Барбитурати, некласифицирани другаде МКБ Y47.0

Барбитуратите принадлежат към групата на лекарствата, наречени депресанти на централната нервна система.

Барбитуратите засилват действието на ГАМК (гама-аминомаслена киселина) - потискащ медиатор в централната нервна система върху съответните рецептори и повишават чувствителността на ГАМК-ергичните рецептори. Те потискат възходящата активираща система на ретикуларната формация (отговорна за състоянието бодрост-сън) и засилват ефектите на общите анестетици, невролептиците, седативните средства, алкохола и други средства, потискащи централната нервна система.

Барбитурати, некласифицирани другаде, удължават фазата на бавния сън, на което се дължат неприятните прояви при събуждане. Предизвикват нарушаване структурата на съня. Барбитуратите имат и противогърчов ефект поради намаляване възбудимостта на невроналната мембрана, което води до потискане на разпространението на възбудната вълна от епилептогенното огнище към другите съседни зони на мозъка.

Тези лекарствени препарати притежават подчертана липотропност и се фиксират към клетките на централната нервна система, черния дроб и други органи, богати на липидни съставки.

Барбитуратите действат върху мозъка и централната нервна система, като предизвикат ефекти, които могат да бъдат както полезни, така и вредни. Това зависи от състоянието и индивидуалния отговор на пациента и количеството на приетото лекарство.

Някои от барбитурати могат да бъдат използвани преди операция за облекчаване на тревожност или напрежение. В допълнение, някои от барбитурати се използват като антиконвулсанти, за да помогнат за контрола върху гърчовете при някои заболявания, като епилепсия.

Барбитуратите са били използвани за лечение на безсъние, но ако те се използват редовно (например всеки ден) за безсъние, те обикновено не са ефективни за повече от 2 седмици. Те също така са били използвани за облекчаване на нервност или безпокойство през деня. Въпреки това, барбитуратите са били заменени с по-безопасни лекарства за лечение на безсъние и нервност или напрежение през деня. Барбитурати не трябва да се използват за лечение на тревожност или напрежение, причинени от стреса на ежедневието.

Подробна информация за барбитурати може да прочетете тук:

• Барбитурати
• Барбитурати, самостоятелно (Barbiturates, plain) | ATC N05CA

По-честите странични ефекти на барбитурати, некласифицирани другаде, включват:

• сънливост
• световъртеж
• стомашно неразположение
• главоболие
• слабост
• замаяност
• непохватност или нестабилност
• ефекти на махмурлук

Необходима е незабавна консултация с лекуващия лекар, ако се появи някоя от следните редки нежелани реакции:

• болки в гърдите
• ускорен сърдечен ритъм
• кръвотечение от носа, необичайно кървене или образуване на синини
• обърканост
• халюцинации
• раздразнителност
• гадене или повръщане
• кошмари или проблеми със съня
• психическа депресия
• необичайна възбуда
• повишена температура
• мускулна или ставна болка
• кожен обрив или уртикария
• рани, язви или бели петна в устата (болезнени)
• болки в гърлото и / или повишена температура
• необичайна умора или слабост

При продължителна или хронична употреба могат да се наблюдават неблагоприятни ефекти, като:
костна болка или повишена чувствителност

• загуба на апетит
• мускулна слабост
• загуба на тегло (необичайна)
• пожълтяване на очите или кожата

Необичайно вълнение е по-вероятно да се появи при деца, които обикновено са по-чувствителни от възрастните към ефектите на барбитуратите. При хората в напреднала възраст е по-вероятно да възникне объркване, психическа депресия и необичайно вълнение, тъй като тези пациенти са по-чувствително, отколкото по-младите хора, към действието на барбитуратите.

Барбитурати, некласифицирани другаде, имат потенциал да увеличат риска от вродени дефекти, когато се приемат по време на бременност. Въпреки това, може да е необходима терапията с барбитурати при сериозни заболявания или други ситуации, които застрашават живота на майката.

Редовният прием на барбитурати по време на бременност може да предизвика проблеми с кървенето при новороденото дете. В допълнение, барбитуратите, приемани редовно през последния триместър, могат да причинят зависимост на бебето от лекарството. Това може да доведе до странични ефекти на отнемане при бебето след раждането. Проучване предполага, че барбитурати, взети по време на бременност, може да увеличи риска от мозъчни тумори при бебето.

Барбитурати, взети за анестезия по време на раждането, могат да намалят силата и честотата на контракциите на матката, в резултат на което може да се удължи раждането. Използване на барбитурати по време на раждане може да предизвика проблеми с дишането при новороденото дете.

Барбитуратите преминават в кърмата и могат да предизвикат сънливост, бавен пулс, недостиг на въздух, или нарушения в дишането при бебетата на майки кърмачки, приемащи барбитурат.

Барбитуратите имат потенциал от развитие на силно пристрастяване, продължителната употреба може да доведе до зависимост от лекарството или да се появят симптоми на абстиненция, ако не се приема лекарството.
Ефектите, причинени от спиране (отнемане) на барбитуратите, се нуждаят от незабавна медицинска помощ. Въпреки че тези признаци могат да изглеждат леки, те могат бързо да прогресират до изключително тежки без никакво видимо предупреждение. Спирането на приема на барбитуратите трябва да се извършва под внимателно наблюдение на опитен медицински персонал. Симптомите на отнемане на барбитурати, некласифицирани другаде, включват:

• треперене и тремор в мускулните групи
• проблеми със съня
• чувство за възбуда
• халюцинации
• опасно висока телесната температура
• гърчове
• респираторна депресия
• респираторен арест
• кома
• смърт

Малко вероятна е появата на алергична реакция към барбитуратите. При установяване на симптоми на тежка алергична реакция се изисква незабавна намеса на медицинска помощ:

• кожен обрив или уртикария
• сърбеж
• подуване
• замаяност
• проблеми с дишането
• дрезгавост
• проблеми с преглъщането

Phenobarbital е типичен дълго действащ представител на барбитуратите. Той е най-широко използваният антиконвулсант по целия свят и най-старият, който все още се използва. Медикаментът има също така седативен и продължителен сънотворен ефект, но както и при други барбитурати, фенобарбиталът е заменен от бензодиазепините за тези показания. Световната здравна организация препоръчва използването на фенобарбитала като лекарство за пръв избор за частични и генерализирани тонично-клонични гърчове (известни по-рано като grand mal) в развиващите се страни. В по-благоденстващите страни фенобарбиталът вече не се препоръчва като пръв или втори избор антиконвулсант за повечето видове гърчове, въпреки че все още е често използван за лечение на епилептични припадъци.

Дългият активен полуживот на фенобарбитала означава, че не е необходимо да се приема всеки ден, особено когато гърчовете са контролирани. Той все още се използва като успокоително или сънотворно при тревожни или възбудени пациенти, които могат да проявяват нетърпимост или нямат достъп до бензодиазепини, невролептици или други по-нови лекарства.

Честите странични ефекти на приема на фенобарбитал включват:

• сънливост
• замаяност
• нистагъм
• атаксия
• умора
• проблеми с вниманието

При пациенти в напреднала възраст фенобарбиталът може да предизвика възбуда и объркване, докато при деца той може да доведе до парадоксална хиперактивност.

Нечестите нежелани реакции на лечението с фенобарбитал се проявяват с:

• депресия
• мудност
• обърканост
• свръхвълнение
• кошмари или други проблеми със съня
• запек, повръщане
• припадък
• световъртеж
• главоболие
• нервност
• лесна проява на гняв или раздразнение
• намалено сексуално желание или проблеми с ерекцията
• неясен говор

Редките неблагоприятни ефекти на фенобарбитала се характеризират с:

• усещане за стягане в гърлото
• хепатит
• възпаление на кожата, причинено от алергия
• синдром на Stevens-Johnson
• кожен обрив или уртикария
• намалена калцификация или плътност на костите
• загуба на памет
• халюцинации
• хрипове
• затруднено дишане
• животозастрашаваща алергична реакция
• мегалобластна анемия (поради засиления метаболизъм на фолиевата киселина)
• намален брой тромбоцити в кръвта
• дефицит на гранулоцити

При продължително прилагане фенобарбиталът може да предизвика:

• кошмарни съновидения
• привикване
• физическа и психическа зависимост
• рахит у деца и остеомалация при възрастни, тъй като е ензимен индуктор на витамин Д

По време на бременност е противопоказан поради тератогенния му ефект. Фенобарбиталът има способността да се натрупва в организма.