Барбитурати

от 06 юли 2010г., обновено на 08 дек 2022г.

Автор: Мариета Георгиева

Механизъм на действие на барбитуратите

Предозиране, злоупотреба и пристрастяване към барбитурати

Лекарствени взаимодействия

Едни от най-старите успокоителни, използвани в медицинската практика са барбитуратите. Барбитуратите са лекарствени средства от семейството на 2,4,6 - трикетопиримидини с различни странични групи на C5 място. Те са депресанти на ЦНС, които се използват като антиконвулсантни, седативни, хипнотични и анестезиологични средства. Злоупотребата с тях води до силно пристрастяване. Тези лекарства са достъпни само с рецепта.

Барбитуратите са били използвани за първи път в медицината в началото на 1900 година и стават популярни през 60-те и 70-те години, като медикаменти за лечение на тревожност, безсъние или конвулсивни нарушения. По това време, те се превръщат в наркотици за развлечение - някои хора ги използват за намаляване на задръжките, редуциране на тревожността, както и за лечение на нежеланите странични ефекти от незаконните наркотични вещества, като кокаин и метамфетамини.

Механизъм на действие на барбитуратите

Барбитуратите са производни на барбитуровата киселина, която сама по себе си не проявява директно действие върху централната нервна система (ЦНС). За разлика от нея, барбитуратите действат директно на мозъка и ЦНС.

Силата на действието на барбитуратите зависи от индивидуалните особености на пациента, като възраст, телесно тегло, здравословно състояние, както и от приетата доза.

Потискат центъра на дишането.

Видове барбитурати

Има много различни видове барбитурати. Основната разлика между тях е в продължителността на действието им. Някои от тях са с удължено действие и ефекта им може да продължи до два дни (най-забележителен от които е фенобарбитала - до 92 часа), за разлика от други, които са с много кратко действие - само няколко минути.

Другата съществена разлика е в скоростта на настъпване на действието - някои барбитурати са с изключително бързо настъпващ ефект, което ги прави подходящи при спешни хирургични интервенции.

Барбитуратите може да се прилагат инжекционно - мускулно или венозно, да се приемат в таблетна форма или да се прилагат под формата на супозитории.

Отделните видове барбитурати са:

Производни (деривати) на барбитуратите са:

Приложение на барбитуратите

Барбитуратите имат широк спектър на действие - от лека седация до обща анестезия. Те също са ефективни като анксиолитици, хипнотици и антиконвулсанти (за контрол на пристъпите при някои заболявания, като епилепсия).

Имат аналгетичен ефекти, който обаче е сравнително слаб и ги прави неподходящи за използване в хирургията, при липса на други аналгетици. Някои барбитурати могат да бъдат използвани преди операция, за облекчаване на тревожността или напрежението.

Приложими са за лечение на клъстерно главоболие и мигрена.

Въпреки, че това приложение не е включено в етикета на продукта, фенобарбитал се използва при някои пациенти с хипербилирубинемия (високо количество на жлъчни пигменти в кръвта, което може да доведе до жълтеница).

Барбитуратите са били използвани за лечение на безсъние (както и други проблеми, свързани със съня). Тук особеното е, че ако бъдат използвани редовно, например всеки ден, ефекта трае за не повече от две седмици, поради развитие на толерантност. Затова не се препоръчва използването на барбитурати за дългосрочно лечение на безсъние.

Също така, те са неподходящи за лечение на депресивни епизоди, нервност и безпокойство, продиктувани от ежедневието и стреса. За тази цел се препоръчват други, по-ефективни и по-безопасни медикаменти.

Прочетете още:

»Намаляване на стреса

Противопоказания

Рискован е приемът от деца и твърде възрастни пациенти, както и при:

анемия;
чернодробни заболявания;
алкохолизъм;
наркомания;
белодробен емфизем;
бронхиална астма;
бъбречни заболявания;
мозъчна травма;
сърдечни заболявания.
захарен диабет тип 2;
хиперактивност (при деца);
депресия;
хиперфункция на щитовидната жлеза;
порфирия;
хипофункция на надбъбречната жлеза.

Приема на барбитурати е изключително противопоказен по време на бременност. Опасностите включват: риск от спонтанен аборт, трайно увреждане на развиващия се плод, риск от интоксикация на бебето и проява на симптоми на абстиненция след раждането. Използването на барбитурати по време на раждане може да предизвика проблеми с дишането при новороденото дете.

Барбитуратите преминават в кърмата и може да предизвикат следните симптоми у кърмачето: сънливост, забавяне на пулса, недостиг на въздух и задух. Това ги прави изключително неподходящи за прием от кърмещи жени.

Странични ефекти при приема на барбитурати

Освен желаните ефекти, приема на барбитурати може да бъде свързан и с много нежелани реакции, като например:

Изключително редки:

кървящи рани по устните,
болка в гърдите,
треска,
мускулни или ставни болки,
залющване на кожата,
копривна треска,
болезнени рани, язви или бели петна в устата,
болки в гърлото,
подуване на клепачите, лицето и устните,
хриптене или стягане в гърдите;
по-рядко срещани
дезориентиране,
депресия,
запек,
необичайна възбуда,
раздразнителност,
проблеми със съня;

Редки:

халюцинации (виждане, чуване или усещане на неща, които не съществуват),
необичайно кървене или образуване на синини,
необичайна умора или слабост;

По-често срещани:

непохватност и нестабилност,
световъртеж,
замаяност,
сънливост.

Някои нежелани реакции може да се появят за кратко, докато организмът привикне с медикамента, но трябва задължително да бъдат обсъдени с лекуващия лекар.

Предозиране, злоупотреба и пристрастяване към барбитурати

Предозиране, злоупотреба и пристрастяване към барбитурати Барбитуратите са опасни медикаменти, понеже е изключително трудно да се определи точната терапевтична доза. Практиката познава случаи, при които грешка в дозата, при някои пациенти, може да доведе до кома и смърт. Затова е изключително противопоказно пациентът сам да определя или променя дозата на медикамента.

При по-продължителна употреба барбитуратите водят до силна физическа и психологическа пристрастеност. Това подтиква хората да злоупотребяват с тези медикаменти, предписани на тях или на техни близки.

Барбитурати често се използват от зависими от наркотици лица, както и при опити за самоубийство. Най-често се злоупотребява са амобарбитал, фенобарбитал и секобарбитал.

Злоупотребата с барбитурати е намаляла значително след 70-те години на 20ти век, когато започва да се прилага по-безопасна група седативи, наречени бензодиазепини.

Повече за бензодиазепините може да научите:

»Бензодиазепини

Употребата на бензодиазепини до голяма степен заменя барбитуратите в медицинската практика, с изключение на няколко конкретни указания. В днешно време лекарите предписват барбитурати значително по-рядко, поради което и незаконното им използване също значително е намаляло.

Симптоми при продължителна употреба на барбитурати

Продължителната употреба на барбитурати, като и фенобарбитал може да доведе до следните хронични симптоми:

промени в бдителността;
сънливост;
неправилна преценка;
трудност при вземане на решения;
раздразнителност;
загуба на паметта;
болка в костите;
загуба на апетит;
мускулна слабост;
необичайна загуба на тегло;
пожълтяване на очите или кожата;
затруднение при изпълнение на ежедневните дейности.

Симптоми при предозиране

Предозиране с барбитурати означава случайно или умишлено приемане на по-висока доза от лекарството. Приемът на по-голямо количество барбитурати има сходен ефект, като приема на повече алкохол, сънотворни средства, болкоуспокояващи или антихистамини.

В повечето случаи необходимостта от спешна медицинска помощ е наложителна. Често се налага извършването на промивка, поставянето на сонда, както и наблюдение от лекар в продължение на няколко дни.

Симптомите на предозиране може да се разделят в три графи, а зависимост от приетата доза:

в малки дози, злоупотребата води до сънливост, световъртеж, затруднено мислене и видимо нетрезво състояние;
в по-високи дози, потребителят се олюлява (залита), има неясен и забавен говор и е силно дезориентиран, дишането е повърхностно;
възможна е поява на халюцинации, тремор, висока температура, гърчове;
в още по-високи дози, лицето не е в състояние да се събуди (кома), а дишането може да спре. Настъпването на смърт е много вероятно.

Важно е да се отбележи, че разликата между дозата, която причинява сънливост и тази, която може да причини смърт е изключително малка. В медицинската практика този факт се означава като тесен терапевтичен индекс - терапевтичен индекс е съотношението между токсичната доза на лекарството и терапевтично желаната доза. Около 1 на всеки 10 души, които са били предозирани с барбитурати са починали. Те обикновено умират от сърдечни и белодробни усложнения.

Именно това е причината, поради която барбитуратите са опасни и се предписват все по-рядко днес.

Лекарствени взаимодействия

Някои лекарства имат свойството да засилват или редуцират действието на барбитуратите. За да се избегне това е желателно да се избегне комбинирането им със следните активни субстанции (вещества) влизащи в състава на лекарства: