Симпатикомиметици

Познаването на различните видове медикаменти, начините, по които те въздействат върху организма, очакваните ефекти и съответно нежелани ефекти е полезно не само в медицинските професии.

Елементарните, основни познания по отношение на различните лекарства, са не просто допълнително обогатяване на общата култура, а могат да се окажат изключително ценен източник на информация в редица ситуации.

В днешното модерно съвремие, в което всичко (от информация до закупуване на самотен остров) е на един клик разстояние, се оказва удобно оправдание за много хора. Но знанието не може да ни бъде отнето (поради липса на интернет, липса на мобилно устройство или компютър или други всевъзможни причини) и е верен съюзник, особено що се касае до ситуации на спешност.

Една добре позната лекарствена група, показваща изключително широк спектър на заболявания и състояния, които повлияват нейните представители, е групата на така наречените симпатикомиметици, известни още и като адреномиметици.

Наименованието им представлява съчетание от вида на рецепторите, които повлияват (алфа рецептори) и влиянието, което оказват върху тях (агонистично действие или действие, идентично на това на ендогенните субстанции, които активират рецепторите).

Тази група показва напълно (почти) противоположни ефекти върху различните органи и системи в сравнение с адренолитиците, наричани още симпатолитици и едни от техните най-изявени представители, а именно бета блокерите.

Какво представляват симпатикомиметиците?

Лекарствата, които изключително много наподобяват действието на ендогенно произвежданите адреналин и норадреналин се наричат симпатомиметици или адреномиметици и още в миналото се е предполагал техния изключително широк спектър на проява на ефектите и приложение.

Симпатикомиметиците са лекарствени вещества, които стимулират симпатиковата нервна система.

Лекарствата от тази група могат да бъдат групирани (класифицирани) в зависимост от начина на действие (механизъм, по който реализират ефектите си) и според вида на рецепторите, които активират (алфа рецептори, бета рецептори, допаминови рецептори).

Действието им се осъществява чрез активиране на адренергичните рецептори или чрез стимулиране на продукцията и освобождаването на катехоламини.

Така например някои от тях действат директно върху съответните прицелни рецептори и водят до тяхното активиране (например адреналин, норадреналин), докато други действат по индиректен начин и действието им зависи от количеството отделен медиатор.

Адренергичните вегетотропни средства въздействат върху нервно-ефекторните синапси, разположени между симпатиковите постганглионарни аксони и изпълнителните клетки, като в резултат от тяхното въздействие съответните импулси към инервираните органи могат да отслабнат, да се усилят или прекъснат, водейки до характерни клинични прояви.

Във връзка с полето на приложение на едни от най-известните представители в групата, симпатикомиметиците са известни още и като адренергични и допаминергични средства, включени към групата на кардиотоничните лекарства.

Голяма група от лекарствата се използват застъпено в лечението на различни обструктивни дихателни заболявания, във връзка с което могат да се открият и под формата на адренергични средства за инхалаторно приложение.

Видове симпатикомиметици и показания за тяхното приложение

Симпатомиметиците са медикаменти, които повтарят ефектите на симпатиковата нервна система или нейния основен медиатор (норадреналин). Могат да бъдат алфа-адреномиметици, бета-адреномиметици, алфа и бета адреномиметици, симпатикомиметици с непряко или със смесено действие.

В зависимост от локализацията на рецепторите, които активират, въздействат върху различни структури и органи.

Според механизма им на действие се различават следните основни видове симпатикомиметици:

• директни симпатикомиметици (с пряко действие): тук се отнасят адренергичните рецепторни агонисти и допаминергичните агонисти
• индиректни симпатикомиметици (с непряко действие): осъществяват действието си чрез освобождаване на норадреналин от неговите депа

Използват се главно в кардиологията, пулмологията, спешната медицина. Така например при внезапно спиране на сърцето се прилага венозно разтвор на епинефрин, средство на първи избор при кардиогенен шок е добутамин, а селективните бета две рецепторни агонисти се прилагат основно при бронхиална астма.

Към адреномиметиците с пряко действие се включват следните представители (едни от най-често използваните), някои от които се радват на широка популярност, други са по-слабо известни:

• норепинефрин: води до повишаване на периферното съдово съпротивление поради вазоконстрикция предимно на артериални съдове в спланхниковата област. Води до контракция на гладката мускулатура на съдовете на кожата и лигавиците и в много по-слаба степен на съдовете на скелетните мускули. Прилага се парентерално поради особености във фармакокинетиката (приложен перорално се инактивира). Използва се главно за лечение на артериална хипотония (ниско кръвно налягане) след настъпил шок с различна етиология (кардиогенен, постоперативен, травматичен)
• етилефрин: стимулирайки алфа рецепторите води до повишение на тонуса на съдовете и съответно повишение на артериалното налягане. Прилага се главно за лечение на състояния с различна етиология, протичащи с хипотензия (ниско кръвно налягане), както и при лечението на хипотония
• мидодрин: аналогично на етилефрин притежава вазоконстрикторно действие и води до системно повишение на артериалното кръвно налягане, прилагайки се в терапията на хипотония
• локални назални деконгестанти: нафазолин е агонист за алфа подтип 1 рецепторите в носната лигавица и се прилага локално (капки за нос, спрей за нос) за лечение на остър ринит, синуит, фарингит и други. Ксилометазолин и оксиметазолин са алфа агонисти с директно действие, водещи до констрикция (свиване) на назалната мукоза и облекчаване проявите при назална конгестия (запушен нос). Показанията за тяхното приложение включват главно ринит, фарингит, синуит
• бримонидин: представлява агонист на алфа две рецепторите и намира приложение в лечението на глаукома, тъй като води до понижение на вътреочното налягане посредством въздействие върху продукцията на вътреочна течност. Използва се под формата на ниско процентен разтвор капки за очи, като преди употребата му е необходима консултация със специалист, поради риск от лекарствени взаимодействия и влошаване на подлежащи заболявания

Бета-адреномиметиците се подразделят в зависимост от тяхната селективност по отношение на рецепторите върху които въздейства (бета една или бета две).

Към неселективните бета-адреномиметици се отнасят множество представители, част от които са епинефрин, допамин, изопреналин, орципреналин и други.

Епинефрин (адреналин) притежава мощен вазоконстрикторен ефект, поради което се използва като сърдечен стимулант, но също така често се използва за удължаване на ефекта на локалните анестетици в хирургията и стоматологията.

Допамин е метаболитен прекурсор (предшественик) на норадреналин. По същество представлява ендогенен катехоламин, повлияващ множество биологични ефекти чрез взаимодействие със специфични допаминови рецептори. Намира приложение в лечението на шокови състояния и хипотензия, а лекарствата от групата на допаминовите агонисти се използват при болест на Паркинсон.

Изопреналин намира приложение в терапията на шокови състояния, а при липсата на противопоказания (подлежащи заболявания, прием на други лекарства, налични усложнения) се прилага и за лечение на бронхиална астма. Орципреналин от своя страна намира приложение главно при някои пациенти с бронхиална астма, като се прилага инхалаторно в подходящ дозов режим.

Към селективните бета едно адреномиметици се включва добутамин. Той представлява относително селективен бета едно рецепторен агонист (активира рецепторите от вида бета, подтип едно). Получен е по синтетичен път и се счита за допаминово производно, като се прилага парентерално при различни кардиомиопатии, сърдечна слабост, кардиогенен шок.

Към селективните бета две адреномиметици (известни още като бронхоселективни и утероселективни, поради локализацията на рецепторите) се включват редица представители, по-известни от които са следните:

• салбутамол: това е първият въведен в клиничната практика представител, действащ върху рецепторите в бронхиалната гладка мускулатура и матката. При инхалаторно приложение води до бронходилатация (разширение и отпускане), поради което се прилага за лечение на пристъпи от бронхиална астма, както и в междупристъпния период, но също и за лечение на емфизем, спастичен бронхит и други
• салметерол: прилага се инхалаторно за овладяване на пристъпите и профилактика на нови при бронхиална астма и обструктивни заболявания на дихателната система
• кленбутерол: притежава добър спазмолитичен и бронходилатиращ ефект, поради което се прилага в комплексното лечение при астма
• формотерол: прилага се инхалаторно за овладяване на пристъпите при умерено тежка и тежка бронхиална астма, но също и при хронична обструктивна белодробна болест (известна още като ХОББ) и някои други обструктивни респираторни заболявания. В акушерството и гинекологията се прилага при определени пациенти в случай на заплашващ аборт и/или преждевременно раждане

Някои от медикаментите (ксилометазолин и другите назални деконгестанти) са достъпни до пациента и без рецепта, но повечето представители на симпатикомиметиците (адреномиметици) са достъпни до пациентите след необходимия преглед, разпит и изследвания от лекаря и предписване на подходяща терапия.

Самоцелното назначаване (или промени) на лекарства и терапия като цяло крие непредвидими рискове за здравето и може да доведе до влошаване на болестта, настъпване на различни по тежест усложнения и нежелани реакции.

Какви рискове и нежелани ефекти крие лечението със симпатикомиметици?

Риск от нежелани ефекти, токсични реакции и неблагоприятни лекарствени взаимодействия е налице при самоцелно назначаване на лекарствата, скриване на информация от лекуващия лекар (за подлежащи болести, вредни навици, прием на други лекарства, включително и хранителни добавки).

Едновременната употреба с алкохол, наркотични вещества, опиати, някои лекарства (антидепресанти, антиконвулсивни средства, имуносупресивни средства, някои анестетици и други) крие риск от сериозни и често с непредвидима тежест и последствия нежелани ефекти.

Като цяло нежеланите реакции, свързани с употребата на различните представители на симпатикомиметиците, се дължат на сложните взаимодействия на медикаментите със съответните рецептори.

Така например локалните назални деконгестанти често водят до сухата на лигавицата в носа и крият сериозен риск от тахифилаксия (бързо развила се толерантност, изявяваща се с влошаване на проявите след употреба, продължаваща повече от седем дни).

Лечението с бета две адреномиметици крие риск от поява на тахикардия, фин тремор на пръстите на ръцете, главоболие и други.

Както при всички медикаменти съществува и риск от алергични прояви при свръхчувствителност към основната съставка (или някои от допълнителните съставки в препарата).

Употребата им по време на бременност, в периода на лактация, както и в детска възраст и при наличието на определени подлежащи заболявания (високо кръвно, захарен диабет, неврологични увреждания, болести, засягащи черния дроб, бъбреците, ендокринната система, хемопоезата) е необходима предварителна консултация със специалист. По негова преценка ще се назначи подходящ препарат в необходимата доза и за достатъчен период от време.

Някои от представителите на адреномиметиците (симпатикомиметици) крият минимален риск от нежелани ефекти, докато други се употребяват само и изрично под медицински контрол.