарушения
• язвена болест (особено при прием в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства)
• надбъбречна недостатъчност
• електролитен дисбаланс (задръжка на натрий, намалени нива на калий, с риск от развитие на хипокалиемична алкалоза)
• промени в поведението

Тежестта на нежеланите ефекти е в пряка зависимост от дозата и продължителността на терапията.

По време на кортизоновата терапия е необходимо да се избягва приемът на алкохол, опиати и наркотични средства.

Ускорен лекарствен метаболизъм и съответно намален лечебен ефект е налице при едновременна употреба с препарати, представляващи ензимни индуктори, каквито са например рифампицин, фенитоин, фенобарбитал.

Развитие на токсични прояви, в резултат от забавяне на разграждането на кортикостероидите, се наблюдават при едновременна употреба с перорални контрацептиви, антимикотици, естроген.

Необходимо е постепенно прекратяване на приема, в противен случай е възможно развитие на така наречения "синдром на отнемане".

По време на бременност не се препоръчва приемът на кортизон и кортизонови производни, поради риск от възможна патология в протичането на бременността или развитието на плода. Употребата им се назначава само по строги показания, при животозастрашаващи състояния, при които ползата многократно превишава риска от приложението им.