Седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства МКБ Y47

Седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства са вещества, които предизвикват седация чрез намаляване на раздразнителността или вълнението. Употребяват се за успокояване или облекчаване на тревожност и безпокойство, за иницииране, поддържане или удължаване на съня, както и за премедикация в медицински процедури и операции. Въпреки своите желани ефекти, тези медикаменти могат да произведат и нежелани реакции.

Подробна информация за седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства може да прочетете тук:

• Седативни лекарства
• ПСИХОЛЕПТИЦИ (PSYCHOLEPTICS) | ATC N05
• Сънотворни средства

Най-честите странични ефекти при терапията със седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства включват:

• сънливост
• замаяност
• световъртеж
• главоболие
• неясен говор
• нарушена координация
• нестабилна походка
• намалено внимание
• бавни, несигурни рефлекси
• нарушения на паметта
• лоша концентрация

За лечение на различните форми на безсъние и тревожност се прилагат бензодиазепинови, барбитурати и други производни. Барбитуратите скъсяват парадоксалния сън, поради което могат да предизвикат отпадналост, главоболие, сънливост, докато бензодиазепините и хлоралхидратът почти не променят съотношението между двете фази (притежават еухипнотично действие - улеснява заспиването). Бензодиазепиновите производни (нитразепам, флуразепам, дормикум и др.) са лекарства от първи ред, защото повлияват незначително характера на съня, имат ниска токсичност и са слаби ензимни индуктори.

Барбитуратите са лекарства, които действат като депресанти на централната нервна система и следователно могат да имат широк спектър на въздействие - от лека седация до тотална анестезия. Те също са ефективни като анксиолитици, хипнотици и антиконвулсанти. Барбитуратите имат и обезболяващ ефект. Производни са на барбитуровата киселина.

Барбитуратите имат потенциал за пристрастяване, както физически, така и психологически. Те до голяма степен са заместени от бензодиазепините в рутинна медицинска практика - например при лечението на безпокойство и безсъние - основно защото бензодиазепините са значително по-малко опасни при предозиране. Въпреки това, барбитурати все още се използват в общата анестезия, при епилепсия, за лечение на остра мигрена и клъстърно главоболие и, където е позволено, за подпомагане на самоубийство (евтаназия).

Основният механизъм на действие на барбитуратите е положителната алостерична модулация на рецепторите на гама-аминомаслената киселина. Тя е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система.

Най-честите нежелани реакции на терапията с барбитурати, спадащи към седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства, включват:

• замайване
• световъртеж
• сънливост
• тромавост или нестабилност
• ефекти на махмурлук

Тези проблеми обикновено изчезват, тъй като тялото се приспособява към лекарството и не изискват медицинско лечение, освен ако не се задържат или повлияят на нормалната дейност.

По-сериозните странични ефекти не са често срещани, но все пак е възможно да възникнат. Ако се появи някоя от следните нежелани реакции, е необходимо пациентът да се консултира с лекаря, предписал медикамента:

• повишена температура
• мускулни или ставни болки
• възпалено гърло
• болка в гърдите или стягане в гръдния кош
• хрипове
• кожни проблеми, например обрив, уртикария или червена, задебелена или лющеща се кожа
• кървящи рани по устните
• рани или болезнени бели петна в устата
• подуване на клепачите, лицето, устните
• объркване
• депресия
• необичайно вълнение
• неясен говор
• халюцинации
• тревожност или нервност
• запек
• гадене или повръщане
• прилошаване, припадък
• главоболие
• ускорен сърдечен ритъм
• раздразнителност
• необичайно кървене или образуване на кръвонасядания
• необичайна умора
• кошмари или проблеми със съня

Алергична реакция към барбитуратите е рядка, но ако се случи, трябва да се потърси помощ незабавно. Симптомите на тежка алергична реакция се проявяват с:

• обрив
• сърбеж
• подуване на лицето, езика, гърлото
• замаяност
• затруднено дишане
• дрезгавост
• учестен пулс

При продължителна или хронична употреба на барбитурати могат да се наблюдават неблагоприятни ефекти като:

• костна болка
• загуба на апетит
• загуба на тегло
• мускулна слабост
• пожълтяване на очите или кожата
• загуба на памет
• раздразнителност
• промени в бдителността

Съществуват по-особени рискове, свързани с употребата на барбитурати от хора в напреднала възраст, бременни жени, бебета и деца.

С напредване на възрастта тялото става все по-малко в състояние да се освобождава от барбитуратите. В резултат от това, хората на възраст над 65 години са с по-висок риск от развитие на вредните последици от барбитуратите, включително лекарствена зависимост и случайно предозиране.

Когато се приемат барбитурати по време на бременност, лекарството преминава през кръвта на майката към плода. След като бебето се роди, то може да се прояви симптоми на отнемане и проблеми с дишането. Барбитуратите увеличават риска от вродени дефекти при бебета, чиито майки са приемали барбитурати по време на бременността.

Редовната употреба на барбитурати през последните три месеца от бременността може да предизвика зависимост на бебето от лекарството. Това може да доведе до странични ефекти на отнемане в бебето след раждането.

В допълнение, кърмещи майки, които вземат барбитурати, могат да предадат на лекарството към техните бебета чрез майчиното мляко. Това може да доведе до летаргия, недостиг на въздух, бавен пулс или нарушено дишане на кърменото бебе.

Редовната употреба на барбитурати, включващи се към седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства, развива лекарствена зависимост. Това от своя страна може да доведе до необходимост от увеличаващи се дози от лекарството, за да се получат първоначалните желани фармакологични или терапевтични ефекти.

Употребата на барбитурати може да доведе както до пристрастяване, така и до физическа зависимост, поради което те имат висок потенциал за злоупотреба. Психологическа зависимост към барбитурати може да се развие бързо.

Физическата барбитуратна зависимост се обуславя от силно желание за медикамента и симптоми на абстиненция, когато се спре употребата на лекарството. Психологическото пристрастяване често произтича от чувството, че нормалният живот е твърде непосилен и обременяващ без лекарството. Потребителят може да стане зависим от барбитуратите за облекчаването на чувството на тревожност, самота, напрежение или стрес.

Необходима е консултация с лекар, ако се появят някои от следните обезпокоителни симптоми след спирането на лечението с барбитурати:

• виене на свят, замаяност или отпадналост
• безпокойство
• халюцинации
• зрителни нарушения
• гадене и / или повръщане
• конвулсии
• прилошаване, припадане
• мускулни потрепвания или треперещи ръце
• слабост
• проблеми със съня, кошмари

Бензодиазепините представляват псиактивни лекарства, чиято основна химична структура е сливането на бензенов и диазепинов пръстен. Те засилват ефекта на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина, което води до седативни, хипнотични, анксиолитични, антиконвулсивни и мускулно релаксиращи свойства. Тези ефекти правят бензодиазепините полезни при лечение на генерализирано тревожно разстройство, безсъние, пристъпи на паника, гърчове, мускулни спазми, алкохолна абстиненция и като премедикация за медицински или дентални процедури.

Бензодиазепините се категоризират като кратко, средно и дълго действащи. Кратко и средно действащите са предпочитани за лечение на безсъние, а дълго действащите бензодиазепини се препоръчват за лечение на безпокойство.

Като цяло, бензодиазепините са безопасни и ефективни в краткосрочен план, въпреки че понякога възникват когнитивни увреждания и парадоксални реакции, като агресия или поведенчески невъздържаност. Продължителната употреба е спорна поради опасения за неблагоприятни психологически и физически ефекти и тъй като бензодиазепините са склонни да предизвикат толеранс, физическа зависимост, при спиране на приема след продължителна употреба може да се развие синдром на отнемане.

Хората в напреднала възраст са изложени на повишен риск от страдане както от краткосрочни, така и от дългосрочните вредни ефекти, включително асоциирано приблизително 50 % увеличение на риска от деменция.

Съществува спор по отношение на безопасността на бензодиазепините по време на бременност. Въпреки че не са главни тератогени, остава несигурността за това дали те причиняват цепнато небце при малък брой на бебетата и дали се появяват невроповеденчески ефекти в резултат на пренатална експозиция. Известно е, че предизвикат симптоми на отнемане при новороденото.

Поради своето мускулно релаксиращо действие бензодиазепините могат да причинят респираторна депресия при предразположени индивиди. Поради тази причина те са противопоказани при хора с миастения гравис, сънна апнея, бронхит и ХОББ. Необходимо е повишено внимание, когато бензодиазепините се използват при хора с личностни разстройства или интелектуални затруднения заради честите парадоксални реакции. При тежка депресия те могат да доведат до суицидни прояви и понякога се използват за суицидна свръхдоза. Лица с анамнеза за злоупотреба с алкохол, опиати и барбитурати трябва да избягват бензодиазепините, тъй като има риск от животозастрашаващи взаимодействия с тези лекарства.

Най-честите странични ефекти на бензодиазепините, причисляващи се към седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства, са свързани с тяхното седативно и мускулно релаксиращо действие. Те включват:

• сънливост
• виене на свят
• намалено внимание
• понижена концентрация
• липса на координация
• намалено либидо
• проблеми с ерекцията
• депресия
• невъздържаност

По-рядко срещаните нежеланите реакции на терапията с бензодиазепини се проявяват с:

• гадене
• промени в апетита
• замъглено зрение
• обърканост
• еуфория
• деперсонализация
• кошмари

Парадоксални реакции, като например увеличен брой гърчове при епилептици, агресия, насилие, импулсивност, раздразнителност и суицидно поведение, понякога се случват. Тези реакции са били обяснени като последици на невъздържаност и последваща загуба на контрол върху социално неприемливото поведение. Парадоксалните реакции са рядко срещани с честота под 1 % и са подобни на плацебо.

Въпреки това, те възникват с по-голяма честота при хора с гранично личностово разстройство, деца и пациенти, приемащи по-високи дози. При тези групи проблемите с контрола над подтиците и импулсите са може би най-важният рисков фактор за поява на невъздържаност. Когнитивните увреждания и неврологичните разстройства също са значителни рискове. Парадоксални реакции могат да се появят и след хронична употреба на бензодиазепини.

Краткосрочната употребата на бензодиазепини влияе неблагоприятно върху множество когнитивни области, най-забележителното е, че тя нарушава формирането и консолидацията на спомените на нов материал и могат да предизвикат пълна антероградна амнезия.

Учените имат противоположни мнения по отношение на ефектите от продължително приложение. Едната гледна точка е, че много от краткосрочните ефекти продължават в дългосрочен план и дори могат да се влошат, и не спират след преустановяване на приема. Друго мнение твърди, че когнитивните дефицити при хората с хронична бензодиазепинова употреба се появяват само за кратък период от време след дозата или че тревожното разстройство е причината за тези дефицити.

Въпреки че липсват окончателни проучвания, анализ е установил, че дългосрочната употреба на бензодиазепини е свързана с умерено до големи неблагоприятни ефекти върху всички области на познанието, като най-често се открива нарушение на визуално-пространствената памет. Някои от другите докладвани нарушения са намалено IQ, нарушена визиомоторната координация, намалена обработка на информация, понижено вербално учене и концентрация.

Дългосрочните ефекти от употребата на бензодиазепини могат да включват когнитивно увреждане, както и емоционални и поведенчески проблеми. Възможно е при хроничен прием на бензодиазепини, спадащи към седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства, да се появят:

• чувство на смут
• затруднение в конструктивното мислене
• загуба на сексуално желание
• агорафобия и социална фобия
• увеличаване на тревожността и депресията
• загуба на интерес в развлекателни занимания и интереси
• неспособност да се изпитват или изразяват чувства
• гадене
• главоболие
• виене на свят
• раздразнителност
• летаргия
• проблеми със съня
• нарушения на паметта
• промени на личността
• агресивност
• невъздържаност
• нарушена концентрация
• сексуална дисфункция
• генерализирано когнитивно увреждане, включително продължителното внимание, вербалното обучение и памет, както и психомоторните, визиомоторните и визиоконцептуалните способности
• импулсивно, агресивно и насилствено поведение
• налудности и халюцинации
• променено възприятие за собствената личност, за околната среда и взаимоотношенията и връзките с другите хора

Основният проблем на хронична употреба на бензодиазепините е развитието на толерантност и зависимост. Толерантността се проявява като намален фармакологичен ефект и се развива относително бързо към седативните, хипнотичните, антиконвулсивните и мускулно релаксиращите действия на бензодиазепините. Поносимостта към противотревожните ефекти се развиват по-бавно.

Прекратяването на приема на бензодиазепини или рязко намаляване на дозата, дори и след сравнително кратък курс на лечение (3-4 седмици), може да доведе до две групи симптоми - ребаунд ефект и отнемане. Ребаунд ефектът се характеризира със завръщане на симптомите, за които пациентът се лекува, но много по-лоши, отколкото преди. Симптомите на отнемане са нови признаци, които се появяват при спиране на приема на бензодиазепини. Те са основен знак за физическа зависимост.

Най-честите симптоми на абстиненция от бензодиазепини са:

• безсъние
• стомашни проблеми
• тремор
• парестезия
• възбуда
• мускулни спазми
• чувство на силен страх
• нарушена памет и концентрация
• промени в настроението

По-рядко ефектите на отнемане могат да включват:

• раздразнителност
• деперсонализация
• дереализация
• изпотяване
• свръхчувствителност към стимули
• депресия
• суицидно поведение
• делириум тременс
• психоза
• гърчове
• акатизия
• пристъпи на паника
• замъглено зрение
• двойно виждане
• сухота в устата
• болка в гърдите
• грипоподобни симптоми
• хипохондрия
• повишена честота на уриниране
• фотофобия

Рязкото или по-бързо спиране на бензодиазепини, включващи се към седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства, може да доведе до по-сериозен и много неприятен синдром на отнемане, че може да произведе тежки симптоми като:

• кататония, която може да доведе до смърт
• объркване
• гърчове, които могат да доведат до смърт
• кома (рядко)
• делириум тременс
• заблуди
• халюцинации
• хипертермия
• суицидни мисли и действия
• мания
• органичен мозъчен синдром
• посттравматично мозъчно разстройство
• психоза
• тежка агресия
• насилие

Внезапното преустановяване може да бъде опасно, поради което се препоръчва постепенно намаляване на дозата при спиране на лечението с бензодиазепини. Симптоми могат да се появят и по време на постепенното намаляване на дозата, но обикновено са по-леки и могат да персистират като част от синдром на продължително отнемане за месец след спиране на бензодиазепините.

Небензодиазепините са клас от психоактивни вещества, които са по естество са много подобни на бензодиазепините. Фармакодинамиката на тези медикаменти е почти напълно същата като на бензодиазепиновите лекарства и затова имат подобни ползи, странични ефекти и рискове. Но небензодиазепините имат различни химични структури и, следователно, не са свързани с бензодиазепини на молекулно ниво.

В момента основните химични класове небензодиазепини са имидазопиридини, пиразолопиримидини, циклопиролони, бета-карболини.

Небензодиазепините са показали ефикасност при лечение на разстройства на съня. Съществуват ограничени данни, но се предполага, че толерантността към небензодиазепини се развива по-бавно, отколкото пери бензодиазепини. Данните също така са ограничени в дългосрочните ефекти на небензодиазепините.

По-често срещаните странични ефекти на терапията с небензодиазепини, включващи се към седативни, сънотворни и анксиолитични [противотревожни] средства, се проявяват с:

• виене на свят
• сънливост
• евентуално нарушаване на координацията или баланса
• потенциално нарушаване на умствената дейност
• изразена амнезия - при прием на по-големи дози
• халюцинации (рядко)
• ходене и извършване дейности на сън (рядко)

Приемът на небензодиазепини не трябва да се преустановява рязко, ако продължава повече от няколко седмици, тъй като съществува риск от ребауд ефекти и остри реакции на отнемане, които наподобяват тези, наблюдавани по време на спирането на бензодиазепините. Лечението обикновено води до постепенно намаляване на дозата в продължение на седмици или няколко месеца в зависимост от индивида, дозата и продължителността на терапията.

Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание при лица с анамнеза за злоупотреба с лекарства или зависимост, както и при пациенти с тежка депресия.