Комбинации от пеницилини, включително бета-лактамазни инхибитори (Combinations of penicillins, incl. beta-lactamase inhibitors) | ATC J01CR

Пеницилините са група антибактериални лекарствени средства за системно приложение, които съдържат в молекулата си тиазолидинов пръстен, прикрепен към бета-лактамно ядро, носещо аминогрупа на 6 позиция. Те представляват производни на 6-аминопеницилиновата киселина. В зависимост от спектъра на действие, пеницилините се делят на широкоспектърни и тесноспектърни.

Редица микроорганизми продуцират ензими, наречени бета-лактамази (пеницилинази), които разрушава бета-лактамния пръстен на пеницилините и обуславят развитието на резистентност спрямо тях. Една от стратегиите за борба с изработването на тези бактериални ензими е използването на т.нар. бета-лактамазните инхибитори. Те са група съединения, които наподобяват структурно бета-лактамните антибиотици, но не притежават изразена антимикробна активност. Тяхното действие се осъществява чрез свързване с каталитичния център на чувствителните бета-лактамази, като по този начин се предпазват пеницилините от хидролиза (ензимно разграждане).

Комбинации от пеницилини, включително бета-лактамазни инхибитори, разширява антибактериалната активност на тези антибиотици и позволява използването им за лечение на инфекции, причинени от бета-лактамаза продуциращи бактерии. Активни са основно спрямо плазмид-медиираните пеницилинази, които са отговорни за развитието на резистентност при стафилококус ауреус (метицилин чувствителни щамове), ешерихия коли, протеус мирабилис, хемофилус инфлуенца, клебсиела, гонококи, салмонела и шигела.

Показания за употреба

Комбинации от пеницилини, включително бета-лактамазни инхибитори, се използват за лечение на инфекции на горни и долни дихателни пътища (вкл. и нозокомиални пневмонии), пикочно-половата система, кожата и меките тъкани, костите и ставите, вътрекоремни инфекции.

Фармакологични характеристики

Всички пеницилини имат следният механизъм на действие: нарушават синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена, което води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Изображение: freepik.com