Видове лекарствени форми

› Въведение

› Твърди лекарствени форми

› Tечни лекарствени форми

› Mеки лекарствени форми

› Газообразни лекарствени форми

› Видове лекарствени форми според начина на приложение

Въведение

Успоредно с невероятния напредък на медицината, фармацевтичната индустрия през последните две десетилетия е белязана от изключителни постижения по отношение на създаване на нови медикаменти, улесняване на начина на приложение на редица лекарства и създаване на удобни алтернативи за приложение при отделните пациенти.

Създаването на разнообразни видове лекарствени форми с цел оптимизиране на терапията при конкретния пациент е в основата на съвременния фармацевтичен напредък.

Изборът на подходяща, рационална лекарствена форма, играе ключова роля при комплексната оценка и избор на ефективна, безопасна и адекватна терапия, съобразена с конкретните нужди на всеки отделен пациент.

Редица медикаменти съществуват под различни форми, като лекарят може да съобрази формата с индивидуалните потребности на пациента. Често за постигане на по-бърз ефект, както и при необходимост от бърза реакция съответните лекарства се прилагат инжекционно, докато при леки форми на инфекция или възпаление добър ефект се постига и при прием на съответните (същите) лекарства през устата.

Някои медикаменти съществуват само в една лекарствена форма във връзка с редица особености (стабилност на препарата, размери на лекарствените молекули, киселинна устойчивост в стомаха, терапевтичен таргет).

Съществуват определени особености в терминологията и известни разлики по отношение на лекарствено вещество, лекарствена форма, лекарствен продукт и лекарствен препарат, познаването на които е важно с цел намаляване рисковете от неразбирателство между лекар и пациент или между фармацевт и пациент.

Лекарственото вещество представлява активната съставка в лекарствения препарат, като неговият произход може да е човешки (кръвни продукти, изолирани антитела), растителен (части от растения, екстракти), животински (микроорганизми, животински органи, секрети, токсини) или химически (синтетични вещества, природни химични елементи).

Лекарствената форма представлява удобна за приложение и съхранение форма на медикамента, придадена му с цел постигане на желания ефект (с цел лечение, профилактика, промяна във физиологичните функции или диагностика за заболяване).

Съдържа активното вещество обикновено в комбинация с помощни вещества, като се получава чрез прилагане на определени технологични интервенции и манипулации, осигуряващи желания лечебен ефект и стабилност при съхранение в подходящи условия с определен срок на годност. Един и същ медикамент може да съществува в различни лекарствени форми с цел оптимизиране на терапията и задоволяване нуждите на конкретния пациент.

Лекарственият препарат представлява най-често комбинация от вещества (лекарственото вещество в комбинация с подходящи стабилизиращи или подобряващи вкуса субстанции) в съответната лекарствена форма, с доказани терапевтични свойства, използвано за лечение на заболявания, възстановяване или корекция на физиологичните функции или профилактика на определени болестни единици.

Лекарственият продукт представлява съвкупността от лекарствения препарат в подходяща опаковка и листовка, предназначена за пациентите. Лекарственият продукт се предлага в аптечните мрежи в разрешена за употреба фармацевтична форма, като в листовката са упоменати основните терапевтични показания, рискове от нежелани ефекти и взаимодействия с други медикаменти, противопоказания за приложение.

Пациентите си закупуват необходимия им продукт, съдържащ предписания от лекаря препарат в подходяща за употреба лекарствена форма.

Съществуват различни видове лекарствени форми в зависимост от консистенцията им, както и в зависимост от желания начин на приложение. Според консистенцията си и агрегатното състояние формите се делят на твърди, течни, меки и газообразни, всяка от които съдържа различни видове представители.

Твърди лекарствени форми

Твърдите лекарствени форми се подразделят на няколко основни подвида в зависимост от редица особености в структурата, технологията на получаване, редица химически свойства:

• таблетки: съдържат единична доза от едно или повече лекарствени вещества, като се получават чрез пресоване. Различават се обикновени бели таблетки, филмирани таблетки (притежават лаково покритие, подобряващо тяхната устойчивост и стабилност), дъвчащи таблетки (при сдъвкване се отделят активните съставки), диспергиращи се таблетки (за разтваряне във вода или друга течност), ефервесцентни (разтварят се в 150 до 200 милилитра вода, като освобождават въглероден диоксид), пастили (таблетки за смучене), депо или ретард таблетки (с удължено освобождаване), стомашно-устойчиви таблетки (съдържат в състава си вещества, повишаващи тяхната устойчивост спрямо въздействието на солната киселина в стомаха)
• капсули: състоят се от твърда или мека обвивка, най-често желатинова, с различна вместимост, в която се намират прахообразни, гранулирани или течни лекарства. Различават се меки или еластични капсули (малките сферични меки капсули се наричат още перли и обикновено съдържат мастноразтворими витамини), твърди капсули с капаче (обикновено съдържат антибиотици), капсули с удължено освобождаване, стомашно-устойчиви капсули (предназначени да устояват на високата киселинност на стомашното съдържимо). При нарушаване целостта на обвивката на капсулите с капаче и прием на медикамента след разтваряне на съдържимото с вода често не се постига желаният ефект, тъй като капсулната обвивка е предназначена да предпази съдържанието до достигането му в интестиналния тракт, в резултат от което се намалява неговото усвояване и съответно ефективност
• прах: състои се от несвързани, свободни сухи частици с достатъчно висока степен на оситненост с или без помощни вещества. Обикновено се прилага с вода или друга подходяща течност, като в зависимост от дозировката се разделят на еднодозови (една доза е опакована в самостоятелно саше или флакон) или многодозови. Различават се прахове за перорална и локална употреба, а така наречените сухи ампули и сухи флакони съдържат медикаментите под формата на прах, като е необходимо разтваряне с физиологичен разтвор или друг разтвор за инжекции преди употреба
• гранули: представляват твърди сухи агломерати на прахообразни частици, достатъчно устойчиви на обработване, предназначени за перорална употреба. Някои от тях се поглъщат директно, други се разтварят във вода, някои се смучат или дъвчат

Твърдите лекарствени форми са удобни за употреба, като за постигането на желания ефект е необходимо известно време. Медикаментите, прилагани по този начин, често водят до стомашен дискомфорт, поради дразнене на стомашната лигавица от компонентите на лекарствения препарат. При прием на по-високи дози от необходимите и реакции на токсичност след стомашна промивка и прием на медицински въглен се постига във висока степен ограничаване на последствията.

Tечни лекарствени форми

Течните лекарствени форми са предназначени за приложение през устата или локално върху желаното място, като в зависимост от вискозитета и химичните си особености се различават следните видове:

• разтвор: бистра течност, съдържаща обикновено едно лекарствено вещество, разтворено в подходяща среда. Процентната концентрация на конкретния разтвор показва всъщност колко грама лекарство (лекарствено вещество) има в 100 милилитра разтвор
• емулсия: представлява гъста, млекоподобна, грубодисперсна система, като съдържа две или повече неразтворими една в друга течности. При емулсиите са налице две несмесващи се една в друга фази (течности), стабилизирани с помощта на емулгатор (най-често арабска гума)
• суспензия: представлява макрохетерогенна (на големи частици) дисперсна система на твърди, неразтворими в течна среда лекарства. При тях може да се наблюдава утайка, която се разтваря лесно след разклащане или разбъркване
• сироп: гъсти, бистри разтвори, предназначени само за перорална употреба, като дозиране и изчисляване на еднократната доза е необходимо да се знае, че една супена лъжица има маса 15 грама, а една чаена лъжица е с маса 5 грама. Обикновено сиропите са предназначени за употреба в детска възраст във връзка със сладкия им вкус и лесната за преглъщане форма
• капки: съдържат силно действащи вещества, като се назначават за орално или външно приложение, например в носа (капки за нос), в очите (капки за очи), във външния слухов проход (ушни капки). Обикновено след отваряне на флакона срокът им на годност е около тридесет дни
• запарка, отвара: представляват водни извлеци от растителни дроги и се използват в народна медицина от дълбока древност. Запарките се приготвят от цветове, листа и като цяло по-нежните растителни части, докато отварите се приготвят от по-грубите части на растенията (корени, коренища, кори)
• тинктура: получават се чрез извличане с етанол на дроги, без нагряване и без отделяне на извлечителя, като в зависимост от биологично активните вещества в тях се приготвят в съотношение едно към пет или едно към десет. Така например тинктурата от валериана се приготвя в съотношение дрога извлечител както едно към пет, докато при растителни дроги с висок риск, като например беладона, съотношението е едно към десет
• инжекционни форми: различават се ампули, флакони, банки за инфузия

Течните лекарствени форми се отличават с лесно приложение и относително бързо настъпване на ефекта, като при инжекционните форми са необходими няколко минути. Основните им недостатъци включват неприятен вкус, ниска стабилност и устойчивост във външна среда, кратък срок на годност след отваряне, риск от грешки при дозирането.

Локалното приложение на течни лекарствени форми се използва главно в дерматологията (при различни кожни заболявания) и офталмологията (при очни болести).

Парентералното приложение на различните форми за инжекционна употреба води до постигане на бърз ефект, но крие рискове при предозиране, тъй като възможностите за реакция са по-малки и често се налага диализа.

Mеки лекарствени форми

Меките лекарствени форми са предназначени основно за локална употреба, намирайки широко приложение при рани, възпаления, инфекции, позволявайки локална доставка на съответните медикаменти (дезинфектанти, противовъзпалителни средства, антибиотици).

В зависимост от състава, дълбочината на проникване и предназначението се различават следните видове меки лекарствени форми:

• крем: съдържат значителна водна фаза, която след приложение върху кожата се изпарява, предизвиквайки охлаждане. Отличават се с добро проникване и попивателна способност. В зависимост от мястото на приложение се различават кожен крем, ректален, вагинален и други видове крем
• гел, желе: притежава водна основа и прониква добре през кожата и лигавиците, като се различават кожен, назален, орален, гингивален, очен, ушен, ендоцервикален, ректален и други видове гелове в зависимост от мястото на приложение
• паста: отличава се с гъста консистенция, тъй като съдържа над 25 процента прахообразни вещества, поради което се задържа по-дълго върху кожата, но прониква по-трудно. Различават се основно кожни и зъбни пасти, като в зависимост от предназначението биват лечебни, профилактични, хигиенни и други
• маз, мехлем: съдържа основа и прахообразни вещества, по-малко от 25 процента от състава, равномерно разпределени в нея. Съществуват различни видове мазеви основи, а в зависимост от начина и мястото на приложение се различават кожна маз, очна маз, стоматологична, за хемороиди и други
• свещичка: представлява твърда при стайна температура лекарствена форма, която се стопява при контакт с тялото под въздействие на телесната температура. Най-често се използват свещички за ректално и вагинално приложение, по-рядко за уретрално приложение. Посредством употребата им се постига както локален, така и системен ефект при заобикаляне на стомашно-чревния тракт (не дразнят стомаха, по-нисък риск от нежелани ефекти). Ректалните свещички се използват предимно при малки деца, бременни, лежащо болни пациенти, при наличие на тежко повръщане
• пяна: някои антибиотици и дезинфектанти се произвеждат под формата на пяна за локална употреба (дермална, вагинална), което позволява лесна апликация и дозиране
• пластир, трансдермални терапевтични системи: с тяхна помощ се постига равномерно, контролирано освобождаване на включените в тях субстанции. С висока популярност са пластирите, използвани в борбата с никотиновата абстиненция, при стенокардия, за обезболяване, при хормонална заместителна терапия с женски полови хормони

Резорбцията, усвояването на съдържащите се в меките лекарствени форми медикаменти се осъществява пряко през епидермиса или непряко през космените фоликули, мастните и потните жлези.

Намират приложение при редица заболявания, като например кожни, ставни, очни и други.

Газообразни лекарствени форми

Газообразните (въздухообразни) лекарствени форми включват газове (кислород, райски газ), пари на летливи вещества (халотан, етери, изофлуран) и аерозоли. Аерозолните форми представляват хетерогенна дисперсна система на течни или твърди лекарства в газообразна среда. Съдържат различни пропеленти (фреон и други газове), с помощта на които медикаментите се изхвърлят от херметично затворените флакони под налягане.

Аерозолите биват за локална употреба (спрей) или за инхалаторна употреба, като за инхалация се прилагат само аерозоли с размери на частиците между 0,5 и три микрометра.

Препаратите за локална употреба се използват главно в дерматологията, докато аерозолите за инхалаторна употреба намират приложение при различни заболявания на дихателната система, позволявайки бърза и пълна резорбция в белия дроб.

При прилагането на някои лекарства чрез инхалация се постига по-бърз ефект при използване на по-ниска доза в сравнение например с таблетната форма. Така например салбутамол, приложен инхалаторно осъществява своите ефекти в рамките на две до пет минути, докато при употреба под формата на таблетка ефектът настъпва след около 20 минути, при положение че дозата в инхалаторната форма е 0,1 милиграм, а в таблетките е 2 милиграма.

Видове лекарствени форми според начина на приложение

Познаването на отделните видове лекарствени форми и възможните начини на приложение на различните медикаменти е в основата на рационалната и оптимална терапия и задоволяване потребностите на отделните пациенти.

В зависимост от начина на приложение се различават следните видове лекарствени форми:

• ентерални лекарствени форми: терминът ентерален означава в буквален превод от гръцки "през храносмилателната система", съответно формите за ентерално приложение са пероралните (през устата), сублингвални (под езика) и ректалните (свещички, мазила)
• парентерални лекарствени форми: включват всички останали възможни пътища на приложение с изключение на локалния и ентералния, като например интрамускулен, подкожен, интравенозен, инхалаторен
• локални лекарствени форми: предназначени за локално приложение, като в зависимост от консистенцията си най-често са меки (крем, гел, маз, мехлем), газообразни (спрей) или течни (разтвор, емулсия, капки) и са създадени за локално приложение върху кожата (с цел хидратация, противовъзпалителен ефект, обезболяващ или противомикробен ефект), очите, ноктите, скалпа

Редица фактори оказват влияние при избора на медикамент и съответната му лекарствена форма, само част от които са възраст на пациента, физиологични особености (бременност, кърмене, менопауза), тежест и давност на заболяването, локализация на болестния процес, наличие на придружаващи заболявания и други.