Фенотиазини

Личностните и поведенчески разстройства и голямото многообразие от психични нарушения често представляват предизвикателство за медицинските специалисти и изискват търпение и дисциплина до намирането и изготвянето на индивидуализиран терапевтичен режим.

Редица психични нарушения и болести, като например шизофрения, психози и други, представляват сами по себе си заплаха както за пациента, така и за околните във връзка с непредвидимото поведение на болните. По тази причина своевременната терапия е от ключово значение за овладяване проявите на болестта.

За лечение на подобен тип заболявания често се използват лекарства от групата на антипсихотиците, като едни от първите представители на тези медикаменти са така наречените фенотиазини.

Макар и загубили много от своята популярност поради създаването и внедряването в клиничната практика на нови препарати, фенотиазините все още намират своето място в лечението на редица психични заболявания и някои други увреждания.

Фенотиазини: основни представители, начин на приложение

Фенотиазините представляват вид антипсихотици (антипсихотични лекарства), които действат върху централната нервна система и повлияват психичната активност.

Антипсихотиците биват няколко основни вида, като фенотиазините са едни от първите въведени в практиката представители на тази група. Отнасят се към така наречените класически, типични или стари антипсихотични средства от първа генерация.

Въпреки че механизмът им на действие не е напълно изяснен, се счита, че повлияват централната нервна система посредством блокиране на действието на домапин чрез свързване с неговите специфични рецептори.

Проявяват, макар и не толкова изразено, действие и спрямо някои други рецептори в централната и периферната нервна система, като се счита, че оказват известно блокиращо действие и върху адреналиновите, хистаминовите, серотониновите и ацетилхолиновите рецептори.

Тяхното основно действие се състои в премахване на налични халюцинации, налудности, психози, емоционална и/или двигателна възбуда, страх, тревожност и други. Някои от тях проявяват и добър антиеметичен ефект, което ги прави ефективни при гадене и повръщане с определена етиология.

Във връзка с ефектите, които предизвикват, антипсихотиците често се наричат и невролептици (индуцират невролепсия при запазено общо състояние).

С откриването на първия представител на фенотиазините през 1950 година, а именно хлорпромазин, се поставя началото на нова ера в лечението на тежки психични заболявания, като например шизофренията, считани за нелечими до този момент.

Според своите структурни особености, фенотиазините се подразделят на няколко основни групи, а именно:

• фенотиазини с алифатна разклонена верига: отличават се с добър седативен ефект и умерена активност върху ацетилхолиновите рецептори, като едни от основните представители включват хлорпромазин, левомепромазин, ацепромазин и други, от които само хлорпромазин е наличен в нашата страна
• фенотиазини с пиперазинова структура: показват изразен невролептичен и антиеметичен ефект на фона на слаб седативен ефект и слаб ефект върху ацетилхолиновите рецептори, като едни от основните представители включват диксиразин, флуфеназин, прохлорперазин и други, от които само флуфеназин е наличен на нашия пазар
• фенотиазини с пиперидинова структура: притежават подчертан ефект върху ацетилхолиновите рецептори и умерено изразен седативен ефект, с основни представители тиоридазин, перициазин, мезоридазин и други

Всички лекарства от групата на фенотиазините са достъпни само с рецепта и след консултация със специалист във връзка с нежеланите ефекти, които съпътстват терапията.

Налични са за употреба в различни лекарствени форми, като най-често се прилагат перорално (таблетки, капсули), а при нужда се прилагат и инжекционно.

Конкретният лекарствен препарат, дозата и честотата на приложение се определят строго индивидуално в зависимост от състоянието на пациента и вида на основното заболяване.

При кои състояния и заболявания се прилага лечение с фенотиазини?

Основните показания за приложение на фенотиазини включват различните по вид психични разстройства, особено при различните форми на шизофрения.

Някои представители показват изключително добър антиеметичен ефекти, което ги прави подходящи и в лечението на някои форми на гадене и повръщане. Някои представители се прилагат ефективно и в комплексното лечение на тетанус, порфирия и други. Ефективни са и за приложение при предоперативна подготовка на пациентите.

Най-общо показанията за провеждане на лечение с фенотиазини или включване на фенотиазини като част от комплексната терапия са:

• шизофрения
• шизотипно разстройство
• персистиращи налудни разстройства
• шизоафективни разстройства
• биполярно афективно разстройство
• неорганична психоза, неуточнена
• обсесивно-компулсивно разстройство
• хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието
• тревожност
• болест на Алцхаймер
• някои форми на деменция
• гадене и повръщане
• хълцане и други тикове
• порфирия
• тетанус
• за предоперативна подготовка в хирургията

При различните заболявания се препоръчва и използването на различни дози, като дозовият режим и цялостната терапевтична схема се определят, контролират и мониторират от лекуващия лекар.

Така например препоръчителните дози на хлорпромазин за лечение на емоционални и психични разстройства при възрастни са от порядъка на 10 до 25 милиграма два до четири пъти на ден при използване на пероралните форми на приложение, като дозата може да бъде повишена в хода на терапията по преценка на лекуващия лекар.

При деца между 6 месеца и 12 години дозата се изчислява въз основа на телесното тегло, като обикновено е от порядъка на 0.55 милиграма на килограм на всеки четири до шест часа.

За лечение на гадене и повръщане дозите са идентични, както при възрастните, така и при подрастващите.

За предоперативна подготовка дозата при възрастни е 25 до 50 милиграма два до три часа преди операцията.

Винаги следвайте стриктно указанията на вашия лекар и не предприемайте самоцелна промяна в дозата, честотата на прием или продължителността на лечението за намаляване на рисковете от поява на сериозни нежелани ефекти и лекарствени взаимодействия.

Нежелани ефекти и противопоказания при лечение с фенотиазини

Като едни от първите представители на антипсихотичните лекарства, фенотиазините през последните години постепенно се изместват от новите, съвременни лекарства, използвани за лечение на психични заболявания, във връзка главно с рисковете от изява на различни по тежест нежелани реакции и лекарствени взаимодействия.

Към едни от основните странични реакции, свързани с употребата на фенотиазини, се включват:

• екстрапирамидни нежелани ефекти: лекарствено-индуцирани двигателни нарушения, като например дистония, екстремна слабост, ригидност, дискинезия, тремор, нежелани движения, подобни на болестта на Паркинсон симптоми, абнормални мускулни контракции и други
• по-слабо проявени неврологични увреждания: главоболие, замайване, слабост, влошаване на паметта и концентрацията
• злокачествен невролептичен синдром: протича с треска, мускулна ригидност, влошен ментален статус, нерегулярна сърдечна дейност, аритмия
• сърдечно-съдови увреждания: понижаване (по-често) или повишаване на кръвното налягане, ритъмни нарушения, внезапна сърдечна смърт
• зрителни увреждания: замъглено зрение, затруднения при четене, нарушения в акомодацията, промени в цветното зрение и други зрителни увреждания, които се наблюдават предимно в първите седмици от започване на терапията
• други: възможни са още констипация (запек), фотосенсибилизация (повишена чувствителност на кожата към ултравиолетовата светлина), алергични прояви, обрив, задух, затруднено дишане, повишено изпотяване, микционни смущения и много други

За намаляване на рисковете от поява на сериозни странични ефекти и токсични прояви се препоръчва внимателно мониториране на всички медикаменти, които пациентите приемат, тъй като са възможни нежелани лекарствени взаимодействия.

Така например не се препоръчва едновременна употреба с лекарства и субстанции, които водят до депресия на централната нервна система (други антипсихотици, алкохол, седативни лекарства, барбитурати и други), лекарства, използвани за лечение на банални настинки (особено съдържащи антихистамини, аналгетици), лекарства, които сами по себе си повишават рисковете от ритъмни нарушения (нортриптилин, амиодарон, флуконазол и други).

Задължително уведомете вашия лекар за наличието на подлежащи алергии (към храни, лекарства, други субстанции и материали) и заболявания (глаукома и други очни болести, бъбречни и чернодробни заболявания, феохромоцитом, сърдечно-съдови увреждания, язвена болест, болест на Parkinson и други), тъй като употребата на фенотиазини може да причини влошаване на състоянието на пациентите.

Употребата фенотиазини при деца и подрастващи се назначава от лекуващия лекар, като при наличието на по-безопасни алтернативи, последните са за предпочитане.

Не се препоръчва лечение с фенотиазини по време на бременност и кърмене, тъй като са възможни различни по тежест нежелани прояви от страна на плода, новороденото и кърмачето.

Винаги дискутирайте съображенията си с лекуващия лекар и задължително го уведомете при появата на странични ефекти. Той ще прецени необходимостта от прекратяване на терапията или промяна в лечебния план, съобразно вашите индивидуални особености.